Tropisetron

Navodila za medicinsko uporabo zdravila

tropisetron (Tropisetron)

Mednarodni in kemijsko ime: Tropisetron;

[(AH, 5AN) -8-metil-8-azobitsiklo- [3.2.1] okt-3a-il] -1 H-indol-3-karboksilat hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trde želatinske kapsule, stanovanja svetlo rožnato rjave pokrovom, ki vsebujejo prašek bel ali skoraj bel, brez vonja;

Sestava. 1 kapsula vsebuje tropisetron hidroklorida, ki temelji na 100% tropisetron - 0,005 g (5 mg);

Drugi deli: kalcijev stearat, mikrokristalinična celuloza.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki in zdravila, ki odpravljajo slabost. Oznaka ATC A04A A03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Tropisetron predstavlja zelo selektivno kompetitivni antagonist periferno in centralno serotonin 5-HTA receptorjev. Z zaviranjem teh receptorjev tropisetron preprečuje bruhanje, refleks, ki je nastal sprejem kemoterapevtska zdravila proti raku, ki stimulirajo sproščanje serotonina iz enterohromafinnyh celic v sluznici prebavnega trakta. Poleg tega je centralna enota zavira tropisetron bruhanje, refleks, blokiranje 5-HT₃receptorje v centralnem živčnem sistemu, vključno z, na postrema območju (pri dnu IV prekata).

Farmakokinetika. Po Peroralna formulacija več kot 95% absorbira iz prebavnega trakta (poluabsorbtsii povprečja za obdobje približno 20 minut.). Največja koncentracija v krvi doseže v 3 urah. Absolutna biološka uporabnost je odvisna od odmerka in po prejemu 5 mg, zemljo do 100% po zaužitju 45 mg doseže okoli 60%. Vezava na proteine ​​71%, volumen - 7,9 l / kg.

Zdravilo se presnavlja v jetrih s hidroksilacijo, čemur sledi konjugacija s glukuronsko kislino ali žveplovo kislino, in izloča v urinu ali žolča.

Pri osebah z nedotaknjeno metabolizma, razpolovnega časa 8 ur tropisetron, bolniki z nizko stopnjo presnove, razpolovni čas se lahko poveča na 43 ur. Tropisetron popolno odstranitvijo približno 1 l / min, skoraj 10% pa ledvičnega očistka. Počasi izloča iz telesa.

Pri bolnikih z zmanjšanim presnovo celotnega telesnega očistka znižala na 0,1 - 0,2 l / min pri nespremenjeni ledvičnega očistka.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje slabosti in bruhanja med kemoterapijo in po operaciji raka (preprečevanje in zdravljenje).

Postopek uporabe in odmerek. Uporablja se v notranjosti. Tropisetron predpisane tečaje za 5 dni.

Otroci, starejši od dveh let priporočeni odmerek 0,2 mg / kg telesne mase, najvišji odmerek - 5 mg sutki- shema je naslednja: po predhodni intravensko kapalno infuzijo ali bolusno injekcijo raztopine zdravila, ki se upravlja na prvi dan zdravljenja (za raztopino injiciranja, 1 mg / ml, ampule 5 ml), v naslednjih dneh (2 - 6 ter a) zdravilo, sprejetih v kapsule (vsebina kapsule zmešamo s pomarančnim sokom ali piti tipa).

Odmerek Dnevno odrasle je 5 mg. Kapsule dajemo z 2 do 6-dan po predhodno intravensko kapalno infuzijo ali injekcijo v bolusu pripravek, ki se daje na prvi dan zdravljenja (znamke raztopino za injiciranje, 1 mg / ml, 5 ml ampula). Kapsule je treba vzeti zjutraj, takoj po zbujam, ali eno uro pred zajtrkom z vodo.

Pri osebah z zmanjšano sposobnost zmanjšajo presnovo standardnega dnevnega odmerka ni potrebno.

Trajanje tropisetron je 24 ur, se lahko uporabi enkrat na dan. Uporaba zdravila za mnozhinnih ciklusov kemoterapije ne vpliva na njegovo učinkovitost. Širok terapevtski indeks tropisetron povzroča nobene potrebe po spremembi odmerka pri starejših bolnikih, pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic.

Stranski učinek. Zdravilo dobro prenašali. Morebitne kršitve centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, občutek utomlennosti- delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska. V redkih primerih, je takojšnje preobčutljivostne reakcije (pordelost, skupna oseba koprivnica, občutek težkega dihanja, dispneja, akutni bronhospazem) - v redkih primerih - propad, srčni zastoj, vendar natančen odnos z tropisetron ni nameščen. Z nekaj strani, lahko učinke tako zaradi kemoterapije ali osnovne bolezni.

Kontraindikacij. Preobčutljivost tropisetron, brejosti, laktacije (v sprejem morala prenehati dojiti), otroci do 2 let.

Preveliko. Ko se ponovno sprejem zelo velikih odmerkih možne simptome: vizualne halucinacije, povišan krvni tlak (pri bolnikih s hipertenzijo). Zdravljenje je simptomatsko (glede na spremljanje vitalnih znakov in skrbno spremljanje bolnika).

Značilnosti uporabe. Bolniki z nenadzorovano hipertenzijo, ki so potrebni, da se prepreči imenovanje dnevnih odmerkov tropisetron, ki presegajo 10 mg.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Rifampin, fenobarbital in druga zdravila, ki inducirajo jetrne encimske aktivnosti, tropisetron zmanjšanje koncentracije v krvni plazmi, kar lahko privede do potrebe po naraščajočih odmerkih pri bolnikih z aktivnim metabolizmom, ker to ni potrebno po znižani stopnji presnove.

Zdravila, ki zavirajo mikrosomov jetrnih encimov, ki nimajo pomembnega vpliva na koncentracijo v krvni plazmi tropisetron s. Terapevtska učinkovitost zdravila je izboljšana z deksametazonom. Sprejem s hrano lahko nekoliko poveča biološko uporabnost tropisetron da ima klinični pomen ni.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.