Navoban

navodila

za medicinsko uporabo zdravila

Navoban (Navoban)

Mednarodno ime: tropisetron;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTrda želatinasta kapsula, dvobarvni (rumena in bela) ima od bele do skoraj bele barve;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 5,64 mg tropisetron klorida (kar ustreza 5 mg tropisetron kot baze);

druge sestavine: brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, koruzni škrob, laktoza, rumeni železov oksid, rdeči železov oksid, titanov dioksid, šelak.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina.

Navoban - Antiemetični zdravila, selektivni kompetitivni antagonist 5-HT₃-receptorji. Oznaka ATC A04A A03.

zdravila akcijski.

Tropisetron - močan in visoko selektiven kompetitivni antagonist 5-HT₃-receptorski - podrazred serotoninske receptorje, ki se nahajajo na perifernih nevronov v centralnem živčnem sistemu. Kirurgija in zdravljenje z določenimi zdravili, vključno z nekaterimi kemoterapevtiki lahko spodbujajo izločanje serotonina (5-HT) od enterohromafinopodobnyh celic, ki se nahajajo v sluznici prebavil. To sproži refleks bruhanja in priloženo občutek slabosti. Tropisetron selektivno blokira vzbujanje presinaptične 5-HT₃-perifernih nevronov receptorje, ki so udeležene pri povzročanju bruhanja refleks, in lahko tudi dodatno neposreden učinek na 5-HT₃-receptorji, ki se nahajajo v centralnem živčnem sistemu in oposeredkovuyut vpliva vagusni živec v postrema območju. Menijo, da je ta vpliv lezhit podlaga mehanizma delovanja antiemetičnemu tropisetron.

Navobana trajanje delovanja je 24 ur, kar omogoča, da ga vzamete enkrat na dan.

V teh študijah, kjer je zdravilo, ki se uporabljajo za večkratno ciklusov kemoterapije, učinkovitost zdravila vztrajal.

Navoban preprečevanje slabosti in bruhanja, kirurgije ali raka s kemoterapijo, kjer so se seznanili z ekstrapiramidne neželene učinke povzroča.

Farmakokinetika.

Sesalni.

Navoban absorbira v prebavnem traktu skoraj povsem (več kot 95%). Razpolovna doba v povprečju je približno 20 minut.

Distribution.

Tropisetron Nespecifično vezavo na plazemske proteine ​​(v glavnem alfa₁-glikoproteini) je 71%. Volumen porazdelitve pri odraslih je od 400 do 600 n- otrocih, starih od 3 do 6 let - približno 145 litrov, od 7 do 15 let - približno 265 litrov.

Presnova.

Najvišja koncentracija je dosežena v 3 ur plazmi. Biološka odvisen od odmerka: po jemanju zdravila v odmerku 5 mg, ne doseže okoli 60%, in dviga (celo do 100%) za dajanje v odmerku 45 mg. Pomen biološka in končna razpolovna doba pri otrocih so podobni ustreznih stopenj pri zdravih prostovoljcih so opazili.

Presnova tropisetron hidroksilacija izvedemo z A 5, 6 ali 7 položajih indolnega obroča s sledečo reakcijo konjugacijskega da se tvori glukuronid ali sulfat in izločanje v urinu ali žolču (primerjaj vsebine metabolitov v urinu in blata 5: 1). Aktivni metaboliti tropisetron na 5-HT₃-receptorji bistveno zmanjšala, in ne sodelujejo pri izvajanju farmakološkega delovanja zdravila. Presnova tropisetron zamuja zaradi genetskega polimorfizma spartein / debrizohina. Znano je, da imajo skoraj 8% kavkaških posameznikov nizko spartein metabolizem / debrizohina.

V ponovljenih imenovanja Navobana v odmerkih, ki presegajo 10 mg dvakrat na dan, lahko nasičenost pojavi jetrni encimski sistem, ki ima vlogo pri presnovi tropisetron, kar lahko privede do povečanja odmerka odvisno plazemske tropisetron. Vendar tudi pri posameznikih, ki so zmanjšane presnove tropisetron, uporaba takih odmerkih ne vodi do povečanja njene koncentracije v plazmi nad dopustnih vrednosti. Zato predvidevam, da bo v primeru, ko bi, da bi preprečili pojav slabosti in bruhanja pri kemoterapiji raka za 6 dni priporočeni odmerek je treba uporabiti (5 mg enkrat na dan) kopičenja tropisetron nobenega kliničnega pomena.

Umik.

Posamezniki, ki imajo pospešeno presnovo tropisetron, eliminacijski razpolovni čas (beta faza) približno 8 chas- pri bolnikih, ki imajo zmanjšano presnovo tropisetron, lahko ta številka povečala na 45 ur.

