Navoban injekcija

Navoban injekcija (Navoban pro injectionibus)

Mednarodna in kemijsko ime: tropisetron, {(1H, 5H) -8-metil-8-azabiciklo [3.2.1] okt-3 -U1} - 1H-indol-3-karboksilat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: brezbarvni, prozorni ali zelo svetlo rumeno rjavo raztopino;

Sestava. 1 ampula vsebuje 2,26 mg tropisetron hidroklorida, kar ustreza 2 mg ali 5,64 mg tropisetron tropisetron hidroklorida, kar ustreza 5 mg tropisetron;

druge sestavine: koncentrirana ocetna kislina, natrijev acetat, natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Navoban injekcija - antiemetik zdravila, selektivni kompetitivni antagonist 5-HT3. Oznaka ATC A04A A03.

Delovanje zdravila. Tropisetron - močan in visoko selektiven kompetitivni antagonist 5-HT3 - podrazred serotoninske receptorje, ki se nahajajo na perifernih nevronov v centralnem živčnem sistemu. Kirurgija in zdravljenje z določenimi zdravili, vključno z nekaterimi kemoterapevtiki lahko spodbujajo izločanje serotonina (5-HT) od enterohromafinopodobnyh celic, ki se nahajajo v sluznici prebavil. To sproži refleks bruhanja in priloženo občutek slabosti. Tropisetron selektivno blokira vzbujanje perifernih presinaptičen nevronske 5-HT 3 receptorjev, ki so vključeni v nastanku za bruhanje refleksa in lahko tudi dodatno neposrednim delovanjem na 5-HT3, ki se nahajajo v centralnem živčnem sistemu in posredujejo učinek vagusni živec v območju postrema. Menijo, da je ta vpliv osnova antiemetičnega mehanizem dejanje tropisetron.

Navobana trajanje delovanja je 24 ur, kar omogoča, da ga vzamete enkrat na dan.

V teh študijah, kjer je zdravilo, ki se uporabljajo za večkratno ciklusov kemoterapije, učinkovitost zdravila vztrajal.

Navoban preprečevanje slabosti in bruhanja, kirurgije ali raka s kemoterapijo, kjer so se seznanili z ekstrapiramidne neželene učinke povzroča.

Farmakokinetika.

Sesalni.

Navoban absorbira v prebavnem traktu skoraj povsem (več kot 95%). poluabsorbtsii povprečna doba je približno 20 minut.

Distribution.

Tropisetron nespecifične vezave na plazemske proteine ​​(v glavnem alfa-1-glikoprotein) znaša 71%. Volumen porazdelitve pri odraslih je od 400 do 600 n- otrocih, starih od 3 do 6 let - približno 145 litrov, od 7 do 15 let - približno 265 litrov.

Presnova.

Najvišja koncentracija je dosežena v 3 ur plazmi. Biološka odvisen od odmerka: po jemanju zdravila v odmerku 5 mg, ne doseže okoli 60%, in dviga (celo do 100%) za dajanje v odmerku 45 mg. Pomen biološka in končna razpolovna doba pri otrocih so podobni ustreznih stopenj pri zdravih prostovoljcih so opazili.

Presnova tropisetron hidroksilacija izvedemo z A 5, 6 ali 7 položajih indolnega obroča s sledečo reakcijo konjugacijskega da se tvori glukuronid ali sulfat in izločanje v urinu ali žolču (primerjaj vsebine metabolitov v urinu in blata 5: 1). Aktivni presnovki tropisetron na 5-HT3 se bistveno zmanjša, in ne sodelujejo pri izvajanju farmakološkega delovanja zdravila. Presnova tropisetron zamuja zaradi genetskega polimorfizma spartein / debrizohina. Znano je, da imajo skoraj 8% kavkaških posameznikov nizko spartein metabolizem / debrizohina.

V ponovljenih imenovanja Navobana v odmerkih, ki presegajo 10 mg dvakrat na dan, lahko nasičenost pojavi jetrni encimski sistem, ki ima vlogo pri presnovi tropisetron, kar lahko privede do povečanja odmerka odvisno plazemske tropisetron. Vendar tudi pri posameznikih, ki so zmanjšane presnove tropisetron, uporaba takih odmerkih ne vodi do povečanja njene koncentracije v plazmi nad dopustnih vrednosti. Zato predvidevam, da bo v primeru, ko bi, da bi preprečili pojav slabosti in bruhanja pri kemoterapiji raka za 6 dni priporočeni odmerek je treba uporabiti (5 mg enkrat na dan) kopičenja tropisetron nobenega kliničnega pomena.

Umik.

Pri posameznikih, ki so pospešeno tropisetron presnovo, razpolovna doba (beta faza) je približno 8 chas- pri bolnikih, ki imajo zmanjšano presnovo tropisetron, bi ta številka lahko poveča na 45 ur.

