Augmentin prašek za raztopino za injiciranje

Augmentin prašek za raztopino za injiciranje (Augmentin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: amoksicilin, potencira kalijevega klavulanata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiSkoraj bel prah;

struktura Zdravilna učinkovina - amoksicilin (kot amoksicilin trihidrata) 500 mg, 1000 mg;

klavulanske kisline (v obliki kalijevega klavulanata) 100 mg, 200 mg.

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antibiotiki. Oznaka ATC J01C R02.

zdravila akcijski. Amoksicilin - polsintetični antibiotik s širokim spektrom antibakterijske aktivnosti proti številnim gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Amoksicilin je občutljiv na betalaktamaze in izkušnje razgradnji pod njenim vplivom, tako spekter delovanja amoksicilina ne vsebuje mikroorganizme, ki sintetizira encim. Klavulanska kislina je beta-laktam struktura podobna penicilinom in ima lastnosti betalaktamaze za inaktiviranje encimov značilne mikroorganizme, odporne na penicilini in cefalosporini. Posebej se klavulanska kislina je aktivna na pomembno, iz kliničnega vidika plazmid Betalaktamaze, ki so pogosto odgovorne za pojav navzkrižne odpornosti na antibiotike. Prisotnost klavulanske kisline v Augmentin amoksicilina ščiti pred razgradnjo z encimi beta-laktamaze in antibakterijska aktivnost razširja spekter amoksicilina, vključno do veliko mikroorganizmov se običajno odporne na amoksicilin in druge penicilini in cefalosporini.

Tako Augmentin kaže lastnosti antibiotikom širokega spektra in inhibitorja beta-laktamaze. Augmentin ima baktericidno aktivnost proti širokemu spektru mikroorganizmov, vključno z:

Gram-pozitivne aerobne: Bacillus anthracis *, vrste Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, koagulaza negativni stafilokoki (vključno s Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans-

Grampozitivni anaerobi: vrste Clostridium, tipi Peptococcus, vrste Peptostreptococcus-

Gram-negativne aerobne: Bordetella pertussis, vrste Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, vrste Klebsiella *, vrste Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, vrste Salmonella *, vrste Shidella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica * -

Gram-negativne anaerobi: Bacteroides vrste (vključno Bacteroides fragilis), vrste Fusobacterium-

Drugi mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, vrste klamidijo, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Opomba * Nekateri člani teh vrst bakterij proizvajajo beta-laktamaze, ki jih naredi neobčutljive na amoksicilin sam.

Farmakokinetične lastnosti. Farmakokinetične študije Augmentin za intravenozno uporabo je bila izvedena s pomočjo skupine zdravih prostovoljcih, ki so dajali odmerek 500/100 (600) mg ali 1000/200 mg (1, 2 g) v veno. Pridobljeni podatki so prikazani v tabelah.

Distribution. Po uvedbi terapevtskih koncentracij amoksicilina in klavulanske kisline opazili v tkivu in intersticijske tekočine. Terapevtske koncentracije obeh najdemo v žolčniku, abdominalna tkiva, kože, maščobe in mišične tkanyah- kot tudi v sinovialnih in peritonealno tekočin, žolča in gnoj snovi. Amoksicilin in klavulanska kislina šibko veže belkami- študije ugotovljeno, da so indikatorji vezavne proteine ​​25% klavulanske kisline in 18% do skupne koncentracije amoksicilina v njihovi plazmi. V živalskih študijah, ni določil kopičenja teh komponent v katerem koli organa.

Amoksicilin, tako kot druge peniciline, se lahko pojavi v materinem mleku. Količina sled klavulanske kisline lahko najdemo tudi v materino mleko. Študije razmnoževanja na živalih so pokazale, da lahko amoksicilin in klavulanska kislina prodre skozi placento. Vendar pa ni razkrila nobenih podatkov v zvezi z okvarjenim delovanjem plodnosti ali škodljivih učinkov na plod.

Umik. Za druge peniciline, z osnovnim izločanja amoksicilina je ledvičnega izločanja, za se klavulanat in izločanje preko ledvic izvajajo, in s pomočjo zunajledvičnega mehanizmov. Približno 60-70% 40-65% amoksicilina in klavulanske kisline izloči v urinu v prvih 6 urah po teh. Amoksicilin je tudi delno izloči v urinu kot neaktivni penitsilovoy kislino v količinah enakovredne 10-25% odmerka. Klavulanska kislina se presnavlja v veliki meri na človeško telo 2, 5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksilne kisline in 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on in z urinom in blatom, kot tudi ogljikov dioksid iz zraka, ki je izdihuje.

indikacije.

