L-tiroksina-pharmakos

L-tiroksina-Pharmak (L-Thyroxinum-FARMAK)

Mednarodni in kemijsko ime: levotiroksin natrijev L-2-amino-3- [4- (4-hidroksi-3, 5-diyodofenoksi) -3, 5-diyodofenil] propionat (Ci₁₅H₁₀ I₄NNaO₄);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete belo zholtovatym z dotikom barvo, Valium oblike, z zarezo in posnetim robom;

Sestava. natrijev levotiroksin 25 mcg 50 mcg ali 100 mikrogramov;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 101, akacija, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Ščitnice stimulirajoči sredstva. ATC H03A A01 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Sintetična L-tiroksina je peleti z učinkovinami L-tiroksin-Pharmak ki povzročijo enak fiziološki učinek kot naravnega ščitničnega hormona - L-tiroksina.

Priprava nanaša hormonskih sredstev za nadomestno zdravljenje s primanjkljajem v telesu L-tiroksina, dejavnike, ki lahko spreminja navaja: poškodbe ali kirurški odstranitvi ščitnice, radiacijska poškodba, funkcionalna oslabitev proizvodnjo tirotropin, nezadostno uživanje izhodnih snovi (jod, aminokisline in et al.).

Povečane koncentracije v krvi ščitničnega hormona zavira izločanje TSH (ščitnico stimulirajočega hormona) in TZG (hormon, ki sprošča tirotropin). Nenazadnje uvedba eksogenega ščitničnega hormona povzroča odvračanje endogenega ščitničnega hormona.

Tiroidni hormonski receptorji se nahajajo znotraj celice. Tiroksin vstopi v celico s pasivno in aktivno transportnih mehanizmov. Trijodotironin, ki je bila oblikovana z tiroksina v celični citoplazmi, prodre v jedro celice in se veže na ščitnici receptorje. Vezava receptorjev vodi do aktivacije prepisovanja DNA ali odvračanja, ki vplivajo na sintezo proteinov.

Tiroksina diverzifikacijo učinek na različnih sistemov telesa: povečanje energetske procese, izboljša porabo kisika in glukoze v tkivih, spodbuja rast in celic differentsiirovanie. Učinek zdravila je odvisna od odmerka: njegove majhne količine povečanje anabolne procese v velikih dozah tiroksina pospešuje razgradnjo beljakovin. L-tiroksina poveča kontraktilnost miokarda kaže sistemski učinek, zmanjšuje periferni vaskularni upor.

Farmakokinetika. Najbolj aktivni področja absorpcije zdravila je proksimalni in srednji del debelega črevesa prazna. Obseg absorpcije je pri uporabi zdravila na tešče poveča, in zmanjšuje z malabsorpcije v črevesju. Črpanje pa se lahko poslabša pri starejših. Sprejemljivost hrane, ki je bogata z soje in vsebuje dodatke za žolčno kislino železa sulfat in aluminijev hidroksid, lahko motijo ​​absorpcijo L-tiroksina. Glede na zgoraj dejavniki sesalni L-tiroksina lahko razlikujejo od 50 do 80% odmerka prejeto oralno. Najvišja koncentracija v plazmi je običajno opazimo po 6-7 urah po zaužitju tablet L-tiroksin-Pharmak. Očiten učinek pojavi v 5-8 dneh po začetku zdravljenja. Približno 99% obtoku krvi L-tiroksin veže na serumske proteine. L-tiroksina počasi izloča, njegova razpolovna doba doba je 6-7 dni.

Inaktivacija razpad in L-tiroksina teče v glavnem v jetrih in ledvicah, kjer izhaja deaminacijo, konjugacija in dejodiranju. V jetrih, da izhaja deaminacijo, dejodiranju konjugacijsko in L-tiroksin in njegov sulfat tvorjen in glukuronsko derivate. V vseh ciljnih organih stebla dejodiranju ščitničnega hormona L-tiroksina v položaju 5 ', kar vodi k nastanku aktivne L-trijodotironina. Če dejodiranju stebla 5-poziciji, tako imenovani povratne trijodotironinom, ki je praktično brez bioaktivnost. Konjugirana hormon v obliki sulfata in glukuronid je prisoten v žolču in črevesju. Do 40% L-tiroksina izloči v blatu.

Indikacije za uporabo. Nadomestno zdravljenje pri bolnikih s hipotiroidizmom različnih geneze (primarne in sekundarne hipotiroidizmom, vključno po operaciji za golše in radioaktivnim jodom), razen za prehod hipotiroidizem med predelavo periode- celovito zdravljenje toksičnega golše (po doseganju evtirotične stanju), avtoimunski tiroiditis, benigna evtirotične zoba- preprečevanje ponovnega pojava po kirurškem zdravljenju vozlišč in ščitničnih malignostmi. Nosilna preskus dušenje ščitnice differentsiino-diagnosticheskigo.

