Klavitsillin

Klavitsillin (Clavicillin)

Skupne značilnosti:

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Podolgovata, oboevypuklye skoraj bele tablete z vtisnjeno na eni strani "Cosar";

Sestava. 1 obložena tableta obsega amoksicilin (kot amoksicilin trihidrata) in 250 mg klavulanske kisline (kot kalijevega klavulanata) 125 mg;

1 obložena tableta obsega amoksicilin (kot amoksicilin trihidrata) in 500 mg klavulanske kisline (kot kalijevega klavulanata) 125 mg;

Ostale sestavine: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, Opadry OY-S7191, bela

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC J01C R02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Kombiniran pripravek, ki vsebuje inhibitor polsintetični penicilin, amoksicilin in beta-laktamaze klavulanska kislina.

Amoksicilin kaže baktericidni učinek, zavira sintezo celične stene bakterij. Učinek je zaradi sposobnosti, da doseže in se veže amoksicilina penitsillinsvyazuyuschie proteine, ki se nahaja na notranji membrani celične stene bakterij za njihovo inaktivacijo, pri čemer se lomljeni moč celične stene in je podvržen lizo.

Amoksicilin - antibiotik s širokim spektrom antibakterijske aktivnosti proti številnim Gram-pozitivnih in Gram-negativnih mikroorganizmov, občutljivih za betalaktamazah in izkušnje razgradnji pod njegovim vplivom, tako spekter delovanja amoksicilina ne vsebuje mikroorganizme, ki sintetizira encim.

Klavulanska kislina - inhibitorja beta-laktamaze. Učinek neprenosljiv zaradi vezave encima beta-laktamaze, ki preprečuje hidrolizo beta-laktamskega obroča penicilina. Prisotnost klavulanske kisline v pripravku amoksicilina ščiti pred razgradnjo z encimi beta-laktamaze in antibakterijska aktivnost razširja spekter amoksicilina, vključno do veliko mikroorganizmov, odpornih na amoksicilin in drugimi penicilini in cefalosporini.

Zdravilo je aktiven v zvezi s takšnimi mikroorganizmi: Gram pozitivne aerobne: Bacillus anthracis, vrst Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, koagulaza negativni stafilokoki (vključno s Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ;

Grampozitivni anaerobne bakterije: vrste Clostridium, Peptococcus vrste, Peptostreptococcus vrste;

Gram-negativne aerobne: Bordetella pertussis, vrst Brucella, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis hemofilusu influence, Helicobacter pylori, vrste Klebsiella, tipi Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, vrstami Salmonella, vrste Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;

Gramu negativni anaerobi: Bacteroides vrste (vključno Bacteroides fragilis), vrste Fusobacterium;

Drugi organizmi: Borrelia burgdorferi, vrste klamidijo, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Farmakokinetika. Obe komponenti zdravila (amoksicilina in klavulanske kisline) so popolnoma topne v vodnih raztopinah pri fiziološkem pH, z oralnim sprejem hitro in dobro absorbira. Absorpcija zdravila je izboljšal njegov sprejem na začetku obroka.

Najvišja koncentracija je dosežena po približno 1 uro plazmi.

Kadar dajemo v terapevtskih koncentracijah amoksicilina in klavulanske kisline najdemo v žolčniku, trebušne tkiva, kože, maščobnih in mišičnih tkiv, kot tudi v sinovialnih in peritonealno tekočin, žolča in gnoj. Amoksicilin in klavulanska kislina šibko veže na proteine: 25% za klavulanske kisline in 18% za amoksicilin.

Amoksicilin, tako kot druge peniciline, je mogoče v materinem mleku. Količina sled klavulanske kisline lahko najdemo tudi v materino mleko. Študije razmnoževanja na živalih so pokazale, da lahko tako amoksicilin in klavulanska kislina prodre skozi placento. Vendar pa ni razkrila nobenih podatkov v zvezi z okvarjenim delovanjem plodnosti ali škodljivih učinkov na plod. Glavna pot izločanja amoksicilina je ledvičnega izločanja, medtem izločanja klavulanske kisline skozi ledvice in izvedemo in jo zunajledvičnega mehanizmi. Približno 60-70% 40-65% amoksicilina in klavulanske kisline izloči z urinom v nespremenjeni stanju v prvih 6 urah po tablet za enkratni odmerek 500/125 mg.

Amoksicilin je tudi delno izloči v urinu kot neaktivni penitsilovoy kislino v količinah enakovredne 10-25% uporabljene doze. Klavulanska kislina je pretežno presnavlja v telesu do 2, 5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksilne kisline in 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on in z urinom in blatom, kot tudi ogljikov dioksid iz zraka, ki je izdihnil.

