Rešitev Denebola

injekcija Denebola (Solutio Denebol pro injectionibus)

kemijsko ime4- [4- (metilsulfonil) fenil] - 3- l- fenil 2 (5H) - -furanon;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bistra raztopina svetlo rumene barve;

Sestava. 1 ampula vsebuje 25 mg rofekoksib;

druge sestavine: tsentbukridina hidroklorid, tokoferol acetat (vitamin E), 01 metilkarbogidrat S1, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. ATC oznaka A M 01 H02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Denebola Injekcijski rofekoksib vključuje - nesteroidna protivnetna zdravila - visoko selektivni zaviralec ciklooksigenaze-2. Ima zdravila proti bolečinam, antipiretiki, protivnetne lastnosti. Protivnetno učinek rofekoksib izvede zaradi zaviranja sinteze prostaglandina z zaviranjem COX-2.

V terapevtskih koncentracijah zdravila ni zatiranje ciklooksigenazo-1 (COX-1). Tako nima vpliva na prostaglandine, ki jih sintetiziramo z aktivacijo COX-1 in preko njih ne moti fizioloških procesov, povezanih s COX-1 v tkivih, zlasti želodca, črevesja in trombocitov.

Prvi lajšanje bolečin je dalo 10 minut po dajanju injekcije rofekoksib. Analgetični učinek so opazili po 30 minutah in vrh porazdelitve začne po 4 urah po dajanju droge, potem je učinek zniža v 24 urah z malo nihanja.

Farmakokinetika. Biološka po intramuskularno injekcijo je približno 100%, rofekoksib čas za dosego maksimalne koncentracije v plazmi 45 minut. Približno 87% rofekoksib v organizmu veže na plazemske proteine ​​pri koncentraciji 0,05 - 25 ug / ml. Distribucija in jedro so navedene v tabeli.

Intramuskularna uporaba enotnega 25 mg rofekoksiba Cmax bistveno večja kot pri peroralnem sprejem, vendar je razpolovna doba bistveno višjo hranjenju Zaradi oslabljene absorpcije iz gastrointestinalnega trakta. Razpolovna doba rofekoksib enak tako pri peroralni in kadar dajemo intramuskularno. V naslednjih injekcijah 12, 5 in 25 mg rofekoksib koncentracij kazalniki plazmi enako 141 ml / min. in 120 ml / min. oz.

Rofekoksib prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado v sinovialni tekočini.

Presnova. V telesu rofekoksib razpade na - cis-in trans-dihidro dihidroderivate rofekoksiba- Približno 56% teh derivatov izloči z urinom. Poleg tega 88% od drog 8 ne vrne v obliki derivatov hidroksi-glukozamin, ki je produkt presnove kisika. Glavni metaboliti imajo lastnosti inhibira COX-2 in COX-1.

Umik. Rofekoksib se presnavlja predvsem v jetrih in majhne količine (manjše od 1%) glede na ledvicah. 72% zdravila izloči z urinom v obliki metabolitov, in 14% - po praznjenju.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov. Farmakokinetika rofekoksib ni odvisen od spola. Farmakokinetika rofekoksibom pri starejših osebah (65 let in starejši) ne razlikuje od farmakokinetike pri mlajših bolnikih. Toda zdravljenje pri starejših bolnikih se začne z najmanjšim priporočenim odmerkom.

Pri bolnikih z okvaro jeter pokazali trend nekoliko višjo koncentracijo zdravila. Moralo bi biti previdni pri dajanju višjih odmerkov rofekoksib.

Ledvična insuficienca ne vpliva na farmakokinetiko denimo, vendar je njegova uporaba v naprednih odpovedjo ledvic ni priporočljiva.

Indikacije. sindrom bolečine različnih geneze, akutne in kronične osteoartritis, revmatoidni artritis, periartropatije, burzitis, tendinitis, tromboflebit- s poškodbami mišično-skeletnega sistema in mehko tkaney- osteohondroza, nevritis in nevralgija, sindrom sider, lumbago mialgija, v pooperativnem obdobju v maksilofacialni kirurgiji in zobozdravstvu, ENT praksi (pri poškodbah in operacijah na ENT) - za lajšanje bolečine in vnetja po kirurških posegov in poškodb urinarnega sistema, ginekologije in oftalmologije.

Postopek uporabe in odmerek.

Dajati le globoko intramuskularno injekcijo (intravenozno prepovedana). Nanos 1-krat na dan (čas - 24 ur).

Priporočeni začetni odmerek rofekoksib - 50 mg 1-krat na dan, kar je največji dnevni odmerek, ki se lahko spusti glede na intenzivnost bolečine in vnetne aktivnosti 1 do 25 mg enkrat na dan.

Pri osteoartritisu začetni odmerek 12,5 mg, če je potrebno - 25 mg.

Rešitev za injiciranje se uporablja za začetno kratkem simptomatskem zdravljenju v prvem tednu. V še bolj priporočljivo preiti na tablete in gel.