Augmentin je dodeljena kratkotrajno zdravljenje bakterijskih infekcij naslednjih lokalizacije, ki jih mikroorganizmi, občutljivi na Augmentin povzročajo:

Okužbe zgornjih dihal (vključno ušes, nosu, žrela), vključno z: ponavljajoči tonzilitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa, patogeni, ki je navadno Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* in Streptococcus pyogenes.

Okužbe spodnjega respiratornega trakta, vključno poslabšanje kroničnega bronhitisa, Lobar in bronchopneumonia so povzročitelji katerih je praviloma Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* in Moraxella catarrhalis*.

Okužbe sečil, vključno cistitis, uretritis, pielonefritis, okužba ženskih spolnih organov, The povzročitelji, ki je praviloma enterobakterije* (V glavnem Escherichia coli*) Staphylococcus saprophyticus in gonoreja, Kaj povzroča Neisseria gonorrhoeae*.

Okužbe kože in mehkih tkiv, patogeni, ki je, kot pravilo, Staphylococcus aureus* Streptococcus pyogenes in Bacteroides vrste*.

Osteoartikularna okužbe, vključno osteomielitis, povzročitelji katerih je praviloma Staphylococcus aureus* Ko je potreba po bolj dolgotrajno terapijo.

Drugih okužb, vključno s septični splav, Poporodni sepsa, trebušnega sepsa, septikemija, peritonitis, pooperativni infekcijske zaplete.

Augmentin 1000/200 mg je indicirano za preprečevanje infekcijskih zapletov pri kirurških posegih, v večini vrst kirurgije gastrointestinalnega trakta, medeničnega, glave in vratu, srca, ledvic, presaditve organov in kirurgiji žolčnih vodov.

* Opomba: Nekateri predstavniki te vrste bakterije proizvajajo beta-laktamaze, ki jih naredi neobčutljive na amoksicilin sam.

Okužbe, ki jih amoksicilin-občutljivi organizmi povzročajo, učinkovito zdraviti z Augmentin, pozoren na vsebino amoksicilin v njej. Mešane okužbe, ki jih amoksicilin-občutljivi organizmi povzročili v sodelovanju z Augmentin-občutljivi mikroorganizmi - proizvajalci beta-laktamaze, se zato lahko obravnava Augmentin.

Postopek uporabe in odmerek. To je odvisno od starosti, teže in ledvic pri bolnikih, kot tudi resnost okužbe. Odmerki povsod označena v smislu amoksicilin / klavulanata. Augmentin intravensko (bolus, počasi injicirati 3-4 minut), ali kapljanje (infuzija rok - 30-40 minut). Ta oblika Augmentin se ne uporablja za intramuskularno injekcijo. Zdravljenje ne sme trajati več kot 14 dni, ne da bi ocenila rezultate in zdravnika.

Odmerek za odrasle.

Standardna Doza: 1000/200 mg vsakih 8 ur.

Hude okužbe: 1000/200 mg vsakih 4-6 ur.

Preprečevanje zapletov pri kirurških posegih.

čas obratovanja < 1 час.: одна доза 1000/200 мг препарата вводится до анестезии. Продолжительность операции > 1 час.: как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно с инструкцией в течение 24 часов.

Metoyu uporabo Augmentin med kirurškimi posegi je zaščititi bolnika za obdobje tveganjem za pooperacijske okužbe.

V primeru kliničnih znakov okužbe v času obratovanja, ki je potreben za dokončanje potek intravensko ali peroralno Augmentin po operaciji.

Ledvična disfunkcija. prilagoditve odmerka temeljijo na največjih priporočenih odmerkov amoksicilina.

kreatinina >30 ml / min:. Dozirne prilagoditve niso potrebne.

Očistka kreatinina 10 - 30 ml / min. 1000/200 mg, 500/100 mg nato 2-krat na dan.

kreatinina <10 мл/минут.: 1000/200 мг, потом 500/100 мг каждые 24 часа.