Tropisetron popolno odstranitvijo približno 1 l / min, z ledvičnim očistkom - skoraj 10% te vrednosti. Pri bolnikih z zmanjšanim presnove tropisetron celotnega očistka se zmanjša na 0,1 - 0,2 l / min, pri čemer je količina ledvičnega očistka je nespremenjena. Spuščanje zunajledvičnega pred pripelje do okoli 4-5 single podaljška razpolovno dobo in do 5. - 7.-kratno povečanje površine pod vrednostmi krivulje "Koncentracija - ura" (AUC). Vrednost največje koncentracije in volumen porazdelitve pri teh bolnikih ne razlikujejo od tistih, pri bolnikih, ki so se hitro presnovi tropisetron. Pri bolnikih z nizko stopnjo presnove tropisetron nespremenjenega zdravila, ki se izloči v urinu, je višja kot pri bolnikih, ki so pospešeno presnovo tropisetron.

Indikacije. Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki sta s kemoterapijo raka povzročajo;

odpravi slabost in bruhanje, ki se pojavijo v pooperativnem obdobju;

preprečuje slabost in bruhanje, ki se pojavijo po intraabdominalnim ginekološki operaciji. Da bi dosegli optimalno primerjavo vrednosti "koristmi / tveganji" uporaba zdravila mora biti omejena na pacientkah z zgodovino, ki je informacije v zvezi z razvojem pooperativne slabosti in bruhanja.

Postopek uporabe in odmerek.

Za zdravljenje zdravila uporablja kot raztopina ali v kapsulah.

Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki sta s kemoterapijo raka povzroča.

Zdravilo je v obliki kapsul, ki se uporabljajo pri 2. do 6. in dan po zadnjem malte zdravljenja. Kapsule jemlje peroralno 5 mg na dan.

Odrasli. Odrasli Navoban priporoča kot razmerje 6-dennih 5 mg / dan. Prvi dan intravenozno tik pred uporabo kemoterapije proti raku, bodisi v obliki infuzij (po predhodnem razredčenju) ali kot počasno injekcijo (ne manj kot 1 minuto). Potem, od 2. do 6. dan in zdravila je predpisana v notranjosti.

Pri uporabi enega tropisetron izkazuje premajhno antiemetično učinek, lahko terapevtski učinek zdravila okrepiti deksametazon.

Kapsule je treba vzeti zjutraj z vodo takoj po zbujam, 1 uro pred obrokom.

Otroci. Dojenčki uporabljajo druge oblike odmerjanja zdravila.

Pri otrocih starejših od 2 let, je priporočeni Navobana 0,2 mg / kg na največjem dnevnem odmerku odmerek - 5 mg. Prvi dan, tik pred uporabo antineoplastično kemoterapija priporoča intravenozno Navobana: ali v obliki infuzije (po razredčitvi takšnih običajno uporabljajo rešitve za infuzijo kot izotonično raztopino natrijevega klorida, Ringerjevo raztopino, 5% glukoze ali 5% raztopino fruktoze) ali kot počasno injiciranje (vsaj 1 minuto). Potem, od 2. do 6. dan in zdravila je predpisana v notranjosti. Navoban lahko dajemo kot peroralno raztopino takoj po tropisetron redčenje posamezni zneski iz ampule (a koloyu ali pomarančni sok) in jih zjutraj, 1 uro pred obrokom.

Odprava in preprečevanje slabosti in bruhanja, ki se pojavljajo v pooperativnem obdobju.

Odrasli. Priporočena intravensko Navobana 2 mg, bodisi v obliki infuzij (po predhodnem razredčenju) ali kot počasno injekcijo (ne manj kot 30 s). Da bi preprečili slabost in bruhanje, ki se pojavijo pooperativna Navoban treba uporabiti tik pred dobavo narkozo.

stranski učinek. Pri uporabi zdravila v priporočenih odmerkih neželenih učinkov imajo kratki značaja. Pri uporabi Navobana v odmerku 2 mg najpogosteje poročali o poteku glavobol. Pri uporabi zdravila v 5 mg in občasno so opazili tudi zaprtje - omotica, utrujenost in take kršitve prebavil, bolečine v trebuhu in drisko.

Kot je ta, kot je v primeru z drugimi antagonisti 5-HT₃-receptorja redko opazili preobčutljivostne reakcije ("Reakcijsko tipa 1"), Ki je označena z eno ali več od teh simptomov: občutek naval krvi v obraz in / ali generalizovanaya izpuščaj, občutek teže v prsih, težko dihanje, bronhospazem, ki razvija akutno, hipotenzijo.

