Timentin

Timentin (Timentin)

Skupne značilnosti:

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiBel ali obarvan prašek zholtovatogo;

struktura 1 viala vsebuje tikartsilina (natrijeva sol), 1,5 g ali 3 g;

klavulanske kisline (v obliki kalijevega klavulanata) 100 mg ali 200 mg.

Oblika sproščanja zdravila. Liofiliziran prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje.

Oznaka ATC J01C R03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Tikartsilin - polsintetični antibiotik penicilini stroja s širokim spektrom antibakterijske aktivnosti proti številnim Gram-pozitivne in gram-negativne aerobne in anaerobne mikroorganizme. Tikartsilin občutljivo na beta-laktamaze in doživlja širitev pod njenim vplivom, tako tikartsilina spekter delovanja ne vsebuje organizmov, ki sintetizira encim. Klavulanska kislina je beta-laktam struktura podobna penicilinom in ima lastnosti inaktivirajo beta-laktamaze encimov. Posebej se klavulanska kislina je aktivna na pomembno, iz kliničnega vidika plazmid beta-laktamaze, ki se pogosto odgovorne za pojav navzkrižne odpornosti na antibiotike. Prisotnost klavulanske kisline v pripravku tikartsilin ščiti pred razgradnjo z encimi beta-laktamaze in antibakterijsko spektru delovanja sega tikartsilina, vključno do veliko mikroorganizmov na splošno odporni na tikartsilina.

Timentin ima baktericidno aktivnost proti širokemu spektru mikroorganizmov, vključno z:

Gram-negativna:

Gram-pozitivne:

anaerobi:

* Ta sevi, ki ne proizvajajo beta-laktamaze, in s tem, da so občutljivi na eno tikartsilina. Nekateri sevi, ki proizvajajo betalaktamaze, kot je občutljiv na eni tikartsilina.

V študijah pri pogojih in vitro, timentin kažejo sinergizem med gentamicin, tobramicin ali amikacina proti večkratno odporne sevi Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetika.

Koncentracija v odraslih serumu timentin po 30-minutni infuziji

Povprečna površina pod krivuljo koncentracija-čas je postala tikartsilina 485 ug / ml uro. timentin za odmerek 3,2, ustrezna površina pod koncentracijsko-časovnih krivulj za klavulanske kisline so 15,6 jug / ml.

Povprečna razpolovna doba tikartsilina in klavulansko kislino po uporabi 3,2 g pri zdravih prostovoljcih timentin je postala v 64. minuti.

Po uporabi enkratnega odmerka Timentin pri zdravih prostovoljcih z normalno ledvično funkcijo približno 60 - 70% tikartsilina in približno 35-45% klavulanske kisline se izloči v urinu v prvih urah. Po dveh urah po intravenski injekciji 3,2 g Timentin tikartsilina koncentraciji v urinu običajno presega 1 500 mcg / ml. Timentin po dajanju v odmerku 3,2 g ustrezne koncentracije klavulanske kisline v urinu običajno presegla 70 ug / ml. Po 4 - 6 ur po injekciji zdravila pri tej koncentraciji odmerka v urinu tikartsilina in klavulanske kisline ponavadi zmanjša ustrezno do 190 ug / ml in 2 ug / ml.

Sočasna uporaba probenecida z serumskih koncentracij tikartsilina nekoliko nad in shranimo dolshe- Vendar probenecid ne vpliva na serumske ravni klavulanske kisline.

Za parenteralno dajanje tikartsilin odkrili v tkivu in intersticijske tekočine.

Vezavnih proteinov: nobena komponenta timentin proteini trdno vezan svyazyvaetsya- tikartsilina približno 50% in približno 25% klavulanske kisline.

Dokazano je, da tikartsilin vstopi v žolč, plevralne tekočine in cerebrospinalno tekočino s vnetje mening. Rezultati eksperimentalnih študij, izvedenih na živalih z dajanjem klavulanske kisline, pustimo, da se predvideva, da klavulansko kislino, kot tudi tikartsilin porazdeljena tudi v tkivih v telesu. Odmerke je treba določiti individualno timentin le pri bolnikih s hudo okvaro ledvic.

