Denebola

Denebola (Denebol)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Svetlo zelene, okrogle tablete reliefna oboevypuklye "50"ali "25" na eni strani in napake - na drugi strani;

Sestava. Denebola 1 tableta vsebuje 50 mg, 25 mg rofekoksib.

druge komponente: koruzni škrob, betatsiklodeksfrin, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev metilparaben, propilparaben natrijev, magnezijev stearat, očistimo smukec, koloidni silicijev dioksid, obarvana tartrazin, briljantno modra in natrijev škrobni glikolat, škrob suha.

Oblika sproščanja zdravila.

Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Koksibi. ATC oznaka A M 01 H01.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Nesteroidna protivnetna učinkovina - visoko selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2. Ima zdravila proti bolečinam, antipiretiki, protivnetne lastnosti. COX-2 je aktivirana v odgovor na vnetnega procesa. To vodi do sinteze in kopičenje vnetnih mediatorjev, vključno prostaglandina E2, ki povzroča vnetje, oteklino in bolečino. Rofekoksib protivnetnim učinkom izvaja zaviranja sinteze prostaglandina z inhibicijo COX-2.

V terapevtskih koncentracijah zdravila ni zatiranje ciklooksigenazo-1 (COX-1). Tako ne vpliva na prostaglandini, ki jih sintetiziramo z aktivacijo COX-1 in s tem ne posega v normalnih fizioloških procesov, povezanih s COX-1 v tkivih, zlasti želodca, črevesja in trombocitov.

Farmakokinetika. Sesalni. Ob prejemu dobro absorbira, je rofekoksib biorazpoložljivost v povprečju 93%. Pri snemanju zdravila na dan 1-krat dnevno v dozi 25 mg največja koncentracija (Cmax) določimo po približno 2 urah odraslih plazmi in je 0, 305 ug / mL.

Distribution. Približno 85% rofekoksib v organizmu veže na plazemske proteine ​​pri koncentraciji 0,05-25 mcg / ml.

Presnova. Rofekoksib se presnavlja v jetrih. Glavni presnovki ne zavirajo COX-2.

Umik. 72% zdravila izloči z urinom v obliki metabolitov, in 14% - blato. Plazemski razdalja med jemanjem zdravila v odmerku 25 mg 1-krat na dan, je približno 120 ml / min. Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov. Farmakokinetika rofekoksibom pri starejših osebah (65 let in starejši) ne razlikuje od farmakokinetike pri mlajših bolnikih.

Indikacije za uporabo.

Rofekoksib je indiciran za akutno in kronično osteoartritis, revmatoidni artritis, periartropatije, burzitis, tendinitis, tromboflebity- s poškodbami mišično-skeletnega sistema in mehko tkaney- s sindromom bolečine različnega geneze (osteohondroze, nevritis, nevralgija, koreshkevom sindroma, lumbago, bolečine v mišicah, migrene, algodismenoree, zobobol) - bolezni, ki jih spremlja vnetna procesi - v zobozdravstvu (stomatitis, gingivitis, pulpitis) - v ORL praksi (s otitis, sinusitis, laringitis) - za simptomatsko zdravljenje vnetnih bolezni gornjega respiratornega trakta, urinarnega trakta in ginekološkega vili in oftalmologija.

Postopek uporabe in odmerek.

Pri zdravljenju bolečine in primarne dismenoreje Denebola Priporočeni odmerek - 25 mg enkrat na dan, po odmerkih - 12,5 mg ali 25 mg enkrat na dan, če je potrebno. Največji dnevni odmerek - 25 mg. Zdravljenje se izvaja, dokler simptomi izginejo, vendar ne več kot 3 dni.

Osteoartritis: Priporočeni začetni odmerek rofekoksib - 12,5 mg enkrat na dan, ki se lahko poveča na 25 mg enkrat na dan, ki je največji dnevni odmerek. Imenujejo tečajev 4-6 tednov.

Denebola velja ne glede na obrok.

Stranski učinek.

pričakuje se resno

Kardiovaskularnega sistema: pri 2% bolnikov - hipertenzijo, kongestivno srčno popuščanje, cerebralnih in koronarno cirkulacijo.