Hemodializa. prilagoditve odmerka temeljijo na največjih priporočenih odmerkov amoksicilina. Persha 1000/200 mg odmerka, potem 500/100 mg vsakih 24 ur. Ob upoštevanju, da je treba podpreti učinkovito koncentracijo, je treba uvesti še en odmerek po koncu hemodialize.

jetrnih nepravilnosti. Smiselno dozirovanii- stalno spremljanje delovanja jeter v rednih časovnih presledkih. Dokazi ne zadostuje za oblikovanje priporočil glede odmerjanja.

Starejši bolniki. je potrebna korekcija. Doze za odrasle, če je to potrebno - popravek, odvisno od ledvične funkcije.

Odmerek za otroke. Odmerek za otroke, mlajše od 40 kg vesa- odvisno od najmanjše dozirnega intervala 4 ure.

Do 3 mesece:

teža Otroški manjša od 4 kg: 25/5 mg / kg vsakih 12 ur.

Teža Otroški več kot 4 kg do 25/5 mg / kg vsakih 8 ur, odvisno od poteka okužbe.

Otroci, stari od 3 mesecev do 12 let:

25/5 mg / kg vsakih 6 do 8 ur, odvisno od poteka okužbe.

Ledvic. prilagoditve odmerka temeljijo na največjih priporočenih odmerkov amoksicilina.

kreatinina >30 ml / min:. Dozirne prilagoditve niso potrebne.

Očistka kreatinina 10 - 30 ml / min: 25/5 mg / kg, 2-krat na dan..

kreatinina <10 мл/минут.: 25/5 мг /кг 1 раз в день.

Hemodializa. prilagoditve odmerka temeljijo na največjih priporočenih odmerkov amoksicilina. 25/5 mg / kg 1 krat dnevno. Glede na potrebo po prenovljeni koncentracijo učinkovitega sistema treba uvesti še en odmerek po hemodializi (25/5 mg / kg / dan).

jetrnih nepravilnosti. Smiselno dozirovanii- stalno spremljanje delovanja jeter v rednih časovnih presledkih. Izkazalo se je, ne zadostujejo za priporočila glede odmerjanja.

Stranski učinek.

Glede na veliko kliničnih poskusih neželeni učinki so razvrščeni po pogostosti pojavljanja - od zelo pogosto zelo redka. Pogostnost drugih stranskih učinkov (npr s frekvenco <1 на 10 000) приведена, в основном, за маркетинговыми данными и отображает более частоту поступление данных про побочное действие более, чем частоту их возникновения.

Razvrstitev se uporablja v pojavnosti neželenih učinkov:

zelo pogosto ³- 1/10

pogosto ³- 1/100 in < 1/10

redko ³- 1/1000 in < 1/100

redko ³- 1/10 000 in < 1/1000

zelo redko < 1/10

Infekcijske in parazitske bolezni

Pogosto - kandidiaza kože in sluznic.

Krvi in ​​limfatičnega sistema

V redkih primerih - povratne levkopenija (vključno z nevtropenijo) in trombocitopenija.

Zelo redko - reverzibilna agranulocitoza in hemolitična anemija. Povečan čas in protrombinski indeks krvavitev.

imunski sistem

Zelo redko - angioedem, anafilaksija, sindrom serum podobni, preobčutljivost vaskulitis.

živčni sistem

Ne frekvence omotica, glavobol.

Zelo redko, krči. Napadi se lahko pojavi pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic ali v tistih, ki so prejemali visokih odmerkov zdravila.

žilne bolezni

Redko, tromboflebitis na mestu injiciranja.

prebavil reakcije

Pogostost driske.

Ne zgodi se pogosto, slabost, bruhanje, prebavne motnje.

Zelo redko - antibiotikom povezani kolitis (vključno psevdomembranskega kolitisa in hemoragično kolitis). Verjetnost pojavljanju veliko nižja kot pri parenteralno zdravilo.

žolčnika reakcije

Ne zgodi se pogosto - zmerno povečanje ravni AST in / ali ALT ravni opazili pri bolnikih, ki se zdravijo z antibiotiki iz skupine betalaktame.

Zelo redki hepatitisa in holestaze. Te yavischi nastanejo pri uporabi preostanek teh penicilin cefalosporine.