Tikartsilin lahko na daljavo iz telesa pacienta z dializo dejansko število je odvisno od dolžine in vrste dialize.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi sevi mikroorganizmov predpisanih pod naslednjimi pogoji povzročajo:

Postopek uporabe in odmerek. Dozirni režim je odvisno od starosti, telesne teže in ledvično funkcijo pri bolnikih, kot tudi resnost bolezni in občutljivosti patogena.

Odmerek / znesek glede na število zaznachayutsya tikartsilina je.

Odrasli in otroci, katerih teža več kot 40 kg:

odpoved ledvic:

Po začetnem udarni odmerek 3 g naslednjih doz izračunane na osnovi kreatinina očistek dialize in naslednjih vrst:

odpoved jeter

Za priporočila glede odmerjanja izkušnje nezadostna.

Otroci, ki tehtajo do 40 kg

Nedonošenčkih:

odpoved ledvic:

Odmerek določi individualno, kot tudi pri odraslih. Na primer, po začetnem udarni odmerek 75 mg / kg doze naslednjim treba izračunati na osnovi po dializi in očistkom kreatinina tipa.

Nedonošenčkih:

Priporočilo št.

Starejši bolniki

Doze so enaki kot pri odraslih.

način uporabe

Timentin se proizvaja v obliki suhega prahu v sterilne fiole za raztapljanje. metode raztapljanja so podrobneje opisane spodaj.

Timentin pri odmerkih 1,6 g in 3,2 g dajemo s počasno intravensko injekcijo 3 - 4 minute neposredno v veno ali kapalko, ali z infuzijo v 20 - 30 minut. Timentin doze, ki jo dajemo v razmiku vsaj 4 ure.

Zdravljenje je treba nadaljevati za 48 - 72 ur po začetku kliničnega pregleda.

Navodila v zvezi z uvedbo

Za popolno raztapljanje vsebine plastenko dobro pretresite vialo s topilom. V primeru dajanje z infuzijo v tem obdobju bi morala biti za trenutek ustavi vnos kakršnih koli drugih infuzijskih raztopin.

Intravenozno injekcijo (viale 3,2 g)

Intravenska infuzija (3,2 g viale)

Razredčimo zdravila na zahtevano koncentracijo (10-100 mg / ml) in damo v 30 minutah. Po raztapljanju pred uvedbo Timentin, kot kateri koli drug pripravek za parenteralno dajanje, vizualno ocenili za mehanske vključkov. Pri določanju zunanjih vključkov zlijemo raztopino. Odvisno od koncentracije, trajanja in temperature shranjevanja barvo raztopine sprememb svetlo rumene do temno rumeno, ki ustrezajo vse lastnosti etikete.

3,2 g viale (rešitve, ki jih razredčitev raztopine 200 mg / ml pripravljene).

Primarni koncentrirana raztopina je bila 200 mg / ml je stabilna 6 ur pri shranjevanju pri sobni temperaturi (21-24 ° C) za 72 ur v hladilniku (4 ° C).

Če je bila primarna koncentrirano raztopino 200 mg / se ml vzdržujemo 6 ur pri sobni temperaturi (21-24 ° C) za 72 ur v hladilniku (4 ° C) in potem razredčili do koncentracije med 10 mg / ml - 100 mg / ml topil pod omenjeno, te rešitve so stabilne v naslednjih časovnih obdobjih:

dobe stabilnosti

Če je primarna koncentrirano raztopino (200 mg / ml) in hranimo 6 ur pri sobni temperaturi in nato razredčimo do koncentracije 10 mg / ml - 100 mg / ml raztopine natrijevega klorida za injiciranje in Ringerjevo raztopino, lahko te raztopine shranijo zamrznjene ( -18 ° C) do 30 dni. Raztopine smo pripravili na 5% raztopino dekstroze za injiciranje bomo lahko shranili zmrznjeno (-18 ° C) do 7 dni. Po ottavivaniya treba vse raztopine uporabiti v 8 urah ali zavreči. Po ottavivaniya rešitve, se ne sme ponovno zamrzniti.