Tropisetron popolno odstranitvijo približno 1 l / min, z ledvičnim očistkom - skoraj 10% te vrednosti. Bolniki, ki so zmanjšane presnove tropisetron je celotna razdalja zmanjša na 0,1 - 0,2 l / min, pri čemer je količina ledvičnega očistka je nespremenjena. Spuščanje zunajledvičnega pred pripelje do okoli 4 - 5-kratni podaljšanih razpolovna doba in do 5-7-kratno povečanje površine pod vrednostmi krivulj "Koncentracija - ura" (AUC). Vrednost največje koncentracije in volumen porazdelitve pri teh bolnikih ne razlikujejo od tistih, pri bolnikih, ki so se hitro presnovi tropisetron. Pri bolnikih z nizko stopnjo presnove tropisetron nespremenjenega zdravila, ki se izloči v urinu, je višja kot pri bolnikih, ki so pospešeno presnovo tropisetron.

Indikacije. Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki sta s kemoterapijo raka povzročajo;

odpravi slabost in bruhanje, ki se pojavijo v pooperativnem obdobju;

preprečuje slabost in bruhanje, ki se pojavijo po intraabdominalnim ginekološki operaciji. Da bi dosegli optimalno primerjavo vrednosti "koristmi / tveganji" Uporaba zdravila mora biti omejena na pacientkah z zgodovino, ki je informacije v zvezi z razvojem pooperativne slabosti in bruhanja.

Postopek uporabe in odmerek.

Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki sta s kemoterapijo raka povzroča.

Otroci.

Pri otrocih starejših od 2 let, je priporočeni Navobana 0,2 mg / kg na največjem dnevnem odmerku odmerek - 5 mg. Prvi dan, za kratek čas pred uporabo kemoterapije proti raku Priporoča se intravenozno Navobana: ali v obliki infuzij (po razredčenju takšnih običajno uporabljajo rešitve za infuzijo kot izotonično raztopino natrijevega klorida, Ringerjevo raztopino, 5% glukoze ali 5% raztopino fruktoze) ali počasno injekcijo (ne manj kot 1 minuto). Potem, od 2. do 6. dan in zdravila je predpisana v notranjosti. Navoban lahko dajemo kot oralno raztopino takoj po razredčenju ustrezne količine tropisetron, vsebovan v ampuli (koloyu ali pomarančni sok) in jih zjutraj, 1 uro pred obrokom.

Odrasli.

Odrasli Navoban priporoča kot 6 dni med 5 mg / dan. Pershit dan intravensko v kratkem časovnem obdobju pred uporabo kemoterapije proti raku, bodisi v obliki infuzij (po predhodnem razredčenju) ali kot počasno injekcijo (ne manj kot 1 minuto). Potem, od 2. do 6. dan in zdravila je predpisana v notranjosti.

Pri uporabi enega tropisetron izkazuje premajhno antiemetično učinek, lahko terapevtski učinek zdravila okrepiti deksametazon.

Kapsule je treba vzeti zjutraj z vodo takoj po zbujam No, 1 uro pred obrokom.

Odprava in preprečevanje slabosti in bruhanja, ki se pojavljajo v pooperativnem obdobju.

Odrasli. Priporočena intravensko Navobana 2 mg, bodisi v obliki infuzije (po predhodnem razredčitvi) ali kot počasno injekcijo (ne manj kot 30 s). Da bi preprečili slabost in bruhanje, ki se pojavijo pooperativna Navoban treba uporabiti tik pred dobavo narkozo.

Navodila v zvezi z uporabo.

Sklyanov Navobana ampula vsebuje 2 mg / 2 ml ali 5 mg / 5 ml vodne raztopine. Raztopina, vsebovane v ampulah, združljivo s takšnimi raztopin za injiciranje (1 mg tropisetron ločitvenih 20 ml): glukoza 5% - manitol 10% - raztopina natrijevega klorida Ringera- 0,9% - kalijev klorid 0,3% - 5 fruktoza %. Raztopina, vsebovane v ampulah, se ne aktivira v običajnih zabojnikih za tip infuzije (iz stekla, PVC), in določa za infuzijo.

Dodatkovo razredčimo raztopine fizicheskno in kemično stabilna najmanj 24 h. Iz mikrobiološkega vidika je potrebno zdravilo uporabiti takoj. Če ni uporabljeno takoj, h in shranjevanje pogojih uporabe na odgovornost uporabnika in nimajo več kot 24 ur pri temperaturi 2-8 ° C.

Stranski učinek. Pri uporabi zdravila v priporočenih odmerkih neželenih učinkov imajo kratki značaja. Pri uporabi Navobana v odmerku 2 mg najpogosteje poročali o poteku glavobol. Pri uporabi zdravila v 5 mg in občasno so opazili tudi zaprtje - omotica, utrujenost in take kršitve prebavil, bolečine v trebuhu in drisko.

Kot je ta, kot je v primeru z drugimi antagonisti 5-HT3, redko opazili preobčutljivostne reakcije ("Reakcijsko tipa 1"), Ki je označena z eno ali več od teh simptomov: občutek hitenja krvi na obrazu in / ali generalizirana koprivnica, občutek teže v prsnice, dispneja, bronhospazem, ki se razvije akutno, hipotenzijo.