Alergijske reakcije: angioedem.

pričakuje Zasedeno

Centralni živčni sistem: zaspanost, oslabljenega hitrost razmišljanja, omotica.

Na delu gastrointestinalnega trakta: 2% - zgaga, dispepsija, nadželodčnem nelagodje, toshnota- redko - aftozni stomatit- 1% - zvišanje ALT, AST.

Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, koprivnica.

Drugo: 2% - Spodnji konec edem.

Kontraindikacij.

Rofekoksib kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za rofekoksib ali komponent, drugi NTLA, noseča in laktaciji.

Rofekoksib ne predpisuje bolnikom z astmo.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov z rakom in bolnikov s povečanim tveganjem skupine kardiovaskularnega sistema (in prejšnji srčni infarkt, kap, progresivna kliničnih oblik ateroskleroze).

Kontraindikacija za otroke do 12 let. Bolniki, starejši od 65 let.

Preveliko.

Ni bilo prevelikega odmerka v kliničnih preskušanjih. Namen odmerek enkrat na dan rofekoksib 1000 mg zdravih udeležencev raziskave in večkratnih odmerkih 250 mg na dan za 14 dni, ni pokazala nobene resne toksične učinke.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti običajne podporne ukrepe - izpiranje želodca, klinično spremljanje in podporno nego.

Značilnosti uporabe.

Rofekoksib se štejejo za varne, ko se uporabljajo na stopnjah 4-6 tednov, v dnevni priporočeni terapevtski odmerek, ki ne sme presegati 25 mg, povečanje doze rešiti individualno, odvisno od bolezni.

Rofekoksib se ne sme dajati bolnikom z alergijskimi reakcijami na zgodovino z aspirinom. Zelo pazljivo predpisati bolnikom, ki so imeli razjedo ali krvavitev iz prebavil. Tveganje perforacije, razjede in krvavitve v zgornjem delu gastrointestinalnega trakta je pri bolnikih, starejših od 65 let povečalo.

Pri bolnikih s povečanim tveganjem za poškodbe ledvic perfuzijske uporabo rofekoksib ki inhibira sintezo prostaglandinov lahko privede do zmanjšanja ledvičnega krvotoka in ledvično delovanje poslabša. Največja verjetnost, da tak ukrep je opaziti pri bolnikih s hudimi motnjami delovanja ledvic, dobi odškodnine srčno popuščanje, ciroza. Pri teh bolnikih v celotnem poteku zdravljenja, je treba spremljati delovanje ledvic (očistek, splošno izločanja). Bolniki z močno dehidracijo pred začetkom zdravljenja je priporočljivo opraviti rehidracijo. Zdravilo lahko prikrije zvišano telesno temperaturo, ki je odraz okužbe, ki jih je treba upoštevati pri imenovanju rofekoksib pri bolnikih, ki ga uporabljajo pri nalezljivih boleznih. V kombinaciji s antikoagulant, je treba nadzorovati protrombinski čas. Ne pride v poštev kot preprečevanje drog srčno-žilnih bolezni.

Nosečnost in dojenje.

Rofekoksib se ne uporablja med nosečnostjo in dojenjem.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in hrano.

poveča koncentracijo metotreksat v krvni plazmi za 23%. Zmanjšuje učinkovitost ACE inhibitorja antihipertenzivnega zdravljenja. Medtem ko se je uporaba antikoagulantov poveča protrombinski čas. Rifampicin, rifamicin zmanjša koncentracijo rofekoksib v krvni plazmi za 50%. To kaže nobene pomembne klinične učinka na farmakokinetiko prednizona, hormonski kontraceptivi za oralno dajanje (etinilestradiol noretindrol), digoksina, antacidi, cimetidina ketokonazol.

Zdravilo ni priporočljivo uporabljati hkrati z hemostatiki, in zdravil, ki povečajo krvni tlak.

Morda je povišan krvni tlak, če se uporablja v povezavi z zdravili in živili, ki vsebujejo kofein.

Pogoji in pogoji.

Hraniti pri sobni temperaturi (15-25 ° C), v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 3 leta.