Statin drog

Video: Euronews hi-tech - Holesterol: Resnica in zmote

Statini - jetrnih inhibitorji sinteze holesterola (reduktaze). Trenutno se štejejo kot najbolj učinkovito sredstvo za zdravljenje hiperlipoproteinemija različnih vrst, vključno z najbolj hudo.

Prva skupina statinov droge so v praksi razmeroma pred kratkim (1987), vendar so se vodilni položaj. Mehanizem delovanja statinov je kompetitivne inhibicije encima HMG-CoA reduktaze (Z-W-hidroksi-metilglutaril koencima A reduktaze), zaviranje jetrne sinteze holesterola na tvorbo mevalonske kisline - obvezno prekurzorja (čemur sledi še približno 20 korakov) holesterola. Kot rezultat, jetra izgubil 60% holesterola, potrebne za proizvodnjo žolčnih kislin. Obstaja pomanjkanje holesterola v jetrih, skoraj pokriva široke uporabe holesterola in njegovih estrov kuhanje, da jih ekstrakcijo iz tkiv (intima in endotelijske celice žil), m. E. prekine in izpostavljene regresijo aterosklerotičnih sprememb. Pridobivanje holesterola in ga prenese v jetra izvaja HDL, katerih število narašča. V tem primeru, jetra ne proizvaja in ne sprosti v kri, na drugi strani pa absorbira prometne aterogenih VLDL in LDL. Prav tako je pomembno, da so statini zavirajo sintezo holesterola (v majhnih količinah za lastno uporabo) v skorje nadledvične žleze, spolne žleze, kjer je na sintezo kortikosteroidov, spol ne gormonov- trpi njegovo sintezo v centralnem živčnem sistemu.

lovastatin (blagovno znamko Mevacor), simvastatin (blagovno znamko Zocor), pravastatin (znamka lipostat), atorvastatina (Lipitor ime AkzoNobel), cerivastatin, fluvastatinu: Zdaj je na svetu več skupinah statinov droge uporabljajo. Vse generacije statinov lahko kupite v lekarnah, ne pa izjema, in lekarno Anapa.

Video: statini - zdravila, ki podaljšajo življenje

statini Prve tri droge - naravne spojine, ki jih določene vrste gliv. Lovastatin in simvastatin, so predzdravila in se pretvorijo v aktivne spojine v jetrih, drugi pa deluje kot tak. Zdravila razlikujejo aktivnost, ki se odraža v odmerkih. Ker je biosintezo holesterola v glavnem naredil ponoči, droge običajno vzame enkrat med obrokom (na tešče se absorbirajo slabše). Različne statini in farmakokinetika. Znatno zajem hepatocitov pojavi v prvem prehodu skozi jetra, so v krvi 50-95% veže na plazemske proteine. Pri relativno nizkih vrednostih razpolovno dobo (1-2 ur pri različnih pripravkih) inhibicijo encima precej daljši. V glavnem izloča z žolčem, in ostalo - v urinu.

Statini se sedaj šteje kot najmočnejše in zanesljive pomočjo zdravljenje giperholesgerinemy, za razliko so izmenjevalci žolčnih kislin dodeli v majhnih odmerkih (posamezno in različnih formulacij 10-50 mg / dan) in dobro prenašajo. Terapevtski učinek doseže maksimum pri 6 tednih in stabilizira. Celotni plazemski holesterol in zbira v LDL, VLDL in druge nosilce, reduciramo z 30-40% ali več, tudi zmanjša sintezo teh nositeley- HDL Nasprotno pa se poveča za 5-10%. V multicentrični študiji o več deset tisoč bolnikov v času 2-5 let neprekinjenega zdravljenja s statini za prikaz razvojnega zaostanka koronaroskleroza in koronarne srčne bolezni. Arterioskleroza izpostavljena delno povratna razvitiyu- frekvenco "koronarno smrt" se zmanjša za 33-42%, in skupna umrljivost - 30%. Glede na te rezultate mesto koronaroskleroza in umrljivosti zaradi koronarne bolezni srca v strukturi, je treba priznati visok.

Statini dobro prenašajo kronično dajanje. Redko imajo simptome poslabšanja jetrne funkcije - povečana transaminaz, kar kaže na možnost, da bolj resne zaplete. Drugi je bolj redek zaplet - miopatija bolečina kaže v mišicah (običajno na stegnih, teleta). Po prenehanju statinov miopatijo so v celoti in neodvisno. Verjetnost zgoraj pri kombinaciji zdravil za statina z nikotinsko kislino in fibrati.

Video: Klinična farmakologija antiaritmiki © farmakologija antiaritmiki