Razpolovna doba amoksicilina - 88 minut, klavulanska kislina - 60 minut.

Ko reševanje ledvični očistek amoksicilina in klavulanske kisline upočasni.

indikacije. Zdravljenje bakterijskih okužb s patogeni, ki so občutljivi na kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline povzročajo.

okužba zgornjega respiratornega trakta, vključno ponavljajoči tonzilitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa;

okužbe dihal, vključno poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnica;

okužbe sečil in spolovil, vključno cistitis, uretritis, pielonefritis, okužba ženskih spolnih organov, gonoreja;

Kože in mehkih tkiv okužbe;

Način uporabe in upravo.

Zdravljenje se lahko začne, preden so rezultati antibiotikogrami.

Doziranje je odvisno od starosti in telesne mase bolnika, ledvične funkcije, resnosti fazi okužbe.

Za zdravljenje blage do zmerno stopnjo okužbe pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, predpisanih 375 mg odmerka, 3-krat na dan. V huda med okužbo (vključno kronične in ponavljajoče se okužbe sečil in bronhopulmonalnih okužb) poveča odmerek do 625 mg trikrat na dan.

Bolniki z ledvično okvaro.

Odrasli in mladostniki z motnjami v delovanju ledvic, lahko prejmejo običajni odmerek z več dolgoročnih intervali med odmerki.

Doziranje z nenormalno delovanje jeter.

Uporabi ostorozhno- treba spremljati delovanje jeter v rednih časovnih presledkih.

Odmerjanje pri starejših bolnikih.

Popravek odmerek za starejše bolnike ni potrebno. Če je potrebno, se odmerek prilagoditi glede na delovanje ledvic.

Da bi zmanjšali tveganje neželenega učinka zdravila na prebavnem traktu, Zdravilo je treba vzeti na začetku obroka. To izboljša njegovo absorpcijo.

Zdravljenje ne sme trajati več kot 14 dni, ne da bi oceno stanja bolnika.

Stranski učinek.

Stranski učinki so redki, običajno blagi in so prehodna.

Preobčutljivostne reakcije:

angionevrotični edem, anafilaksija, sindrom podoben serumska bolezen, vaskulitis, bronhospazem.

Včasih je kožni izpuščaj, srbenje in koprivnica. Redko poročajo o drugih reakcij, ki so vključevale multiformni eritem, Stevens - Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis, bulozni akutno posplošeno exanthematous pustulosis.

Če obstaja koža preobčutljivostne reakcije, je treba zdravljenje prekiniti.

V redkih primerih je lahko intersticijski nefritis.

Ledvic in urinarnega sistema:

zelo redko - kristalurija.

Na delu prebavnega trakta:

diareja, slabost, bruhanje in dispepsiya- kandidoze kože in sluznice in je povezana z antibiotičnim kolitis (vključno z psevdomembranskega kolitisa in hemoragične kolitisom) je pokazala redka Slabost je pogostejša pri velikih peroralnih odmerkih.

jetra:

zmerno povečanje AST in / ali ALT- včasih opaženo hepatitis in holestatska zlatenica. Reakcija jeter najdemo predvsem pri moških in starejših bolnikih vozrasta- lahko zahtevajo dolgotrajno zdravljenje.

Učinki in simptomi se običajno pojavijo med ali takoj po obdelavi, vendar v nekaterih primerih so na voljo v le nekaj tednov po prekinitvi zdravljenja. Okvara jeter je običajno mogoče pogajati. Vendar pa so zelo težka in je pripeljalo do usodnega konca v zelo redkih primerih. Najpogosteje so pri bolnikih, ki so stranski učinki na jetra z resnimi osnovnimi boleznimi ali tiste, ki so na isti čas, da se zdravilo, ki je znan po svojih negativnih učinkov na jetra.

Hematološki Odzivi:

redko - levkopenija (vključno z nevtropenijo ali agranulocitoza), Na hrbtni trombocitopenija in hemolitična anemija, in le redko - povečana čas in protrombinski čas krvavitve.

Na strani centralnega živčnega sistema:

zelo redko - pogajati hiperaktivnost, omotica, glavobol in krči sudorogi- se lahko pojavi v primeru ledvične disfunkcije pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke zdravila.

kontraindikacije.

