Agapurin

agapurin (Agapurin)

Mednarodni in kemijsko ime: pentoxifylline- 3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) ksantin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Beli tablete z gladko površino oboevypukloy;

Sestava. 1 tableta vsebuje 100 mg pentoksifilin;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid, natrijev karmelozat, saharoza patokopodobnaya, poroshkopodobnaya saharozo, akacija, titanov dioksid, metilparaben.

Oblika sprosti zdravilo. Dražeji.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji. ATS S04AD03 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Pentoksifilin sprošča gladke mišične arteriolah neposredno in zato inhibicijo fosfodiesteraze encima, nato pa izhaja akumulacijo cikličnega AMP. Pentoksifilin zmanjša viskoznost krvi, predvsem v kapilarah. Posledica - izboljša pretok krvi in ​​dovod kisika tkaninam. Zavira agregacijo trombocitov in adhezijo. Pentoksifilin povečuje prilagodljivost in elastičnost eritrocitov, povečanje koncentracije ATP v zunanjem okolju. Pentoksifilin je verjetno, da so protivnetno in citoprotektivno ukrep, ki temelji na zmanjšanju sinteze makrofagne citokinsko in zmanjševanje aktivacije nevtrofilcev. Te lastnosti se lahko uporablja za zdravljenje bronhialne astme, sepso in endotoksičnega šoka.

Farmakokinetika. Z oralno sprejem pentoksifilin hitro in skoraj popolnoma (nad 95%) se absorbira v prebavnem traktu. Pentoksifilin veže na membranske proteine ​​eritrocitov, črpa svojo presnovi v jetrih in eritrocite. Približno 94% in 4% pentoksifilin izoliramo kot metabolitov, in sicer v urinu in blatu. Približno 2% uporabljenega odmerka izloči v nespremenjeni pentoksifilina. Do 90% odmerka se izloči v 4 urah po uporabi.

Indikacije za uporabo agapurin.

- Kronična perifernih arterij in arteriovenskih ožilja težave zaradi arterioskleroze (ateroskleroze z intermitentne klavdikacije), sladkorna bolezen (diabetična angiopatija), vnetje (okluzivne bolezni), degenerativne bolezni (po sindroma, ulkusov stegno, gangreno, ozebline) in angioneyropatii (parestezije, acrocyanosis, bolezen Raynaud);

- cerebrovaskularne motnje cirkulacije (pogoj imenujemo ateroskleroza, npr sposobnost za zmanjšanje koncentracije, vrtoglavica, motnje spomina in stanje po simptomov možganske kapi persistiruschimi cerebrovaskularna ishemija);

- akutna in kronična žilnice in vaskularna insuficienca;

- akutne funkcionalnih motenj notranjega ušesa.

Postopek uporabe in odmerek. Začetni odmerek za odrasle je 200 mg pentoksifilin (2 kapljici) trikrat na dan v prvem tednu zdravljenja. V primeru hipotenzije, negativni učinki v prebavnem traktu ali centralnega živčnega sistema, je začetni odmerek lahko zmanjša na 100 mg pentoksifilina (1 tableta) trikrat na dan. Bolniki, ki imajo kronične bolezni ponavadi pentoksifilin 100 mg (1 tableto) trikrat dnevno.

Pri osebah z zmanjšano ledvično okvaro priporočeni odmerek (50 - 70% skupne doze), ravni kreatinina > 400 mmol / l.

ne sme preseči največjega dnevnega odmerka 1200 mg.

Dražeje je treba jemati cele z nekaj tekočine med ali po obroku, prednostno v istem času.

Stranski učinek. Ta pripravek je na splošno dobro prenaša, vendar lahko pride do take stranske reakcije:

prebavila: slabost, bruhanje in občutek polnosti v želodcu;

Centralnega živčnega sistema: glavobol, živčnost, vznemirjenost, nespečnost, povečano znojenje;

kožne reakcije: preobčutljivost (izpuščaji, koprivnica, pruritus) je manj pogosta, ponavadi mine po prekinitvi ali prenehanju zdravljenja;

Kardiovaskularni sistem: tahikardija, aritmija, hipotenzija, angine pojav simptomov krvavitve v različnih organih (zlasti pri osebah, dovzetnih za krvavitev);

Presnova: hipoglikemija.

kontraindikacije. - Znana preobčutljivost pentoksifilin, drugi Methylxanthines ali drugimi komponentami formulacije;

- krvavitev (s povečanim tveganjem hude krvavitve);

- retinalna krvavitev (s povečanim tveganjem hude krvavitve);

- med nosečnostjo in dojenjem;

- ni dovolj izkušenj pri zdravljenju otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zato ni priporočljivo, da jih določite pentoksifild.

Preveliko. Simptomi: Začetne simptomi prevelikega akutne pentoksifilina lahko vključujejo slabost, vrtoglavica, tahikardija ali zniževanju krvnega tlaka. Možni simptomi vključujejo vročino, vzbujanje, navali vročine, izguba zavesti, arefleksija, tonično-klonične krče in bruhanje kave guscheyu kot simptom krvavitev iz prebavil.

Zdravljenje: Pri morajo primeru prevelikega odmerjanja ustavimo nadaljnjo pentoksifilin sistemsko absorpcijo preko primarnega odstranitvi (npr izpiranje želodca) ali zakasni absorpcijo (npr aktivnim ogljem).

V akutnega prevelikega odmerka, in da bi preprečili zaplete in splošne potrebe specializiranih zdravniškim nadzorom.

Značilnosti uporabe. To je še posebej skrbno določenem bolnikih s stanji:

- srčnih aritmij (tveganje poslabšanja aritmij);

- ostra miokardni infarkt (Povečano tveganje za obstoječe srčnih aritmij in hipotenzija);

- hipotenzija (tveganje nadaljnjega padca krvnega tlaka;

- ledvične disfunkcije (kreatinina < 30 мл/минут.), пациенты с риском передозировка и побочных реакций;

- resno moteno delovanje jeter, bolnikih s tveganjem prevelikega odmerka in neželenih učinkov;

- hemoragični diateza, na primer pri bolnikih, ki se zdravijo s antikoagulacije ali bolnikih z motnjami strjevanja krvi.

Uporaba zdravila ne vpliva na učinkovitost dela, ki zahteva večjo stopnjo duševnih in telesnih reakcij (npr, upravljanje vozil, strojev, delo na višini, itd).

Interakcije z drugimi zdravili. Pentoksifilin poveča antihipertenzivni učinek in druge vazodilatacijske snovi, ki lahko povzročijo hudo hipotenzijo. Medtem ko je uporaba adrenergične in ganglioblokatorami mogoče opaziti znatno zmanjšanje krvnega tlaka. Istočasna uporaba adrenergične agentov ali ksantinov vodi do stimulacije centralnega živčnega sistema. Višji odmerki pentoksifilina potencira učinek insulina in peroralnih antidiabetikov. Skozi tveganje hipoglikemije se priporoča za merjenje vsebnosti glukoze v krvi bolj pogosto in na uro, za izvedbo popravka proti diabetesu terapije. Pentoksifilin dvigne pogostnost krvavitev zapletov pri bolnikih, ki se zdravijo sočasno z antikoagulanti, antitrombocitnimi in trombolitikov. Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z antikoagulanti, je treba pogosto izmeriti protrombinski čas. Cimetidin poveča koncentracijo pentoksifilina v plazmi, s čimer se poveča nevarnost neželenih učinkih njo.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C. Rok - 5 let.