Postopek uporabe in odmerek. Režim odmerjanja določi individualno, odvisno od stopnje in resnosti bolezni, laboratorijskih parametrov. Običajno za ščitnice hypofunction pri odraslih predpisal začetni odmerek 25 mg na dan. Zdravilo se jemlje zjutraj na tešče, 30 minut pred jedjo z nekaj tekočine.

Terapija pri mladih bolnikih začeti z običajnim polno nadomestni odmerek. Treba je izvesti klinično in laboratorijsko spremljanje vsakih 6-7 tednov (2-3 tednov pri bolnikih s hudo hipotiroidizem). Dovoljeno je odmerke spremembe 12, 5 - 25 mikrogramov doseči normalizacijo koncentracije TSH v serumu in izginotje simptomov pacientov hipotiroidizma. Pri starejših bolnikih in mlajših bolnikih s srčno-žilnih bolezni je treba začetni odmerek od 12 5 do 25 mikrogramov na dan. Če je potrebno, se je povečala za 12, 5 - 25 mikrogramov na vsake 3 - 6 tednov, da bi dosegli normalizacijo TSH. Če kardiovaskularnih simptomi trajajo ali povečan, je treba zmanjšati odmerek L-tiroksin-FARMAK.

Običajno vsake 2 - 4 tedne, je odmerek poveča za 25 - 50 mcg za doseganje optimalnega učinka. Nadalje, prehod na vzdrževalni dozi - 50 - 75 mikrogramov na dan. V primeru nenamernega prenesljive dnevni odmerek je razdeljen na 2 - 3 odmerkih. Prav tako je treba strogo držati pravilnost sprejema, da se prepreči razvoj ali krepitev stranskih učinkov. Pri zdravljenju prikriti hipotiroidizem aplicirano dozo pod navaden - 1 g na 1 kg telesne teže na dan.

Le majhno število bolnikov, potrebnih doz, ki presegajo 200 mikrogramov na dan. Nobenega učinka pri odmerkih 300 - 400 mg na dan je redka in sile preprečuje kršitve absorpcije zdravila je posledica ali škodljive interakcije z drugimi zdravili. Pri izvajanju supresivno odmerek terapijo L-tiroksin-Pharmak dajemo individualno, glede na naravo bolezni, stanja pacienta, kliničnega odziva.

Pri raku, ščitnice TSH običajno zatreti na stopnjo 0, 1 IU / l. Značilno je, da zahteva odmerek L-tiroksina-Pharmak več kot 2 mg / kg telesne teže na dan.

Dojenčki priporočljivo dodeliti L-tiroksina-Pharmak podlago telesne teže. Neonatalna hipotiroidizem - 8 - 10 mg na 1 kg telesne teže, do 6 mesecev - 8,10 g na 1 kg telesne mase, od 6 mesecev do 1 leta - 6-8 mg / kg telesne mase, 1 - 5 let - 5 - 6 mg / kg, 6 - 12 - 5-6 mg / kg.

Vrednotenje otroka učinkih L-tiroksin-FARMAK z iskanjem vsebine L-tiroksina v serumu TSH določimo po 2 - 4 tednih po začetku zdravljenja in pri vsaki spremembi odmerka. Dodatno pojasnilo je treba opraviti vsakih 12 mesecev pri bolnikih do 1 leta, vsake 2 - 3 mesece - pri otrocih, starih od 1 do 3 let in vsake 3 - 12 mesecev - v prihodnosti. Pogostejše ugotovitev kaže, če ne spremeni pojavi stanje bolnika ali neustrezni podatki laboratorijske parametre. L-tiroksin-Pharmak lahko dajemo novorojenčkov in otrok, ki se ne more žvečiti, tablete suspenzijo prašek trituriramo z majhno količino vode (5 - 10 ml), mleko ali hrano za dojenčke, ki ne vsebuje soje. Suspenzijo lahko dajemo z žlico ali pipeto suspenzijo uporabiti samo sveže pripravljene. Sušilni tabletke je mogoče mešati tudi z jabolčnim sokom ali kašo.

Stranski učinek. Tahikardija, nepravilen srčni utrip, bolečine v prsih, tresenje, vzbujanje, nespečnost, hiperhidroza, izguba teže, alopecija, ledvične disfunkcije in nadledvične žleze.

Kontraindikacij. Neobdelan hipertiroidizma, povečana občutljivost za komponento pripravi. Pri vodenju supresijo testni ščitnice, je kontraindicirano pri srčnem infarktu v akutni fazi akutnega miokarditisa, huda koronarne srčne bolezni, Addisonova bolezen, angina pektoris, tahikardija, hudo hipertenzijo, pri bolnikih, starejših od 65 let.