Zelo redko poročali o primerih kolaps, nezavest ali srčni zastoj, vendar vzročna povezanost teh pojavov z Navobana ni bilo institucije. Nekateri z njimi bi se lahko zaradi sočasne terapije ali osnovno boleznijo.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na tropisetron, drugih antagonistov 5-HT3 ali katere koli druge komponente vključena v pripravo.

ne Navoban uporabljati med nosečnostjo, razen v primerih, ko med kirurškimi posegi, opravljenih za namene medicinskega splava, zdravilo za preprečevanje pooperativne slabost ali bruhanje.

Preveliko. Simptomi. Pri ponovni uporabi zelo velikih odmerkih Navobana opazili vizualno gallyutsinatsii- pri bolnikih z že hipertenzije - visokega krvnega tlaka.

Zdravljenje. Prikaz simptomatsko zdravljenje pod stalnim nadzorom vitalnih funkcij in stanja bolnika.

Značilnosti uporabe.

Uporaba oseb, ki spadajo v skupino bolnikov, ki slabo presnovi spartein / debrizohin.

Bolniki, ki spadajo v to kategorijo (ti predstavljajo približno 6% prebivalstva kavkaških posameznikov), razpolovna doba podaljšala tropisetron (v 4 - 5-krat v primerjavi z ljudmi, ki so aktivno presnovi spartein / debrizohin). Vendar, ko intravensko v odmerkih Navobana da dvakrat na dan, 7 dni na zdravih prostovoljcih, ki spadajo v skupino bolnikov, ki slabo presnovi spartein / debrizohin, so bile ugotovljene do 40 mg resnih neželenih učinkih. Te ugotovitve kažejo na to, da v 6-dnevnega tečaja za zdravljenje bolnikov, ki spadajo v kategorijo oseb, ki so slabo presnovi spartein / debrizohin, zmanjšuje potrebo po skupni dnevni odmerek - 5 mg ne pojavi.

Uporaba pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic.

Pri bolnikih z akutno hepatitisom ali zamaščena jetra sprememb v farmakokinetiki tropisetron ni označena. Nasprotno pa pri bolnikih s cirozo jeter ali oslabljenih koncentracijah ledvic tropisetron plazmi lahko preseže (največ 50%) indikatorji, ki jih najdemo pri zdravih prostovoljcih, ki pripadajo skupini oseb, ki se hitro presnovi spartein / debrizohd. Vendar, če ti pacienti Navoban dajemo kot je priporočeno 6-dnevnih ciklih 5 mg / dan, za zmanjšanje odmerka drog ni potrebno.

Uporaba pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Pri bolnikih z nenadzorovano hipertenzijo je treba izogibati Navobana pri dnevnih odmerkih, ki presegajo 10 mg, saj bi to privedlo do nadaljnjega povečanja krvnega tlaka.

Uporaba pri bolnikih z boleznijo srca.

Če držijo previdno pri bolnikih s srčnimi aritmijami in prevodnosti, kot tudi pri bolnikih, ki se zdravijo s antiaritmična sredstva ali beta-blokatorjev, ker je izkušnja hkratno uporabo Navobana in anestetikov v takih primerih omejen.

Uporaba pri otrocih.

Treba je opozoriti, da je pri otrocih, starejših od 2 leti Navobana toleranca dobra.

Uporaba pri starejših bolnikih.

Ni podatkov, ki so pokazali, B o tem starejših bolnikih (pri mlajših bolnikih) potrebno uporabiti odmerke preostalih Navobana ali zaradi tega lahko pride do druge stranske reakcije v njih.

Nosečnost in dojenje.

Navoban se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen v primerih, ko je obdobje kirurških posegov, opravljenih za namene medicinskega cilja splav preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja.

Neznan, ali tropisetron se izloča v materino mleko pri ljudeh, zato ženske, ki jemljejo Navoban ne smejo dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje.

Podatki se nanašajo na vpliv Navobana na sposobnost vožnje avtomobila tam. To je treba upoštevati prisotnost neželenih učinkov, kot sta omotica in utrujenost.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Navobana rifampicina ali drugimi zdravili, ki inducirajo encimsko sistem jetrih (npr fenobarbital), vodi do zmanjšanja plazemskih koncentracij tropisetron. Zato je pri bolnikih, ki imajo pospešeno presnovo tropisetron, da je treba povečati odmerke Navobana (bolnikov, ki imajo počasno presnovo tropisetron, ga ne potrebujete). Vpliv inhibitorjev encimskega sistema citokrom P450 (kot so cimetidin) na ravni tropisetron plazmi dozirna Navobana neznachitelnye- spremembe v teh primerih ni potrebno. Raziskave Navobana interakcije z anestetikov niso bili proizvedeni.

Pogoji za skladiščenje. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Rok. 5 let.