Klavitsillin kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na b-laktamske antibiotike (npr na peniciline ali cefalosporine) zaradi nevarnosti anafilaktičnega šoka. Zato je pred začetkom zdravljenja, je treba zbrati podrobno zdravstveno zgodovino, pozoren na možnost alergijskih reakcij (npr, po predhodni dodelitvi peniciline ali cefalosporine).

Klavitsillin ni predpisati bolnikom s hudo motnjo jeter in bolnikih, ki so bili predhodno zdravljeni z amoksicilina / klavulanske kisline, ter v njih pa hepatotoksičnost.

Zdravilo je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na katerokoli sestavino zdravila, infekcijska mononukleoza, limfno levkemijo, otroci, mlajši od 12 let.

Preveliko.

Lahko pojavijo prebavne simptome in motnje vode in elektrolitov. Možni vzbujanje, nespečnost, omotica in v nekaterih primerih - napadi.

Zdravljenje vključuje predvsem, hemodializo izpiranje želodca ali simptomatsko zoseredzhene zdravljenje posebej za obnovo vode in elektrolitov. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe.

Pred zdravljenjem Klavitsillinom treba natančno določiti prisotnosti anamnezo preobčutljivostnih reakcij na peniciline, cefalosporine ali druge alergene.

Resna in celo smrtnih primerov ur preobčutljivost (anafilaktična reakcija) znane pri bolnikih med zdravljenjem z amoksicilinom. Te reakcije so verjetnejše pri posameznikih s podobno reakcijo v preteklosti. prekinitev terapije s in začeti alternativno zdravljenje pri alergijskih reakcij. Resne anafilaktične reakcije zahtevajo takojšnje zdravljenje z adrenalin. Kot so potrebni kisik terapija, intravenskimi steroidi in podporo dihanja, vključno z intubacijo.

Klavitsillin se ne sme uporabljati v primerih suma infekcijske mononukleoze, saj so v tem patologija opazili uporaba amoksicilin primerih koropodobnogo izpuščaji.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko včasih povzroči aktiviranje neobčutljiv na mikrofloro drog.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter Klavitsillin predpisano previdno. To je potrebno v tej skupini bolnikov, da redno spremljajo stanje jeter in, v primeru oslabitve, zdravljenja. Bolniki s hudimi gastrointestinalne težave, tudi bruhanje in driska ne bi smeli obravnavati Klavitsillinom, ker si ne more zagotoviti, da končni mastering teh zdravil. V takih primerih parenteralno terapijo.

Dolgotrajna uporaba treba redno spremljati funkcij organov in sistemov, vključno z ledvic, jeter in hematopoeze.

Občasno bolniki, ki jemljejo zdravila, lahko pride do podaljšan protrombinski čas. S sočasno sprejem antikoagulanti želji ustrezno spremljanje.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek prilagoditi glede na stopnjo kršitve.

Pri bolnikih z zmanjšanim urina izločanja kristaluriji lahko zgodi zelo redko. Zato, da se zmanjša možnost nastanka kristaluriji priporočenih med zdravljenjem z velikih odmerkov amoksicilina, da vzdržujejo ustrezno razmerje med tekočino in dobljeno pod vplivom urinom.

Kot velja za vse droge, je treba uporabo zdravila med nosečnostjo izogibati, razen če zdravnik meni, da je potrebno za.

Klavitsillin je mogoče uporabljati previdno med dojenjem. Odprava tveganje preobčutljivosti, povezane z izdajo sledeh zdravila v materino mleko, je vse škodljive posledice za otroka, ki se dojeni ni opredeljen.

Negativni vpliv na sposobnost vožnje in drugih mehanizmov ni bilo opaziti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba probenecida se ne priporoča. Probenecid zmanjša ledvično tubularno sekrecijo amoksicilina. Sočasna uporaba z Klavitsillinom lahko povzroči povečano koncentracijo v krvi amoksicilin za dolgo časa, vendar ne vpliva na ravni klavulanske kisline.

Sočasna uporaba alopurinola med zdravljenjem z amoksicilinom lahko poveča verjetnost alergijskih kožnih reakcij. Informacije v zvezi s hkratno uporabo alopurinol in Klavitsillinu ne.

Kot pri drugih antibiotikov širokega spektra, zdravilo lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zato je treba opozoriti na pacienta.

Sočasno zdravljenje Klavitsillinom ⁱⁿ poveča strupenost metotreksat metotreksat.

Vzporedno digoksin in Klavitsillina lahko izboljša asimilacijo digoksina.

Klavitsillin se ne sme uporabljati sočasno z disulfiramom.

Pogoji in pogoji.

Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi od + 15 ° C do 25 ° C. Rok - 3 leta.