Preveliko. Pri uporabi prevelikih odmerkov L-tiroksin-Pharmak stanju lahko pojavijo, ki jih ni mogoče razlikovati od endogenega izvora tirotoksikozo. Simptomi kot navaja odkrijejo zmanjšanje telesne teže, povečanega teka, palpitacije, živčnost, diareja, abdominalni krči, potenje, tahikardija, hipertenzija, srčne aritmije, tremor, nespečnost, povečana občutljivost na toploto, nizko povišana telesna temperatura menstrualne nepravilnosti. Simptomi niso vedno jasno vidna ali je ni mogoče odkriti v nekaj dneh od začetka zdravljenja. Kdaj naj bi se simptomi prevelikega odmerka zmanjša odmerek ali prekinil kratko uporabo izdelka.

Pri zdravljenju akutnega prevelikega odmerka L-tiroksina-FARMAK je potrebno zateči k simptomatsko zdravljenje. Zdravljenje je treba, namenjena zmanjševanju gastrointestinalno absorpcijo in eliminacijo povišanega simpatičnega aktivnosti. To je treba izprati želodec. Holestiramin mogoče uporabiti ali aktivno oglje za zmanjšanje sesalne L-tiroksin. Za zmanjšanje aktivnosti simpatičnega sistema uporabijo b-adrenergičnih receptorjev, vključno propranolol. V je odsotnost kontraindikacij propranolol uporabljen intravensko v odmerku od 1 do 3 mg v času 10 minut, ali oralno dajemo od 80 do 160 mg / dan. Srčnih glikozidov so uporabni pri razvoju akutne srčno popuščanje. Če je potrebno, spremljajo raven sladkorja v krvi.

Značilnosti uporabe. Preden lahko uporabite za izključitev hipofizo ali hipotalamus hipotiroidizem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Nosečnice morajo povečati odmerek za 25% na povečano potrebo hormonov med nosečnostjo. Uporaba dojenje droge je treba opraviti pod strogim nadzorom zdravil.

Pri starejših bolnikih, je začetni odmerek ne sme preseči 50 mg.

Interakcije z drugimi zdravili. Stopnja resnosti učinkov zdravil, ki se uporabljajo pri sočasni terapiji, je individualno in je odvisna od starosti, spola, spremljajočih bolezni, odmerek vsakega zdravila, ki je domnevno sočasno dodatno zdravljenje z zdravili in čas dajanja zdravila. Aluminijev hidroksid, železov sulfat, kot tudi živila, ki obsega sojine moke, upočasnijo absorpcijo L-tiroksina v prebavnem traktu.

Androgeni in v njihovi bližini anabolični hormoni, asparaginaze, klofibrata, estrogenov in pripravki, ki vsebujejo estrogen, 5-fluorouracil, furosemid, glukokortikoidi, meklofenamska in mefenamska kislina, metadon, fenilbutazon, fenitoin, salicilati, tamoksifen lahko inhibirajo vezavo L-tiroksina serumske proteine kri.

Adrenocorticoids: adrenocorticoids presnovne zmanjša očistek in povečanje hypothyroid hyperthyroid bolnikov in s tem se spreminja s spremembo statusa ščitnice.

Antikoagulanti (oralno): gipoprotrombinemichesky antikoagulantni učinek lahko pridobi zaradi povečanega razgradnjo vitamina K odvisnih faktorjev strjevanja krvi.

Antidiabetikov (insulina, sulfoniluree derivati): potreba po insulinu ali peroralni antidiabetiki zdravil lahko zmanjša pri hypothyroid bolnikov in znatno poveča z začetkom nadomestnega ščitnice terapije.

b-blokatorji: lahko zmanjša učinek nekaterih b blokatorjev med prehodom od stanja bolnika hipotirotičnem da kljub normalnemu delovanju ščitnice.

digitalis glikozidi: slabi zdravilne učinke glikozidov digitalisa. Njihova koncentracija v serumu se lahko zmanjša, če hyperthyroid stanje in na prehodu iz hipotirotičnem stanju v žleze ščitnice.

Ketamin: obveščena o pomembno hipertenzijo in tahikardijo zaradi hkratnega uporabo L-tiroksina in ketamina.

Teofilin: teofilin razdalja se lahko zmanjša na hypothyroid bolnikov in vrnitev v normalno, ko je kljub normalnemu delovanju ščitnice stanje.

Triciklični antidepresivi so: triciklični antidepresivi skupno rabo, ščitnice sredstvi lahko okrepi terapevtskih in toksičnih učinkov obeh zdravil zaradi povečane občutljivosti za kateholaminov.

Simpatikomimetiki: lahko poveča tveganje za bolezni srca in ožilja pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v temi in stran od otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.