Stranski učinek.

Preobčutljivostne reakcije:

Učinki preobčutljivosti, vključno s kožnimi izpuščaji:

kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica, anafilaktične reakcije. Zelo redko se pojavijo mehurjaste reakcije (vključno z multiformnim eritem, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza).

gastrointestinalne učinke

Poročali so o slabost, bruhanje in drisko. Zelo redko poročali o psevdomembranskega kolitisa.

Vpliv na jetra:

Bolniki, ki prejemajo ampicilin razreda antibiotike, je zmerno povečanje ravni aspartat aminotransferaze in / ali alanin-aminotransferaze. Zelo redko opazimo jeter ali holestatska zlatenica. so opazili tudi ti zapleti za druge peniciline in cefalosporine.

Vpliv na ledvicah

Obstaja nekaj poročil o hipokaliemijo.

Centralni živčni sistem

Zelo redko lahko povzroči epileptične napade, predvsem pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic ali pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke.

hematoloških učinkov

Obstaja nekaj poročil o trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija in zmanjšanje gemogobinu, raztezek protrombinskega časa in čas krvavitve. Ni bilo znakov krvavitev.

lokalni učinki

Bolečina občutek kajenja, otekanje in odebelitve na mestu injiciranja, kot tudi tromboflebitis pri intravenski aplikaciji.

kontraindikacije.

Timentin vključuje tikartsilin, ki spada v razred penicilina, tako da je ni mogoče uporabljati pri bolnikih s preobčutljivostjo za beta-laktamske antibiotike (npr penicilini in cefalosporini).

Preveliko.

Kot manifestacijo prevelikega odmerjanja lahko gastrointestinalne učinke, kot so slabost, bruhanje in drisko, ki jo je treba zdraviti simptomatsko. Možno je tudi kršitev ravnovesja tekočin in elektrolitov, ki se obravnavajo tudi simptomatično. Z uporabo cest takayartsilin in klavulanske kisline odstranimo s hemodializo.

Tako kot ostali predoziranja z penicilina, bi prevelikega odmerka timentin lahko povečajo živčno-mišične razdražljivost ali povzročajo epileptične napade.

Značilnosti uporabe.

Pred začetkom terapije timentin mora zagotoviti, da nobena zgodovina preobčutljivostne reakcije na betalaktame (tj penicilini in cefalosporini). Obstajajo poročila o resna in včasih usodne preobčutljivostne reakcije (anafilaksija) pri bolnikih, ki so se zdravili z beta-laktamske antibiotike. Anafilaktične reakcije večja verjetnost, da pride med parenteralnim.

Te reakcije so verjetnejše pri bolnikih s preobčutljivostjo za betalaktame v zgodovini. V primeru zdravila alergijske reakcije je treba odvzeti, in ustrezno terapijo. Zdravljenje hude anafilaktične reakcije zahtevajo izredne ukrepe, vključno z uvedbo adrenalina. Kot so potrebni kisik terapija, intravenskimi steroidi, podpore dihanju, vključno z intubacijo.

Čeprav Timentin, tako kot drugi antibiotiki penicilinske skupine, ima nizko toksičnost, da je v obdobju podaljšanega zdravljenja s periodično spremljanje funkcionalnega stanja notranjih organov, vključno ledvic, jeter in hematopoetičnega sistema zaželeno.

Nekateri bolniki, ki se zdravijo z beta-laktamske antibiotike, lahko povzroči krvavitev. Takšne reakcije so lahko povezani z anomalijami v preizkusih strjevanja krvi, kot so ure strjevanja, agregacija trombocitov in protrombinskega časa izvedeni, in bo najverjetneje pojavi pri bolnikih z ledvično insuficienco. Pri zdravljenju krvavitev timentin prekine in predpiše ustrezno zdravljenje.

Timentin redko povzroči hipokaliemijo, vendar ne pozabite, o možnosti takšne reakcije pri bolnikih z okvaro ravnovesja tekočin in elektrolitov. Bolniki, ki so že dalj časa zdravljeni timentin, se priporoča, da redno spremljajo raven kalija v serumu krvi.