Kombinirana uporaba z drugimi Denebola dozirnih oblikah (tabletah, gel) rofekoksib celotni dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg na dan.

Otroci, starejši od 12 let, je odmerek natančno No, kot za odrasle.

Stranski učinek.

Pričakovani resno:

Kardiovaskularnega sistema: pri 2% bolnikov - hipertenzije, kroničnega srčno popuščanje, možganski in koronarni obtok.

Alergijske reakcije: angioedem, srbenje, izpuščaj, koprivnica.

Pričakovani Zasedeno:

Centralni živčni sistem: zaspanost, oslabljenega hitrost razmišljanja, vrtoglavica, omotica.

Na delu prebavnega trakta: 2% - zgaga, dispepsija, epigastriju nelagodje, toshnota- redko - aftozni povečanje stomatit- ALT, AST.

Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, koprivnica.

Drugo: 2% - Spodnji konec edem.

Kontraindikacij.

Rofekoksib kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za rofekoksib in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, na trimesečju III nosečnosti in v času dojenja.

Rofekoksib se bolniki, bolniki z astmo ne smejo uporabljati.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za kardiovaskularnega sistema (prenesenega srčni infarkt, kap, hipertenzija (člen III), progresivna kliničnih oblik ateroskleroze).

Kontraindikacija za otroke do 12 let.

Preveliko.

Ni bilo znakov prevelikega odmerjanja. Namen odmerek enkrat dnevno udeležence 1000 mg rofekoksib zdravo študijske in večkratne odmerke 250 mg na dan za 14 dni ni razkrila nobene resne toksične učinke.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti splošno podporni ukrepi -klinichesky nadzor in simptomatsko podporno zdravljenje. Rofekoksib se ne izloča v krvi med hemodializo.

Značilnosti uporabe.

Rofekoksib se štejejo za varne, ko se uporablja v terapevtskih odmerkih, za 14 dni.

Ne sme se dajati bolnikom z alergijskimi reakcijami na aspirin in anamnezo bolnikov, ki so se zdravili z acetilsalicilno kislino. Zelo previdno dajati bolnikom, ki so utrpeli razjedo ali krvavitev iz prebavil. Rofekoksib Injection se ne sme uporabljati v primerih jetrne in ledvične odpovedi.

Pri bolnikih s povečanim tveganjem za poškodbe ledvic perfuzijske uporabo rofekoksib, ki zavira sintezo prostaglandinov lahko privede do zmanjšanja ledvičnega krvotoka in ledvic. Največja verjetnost, da tak ukrep je opaziti pri bolnikih s hudimi motnjami delovanja ledvic, dekompenzirano srčno popuščanje, cirozo jeter. Pri teh bolnikih v celotnem poteku zdravljenja, je treba spremljati delovanje ledvic. Bolniki z močno dehidracijo pred začetkom zdravljenja je priporočljivo opraviti rehidracijo. Tveganje perforacije, razjede in krvavitve v zgornjem delu gastrointestinalnega trakta je pri bolnikih, starejših od 65 let povečalo. Zdravilo lahko prikrije zvišano telesno temperaturo, ki je odraz okužbe, ki jih je treba upoštevati z dodelitvijo bolnikov Rofekoksib, ki jo uporabljajo pri nalezljivih boleznih. V kombinaciji je potrebno zdravljenje z antikoagulanti spremljati protrombinski čas. Ne pride v poštev kot preprečevanje drog srčno-žilnih bolezni.

Nosečnost in dojenje. Denebola se ne sme dajati v trimesečju III nosečnosti, saj lahko povzroči prezgodnje zaprtje duktusa arteriozusa pri plodu.

V I in II trimesečje nosečnosti rofekoksib je predpisano, kadar pričakovana korist zdravljenja za mater večja od morebitnega tveganja za plod. Če je potrebno, je treba prekiniti uporabo med dojenjem dojenjem. Kot pri drugih zaviralcih COX - 2, se rofekoksib ni priporočljivo za ženske, ki so pripravljeni zanositi.

Med zdravljenjem z "Denebola" To ne bi smel potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotorično (vključno z upravljanjem vozil).

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. poveča koncentracijo metotreksat v krvni plazmi za 23%. Zmanjšuje učinkovitost ACE inhibitorja antihipertenzivnega zdravljenja. Medtem ko se je uporaba antikoagulantov poveča protrombinski čas.

Rifampicin, rifamicin zmanjša koncentracijo rofekoksib v krvni plazmi za 50%. To nima pomembnega klinične učinke na farmakokinetiko prednizona, hormonskih kontracepcijskih sredstev za vstavljanje (etinilestradiol noretindrol), digoksin, antacidov, cimetidin, ketokonazol.

Zdravilo se ne sme uporabljati sočasno z hemostatične funkcije, in zdravila, ki povečujejo krvni tlak.

Morda je povišan krvni tlak, če se uporablja v povezavi z zdravili in živili, ki vsebujejo kofein.

Pogoji in pogoji.

Hraniti pri sobni temperaturi (15-25 ° C), v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2 leti.