Hepatitis pojavljajo predvsem pri moških in starejših bolnikih in njihovo pojavljanje je lahko povezana z dolgotrajnim zdravljenjem z zdravili. Znaki in simptomi se pojavijo med ali takoj po zdravljenju, vendar je v nekaterih primerih lahko pride do nekaj tednov po koncu zdravljenja. Ti učinki običajno minejo. V nenavadnih redkih primerih je lahko smrtnih primerih, ki se vedno pojavijo pri bolnikih s hudimi osnovnih bolezni, ali pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z zdravili, ki imajo negativen učinek na jetra.

Bolezni kože in podkožja

Redko - kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica.

Redko - multiformni eritem.

Zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekoroliz, mehurček eksfoliativni dermatitis, akutna generalizirana exanthematous pustulosis.

V času nastanka karkoli zdravljenja alergični dermatitis je treba prekiniti.

Pljuča in sečila

Zelo redko - intersticijski nefritis, kristalurija.

kontraindikacije. Preobčutljivost na betalaktame, vključno penicilina in cefalosporine. Zgodovina disfunkcije zlatenica / jeter povezana z Augmentin.

Interakcije z drugimi zdravili. Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali Augmentin opazili podaljšanje časa in protrombinski čas krvavitve. Augmentin je treba uporabljati z opozorili pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulantno terapijo. Tako kot pri drugih antibiotikov širokega spektra.

Augmentin lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, tako da je treba bolnika opozoriti na to pravilno.

Hkrati velja probenecid ni priporočljivo. Probenecid zmanjšuje ledvično tubulno sekrecijo amoksicilina. Sočasna uporaba Augmentin lahko povzroči povišane koncentracije amoksicilina v krvi, ki bo trajala dlje, vendar ne klavulanske kisline.

Simultano alopurinol med zdravljenjem z amoksicilinom lahko poveča verjetnost alergijskih reakcij kože. Informacije o hkratni uporabi Augmentin in alopurinol št.

Augmentin se ne sme mešati z krvnih proizvodov, druge tekočine, ki vsebujejo protein, vključno beljakovinskih hidrolizatov in emulzije maščobe za intravensko uporabo.

Če Augmentin predpisano istočasno z aminoglikozidnih antibiotikov ne sme mešati v eno brizgo, intravenska raztopina posode ali druge posode, ker je aminoglikozid aktivnost izgubil.

Značilnosti uporabe. Pred začetkom zdravljenja z Augmentin je treba natančno opredeliti zgodovino preobčutljivostne reakcije na peniciline, cefalosporine ali druge alergene. Resnih in celo smrtnih primerov ur preobčutljivosti (anafilaktične reakcije) znane pri bolnikih med zdravljenjem s penicilin. Te reakcije so najbolj verjetno, da pride pri posameznikih s podobno reakcijo na penicilin v preteklosti. V primeru alergijskih reakcij, prekiniti zdravljenje Augmentin in začeti ustrezno nadomestno terapijo. Resne anafilaktične reakcije zahtevajo takojšnje zdravljenje z adrenalin. Prav tako je mogoče, po potrebi z uporabo zdravljenje s kisikom, steroidi in intravensko kerirovannogo dihanje vključno intubacijo. Augmentin za preklic sumom na infekcijsko mononukleozo, ker je prišlo do te bolezni morbilliform izpuščaj se lahko v zvezi s sprejemanjem amoksicilin. Daljši zdravilo tudi včasih povzroči aktiviranje neobčutljiv na Augmentin mikroflore. Na splošno je Augmentin dobro prenaša in ima nizko stopnjo med penicilinske antibiotike toksičnosti. Kdaj naj bi dolgoročno sprejem nadzor funkcij organov in sistemov, vključno z ledvic, jeter in hematopoeze. Včasih pri bolnikih, ki jemljejo Augmentin, se lahko opazimo podaljšanje protrombinskega časa. S sočasno sprejem antikoagulanti želji ustrezno spremljanje. Augmentin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z disfunkcijo jeter. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic zato potrebno prilagajanje odmerjanja na odru te motnje. Če je potrebno, parenteralno dajanje visokih odmerkov zdravila, je treba paziti na vsebnost natrija v raztopini pri zdravljenju pacientov, ki so na dieti z malo natrija.