Zelo redko poročali o primerih kolaps, nezavest ali srčni zastoj, vendar ni bila ugotovljena vzročna povezanost teh pojavov z Navobana. Nekateri z njimi bi se lahko zaradi sočasne terapije ali osnovno boleznijo.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na tropisetron, drugih antagonistov 5-HT₃-receptorjev ali katere koli druge komponente, vključene v pripravo.

Navoban se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Preveliko.

Simptomi. Pri ponovni uporabi zelo velikih odmerkih Navobana opazili vizualno gallyutsinatsii- pri bolnikih z že hipertenzije - visokega krvnega tlaka.

Zdravljenje. Prikaz simptomatsko zdravljenje pod stalnim nadzorom vitalnih funkcij in stanja bolnika.

Značilnosti uporabe.

Uporaba oseb, ki spadajo v skupino bolnikov, ki slabo presnovi spartein / debrizohd.

Bolniki, ki spadajo v to kategorijo (ti predstavljajo približno 6% prebivalstva kavkaških posameznikov), razpolovna doba podaljšala tropisetron (v 4 - 5-krat v primerjavi z ljudmi, ki so aktivno presnovi spartein / debrizohin). Vendar, ko intravensko v odmerkih Navobana da dvakrat na dan, 7 dni na zdravih prostovoljcih, ki spadajo v skupino bolnikov, ki so pri presnovi slabo spartein / debrizohin, so bile ugotovljene do 40 mg resnih neželenih učinkih. Te ugotovitve kažejo na to, da v času 6-dennih zdravljenja z pacientov, ki spadajo v kategorijo oseb, ki so slabo presnovi spartein / debrizohin, zmanjšuje potrebo po skupni dnevni odmerek - 5 mg - ne nastane.

Uporaba pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic.

Pri bolnikih z akutno hepatitisom ali zamaščena jetra sprememb v farmakokinetiki tropisetron ni označena. Nasprotno pa pri bolnikih s cirozo jeter ali okvarjeno ledvično funkcijo tropisetron plazemska koncentracija presega (največ 50%) indikatorji, ki jih najdemo pri zdravih prostovoljcih, ki pripadajo skupini oseb, ki se hitro presnovi spartein / debrizohd. Vendar, če ti pacienti Navoban dajemo kot priporočenih C6-dennih 5 mg / dan, zmanjšati odmerek drog ni potrebno.

Uporaba pri bolnikih s hipertenzijo.

Pri bolnikih z nenadzorovano hipertenzijo je treba izogibati Navobana pri dnevnih odmerkih, ki presegajo 10 mg, saj bi to privedlo do nadaljnjega povečanja krvnega tlaka.

Uporaba pri bolnikih z boleznijo srca.

Če držijo previdno pri bolnikih s srčnimi aritmijami in prevodnosti, kot tudi pri bolnikih, ki se zdravijo s antiaritmična sredstva ali beta-blokatorjev, ker je izkušnja hkratno uporabo Navobana in anestetikov v takih primerih omejen.

Uporaba pri otrocih.

Treba je opozoriti, da je bil starejši od 2 let, pri otrocih prenaša Navobana Garnier.

Uporaba pri starejših bolnikih.

Ni podatkov, ki so pokazali, B o tem, da pri starejših bolnikih (pri mlajših bolnikih) potrebno uporabiti odmerke preostalih Navobana ali zaradi tega lahko pride do druge stranske reakcije v njih.

Nosečnost in dojenje.

Navoban se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen v primerih, ko je obdobje kirurških posegov, opravljenih za namene medicinskega cilja splav preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja.

Neznan, ali tropisetron se izloča v materino mleko, zato ženske, ki jemljejo Navoban ne smejo dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje.

Podatki se nanašajo na vpliv Navobana na sposobnost vožnje avtomobila tam. To je treba upoštevati prisotnost neželenih učinkov, kot sta omotica in utrujenost.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Navobana z rifampicin ali druga zdravila, ki inducirajo encimsko sistem v jetrih (npr fenobarbital), vodi do zmanjšanja plazemskih koncentracij tropisetron. Zato je pri bolnikih, ki imajo pospešeno presnovo tropisetron, da je treba povečati odmerke Navobana (bolnikov, ki imajo počasno presnovo tropisetron, ga ne potrebujete). Učinek encimskih inhibitorjev citokroma P450 (kot so cimetidin) na ravni tropisetron plazmi dozirna Navobana neznachitelnye- spremembe v teh primerih ni potrebno. Raziskave Navobana interakcije z anestetikov niso bili proizvedeni.

Pogoji in pogoji. Kapsule je treba shranjevati izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Rok. 5 let.