Prisotnost klavulanske kisline v timentin lahko povzroči nespecifično vezavo IgG in albumina na membranah eritrocitov, ki imajo lahko kot posledico lažno pozitiven Coombsov reakcijo.

Natrijev Koncentracija: Timentin v odmerku 3,2 g natrijevega vključuje 16 mm. Ta znesek mora vključevati dovoljenje za dnevnih zneskov, za bolnike, ki so na omejeno porabo natrijev prehrane.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko včasih privede do pretirane rasti mikroorganizmov neobčutljivih.

Odmerek zdravila za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic določi glede na stopnjo kršitve.

Kljub dejstvu, da je Timentin naveden le za zdravljenje z zgoraj navedenimi pogoji, infekcij, povzročenih z dovzetnimi povzročene tikartsilina mikroorganizmov, lahko tudi obdelamo timentin kot tikartsilin del njegove sestave. Tako je zdravljenje mešanih okužb z mikroorganizmi, občutljivi na tikartsilina in beta-laktamaze, ki proizvajajo mikroorganizmi ne zahtevajo adicijske druge antibiotike.

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti ustrezno testi kultura in testov občutljivosti, da izolyuvati in ugotoviti vzrok okužbe in da se določi občutljivost mikroorganizmov na timentin. Zaradi širok spekter delovanja proti gram-pozitivne in gram-negativne bakterije Timentin je zelo učinkovit za zdravljenje mešanih infekcij in kot empiričnega zdravljenja za identifikacijo mikroorganizmov, ki povzročajo bolezni. Dokazano je, da mora biti Timentin učinkovita kot monoterapija za zdravljenje nekaterih nevarnih okužb, za katere je indicirano zdravljenje običajno predpisanih kombinacijsko terapijo z antibiotiki. Timentin zdravljenje lahko začne pred testnih rezultatov, ko se šteje, okoliščine, da se okužba lahko katera koli proizvaja beta-laktamaze je bilo navedeno mikroorganizmami- po nastanku rezultatov testov je treba še naprej ustrezno terapijo povzročil.

Po podatkih, pridobljenih v skladu s pogoji in vitro, so dokazali Sinergizam med aminoglikozidi in timentin glede predpisane sevov Pseudomonas aeruginosa, potrdili učinkovitost kombinirane terapije, zlasti pri bolnikih z imunsko pomanjkljivosti. Oba zdravila lahko dajemo v polnih odmerkih. Takoj po treba prilagoditi nastopom zdravljenja preskusov kultura in antibakterijska testov občutljivosti ustrezno označeni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Nosečnost na živalih so pokazale, da ima Timentin nikakršnega teratogenega učinka raziskav.

Menijo, da je penicilin varna droga, če se uporablja med nosečnostjo. Podatki, ki se nanašajo timentin uporabo med nosečnostjo so omejene. Odločitve o uporabi zdravila med nosečnostjo je treba jemati zelo previdno. Zato je treba Timentin uporablja med nosečnostjo le, če bodo potencialne koristi zdravila biti več od morebitnega tveganja za plod.

Dojenje: Zelo majhna količina timentin izloča v materino mleko. Timentin se lahko uporablja med dojenjem. Za to ni na voljo, razen za tveganje preobčutljivosti za otroka vse preostale stranski učinki.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Ni priporočljivo za uporabo v povezavi z probenecida. Probenecid zmanjša izločanje tikartsilina v ledvičnih tubulih. Sočasna uporaba probenecid izločanja ledvic tikartsilina upočasni, vendar ne upočasni izločanje klavulanske kisline ledvic.

Prisotnost klavulanske kisline v timentin lahko povzroči nespecifično vezavo IgG in albumina na membranah eritrocitov, ki imajo lahko kot posledico lažno pozitiven Coombsov reakcijo.

Kot drugi antibiotiki, Timentin lahko vplivajo na črevesno floro, kar vodi v nižje estrogenom resorpcijo in zmanjšano učinkovitost kombiniranih peroralnih kontraceptivov.

Pogoji in pogoji. Shranimo v hladilniku pri 5 ° C.

Rok - 3 leta.