Pri bolnikih z zmanjšanjem količine izločenega urina redko kristaluriji lahko zgodi, predvsem s parenteralnim dajanjem zdravila. Zato je pri visokih odmerkov amoksicilina priporočena ustreznega vnosa tekočine in kontrolirati sprostitev urina ustreza zmanjša možnost nastanka kristaluriji amoksicilina.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Reproduktivne študije pri živalih (miših in podganah), z oralnim in parenteralnim oblike Augmentin ni pokazal teratogenih učinkov. V eni študiji nosečih žensk z prezgodnji porod (prezgodnjega pretrganja plodovih membran) je poročal, da je lahko profilaktično zdravljenje Augmentin poveča tveganje nekrotizirajočega enterokolitisa pri novorojenčkih. Kot v primeru z drugimi zdravili, bi morala biti uporaba Augmentin je treba med nosečnostjo izogibati, razen v primerih, ko mu zdijo zdravnik je to potrebno.

Augmentin se lahko uporablja med dojenjem. Odprava tveganje preobčutljivosti, povezane z izdajo sledovih v materino mleko, škodljivih učinkov na otroka, ki dojijo, ni.

Preveliko. Preveliko simptomi lahko spremljajo bolezni prebavil in vode, ravnovesje elektrolitov. Prijavljene simptomi so zdravimo simptomatsko z posebno koncentracijo do popravka vode in elektrolitov.

Amoksicilin kristalurija se lahko pojavijo. V prisotnosti visokih koncentracij amoksicilina v urinu pri sobni temperaturi se lahko obori izgube v urinu katetrov.

Augmentin lahko odstranimo iz krvi s hemodializo.

Farmacevtske lastnosti. Priprava raztopine in zlasti dajanje. Augmentin dajemo z intravensko injekcijo (bolusno) ali s periodičnimi (kapalno) infuzijo. Augmentin se ne sme dajati intramuskularno.

Viala 600 mg: Raztopimo vsebino v 10 ml vode za injekcije (končni volumen 10, 5 ml).

Steklenica 1, R2: Raztopimo vsebino v 20 ml vode za injekcije (končni volumen 20, 9 ml).

Ob razpadu lahko začasno roza barve, da izgine. Značilno je, da rešitve imajo Augmentin barvo bledo slame.

intravensko injekcijo. Stabilnost Augmentin raztopina koncentracijsko odvisnost, vendar je treba raztopino Augmentin uporabljena takoj po raztapljanju in počasi dajemo 3-4 minute. Augmentin lahko dajemo direktno v veno ali preko katetra infuzijo.

Intravenska infuzija. Augmentin je mogoče aplicirati intravensko v obliki infuzije v vodi za injiciranje ali natrijevega klorida za injiciranje (0, 9% mas / vol raztopina). Dodajamo raztopino 600 mg do 50 ml infuzijsko tekočino ali 1, 2 g raztopine v 100 ml infuzijsko tekočino (bolje uporabiti mini embalažo ali birete). So bile infundirati v roku 30-40 minut in po 4-urnem obdobju podaljšanja. Rešitve je treba določiti s skupnim volumnom, ki se izliva takoj po raztapljanju praška. se ne sme uporabljati antibiotike rešitve, ki ostanejo.

Stabilnost pripravljene raztopine. Augmentin intravenska infuzija se lahko izvede s pomočjo različnih intravenskimi raztopinami. Zadovoljiv antibiotik koncentracija je shranjena pri 5 ° C in pri sobni temperaturi (25 ° C) v priporočenih količinah, navedenih spodaj infuzijskih raztopin. Pri raztapljanju zdravila in svojo ugotovitev, pri sobni temperaturi za infuzijo se opravi znotraj označenega časa

Stabilnost Augmentin rešitev je odvisen od koncentracije. Če pripravimo višja raztopina koncentracijo, je obdobje stabilnosti raztopine povečuje sorazmerno.

Pri skladiščenju v raztopini 5 ° C 1000/200 mg ali 500/100 mg lahko dodamo v predhodno ohlajeno raztopino za infundiranje (v sterilnem plastičnem vsebniku) in dobljeno pripravek lahko shranimo pri tej temperaturi še 8 ur.

Po segrevanju na sobno temperaturo je treba raztopino uporabiti takoj.

Augmentin manj stabilna v raztopine glukoze, dekstran in bikarbonata.

Rešitve, ki temeljijo na omenjeni treba uporabiti v 3-4 minutah po razpadu.

Vsak, ki niso uporabljena rešitev je treba uničiti.

Augmentin ni namenjen načinu večkratno uporabo.

Pogoji in pogoji. 2, v suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi 25 ° C nische. Augmentin za intravensko dajanje, je treba uporabiti takoj po raztapljanju.