Agapurin 600 retard

Agapurin 600 retard (Agapurin 600 retard)

Mednarodni in kemijsko ime: pentoxifylline- 3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) ksantin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oboevypuklye bele filmsko obložene tablete;

Sestava. 1 tableta vsebuje 600 mg pentoksifilin;

druge sestavine: Eudragit RS PO, Eudragit RL PO, povidon K 25, smukec, magnezijev stearat, Eudragit E 12,5% E makrogol 6000.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečene tablete, podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji. ATS S04AD03 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Pentoksifilin izboljša oslabljeno sposobnost eritrocitov deformacije, zavira agregacijo eritrocitov, zmanjša agregacijo trombocitov, raven fibrinogena oprijema levkocitov na endotelij, aktivacijo levkocitov in kasnejše endotelijske poškodbe, in tudi zmanjša viskoznost krvi. Pentoksifilin izboljša mikrocirkulacijo zaradi reoloških lastnosti in preprečevanje tromboze.

Periferna vaskularna odpornost se zmanjša po uporabi visokih odmerkov pentoksifilina. Pentoksifilin ima šibko pozitivno inotropski učinek na srce.

Farmakokinetika. Z oralno sprejem pentoksifilina hitro in skoraj popolnoma (95%) se absorbira v prebavnem traktu.

Po uporabi agapurin 600 Retard pentoksifilina sprošča počasi v 10-12 urah, tako da se ohranja stalna koncentracija v plazmi približno 12 ur.

Po popolni absorpciji pentoksifilina opravi pervoprohodnogo presnovo. Vsebnost aktivne metabolita možganih [1- (5-hidroksiheksilom) -3,7-dimetilksantin] 2-kratni koncentraciji pentoksifilina.

Razpolovna doba pentoksifilina Po peroralni aplikaciji je približno 1,6 ure.

Pentoksifilin popolnoma presnovi, in več kot 90% uporabljenega odmerka se izloči preko ledvic v obliki nekonjugirane vodotopnih polarnih metabolitov. Izolacija presnovkov prihaja z zamudo pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic.

Razpad, razpolovna doba in absolutna biološka uporabnost pentoksifilina pri osebah z motnjami delovanja jeter povečala.

Indikacije za uporabo.

- kronična perifernih arterij in arteriovenskih ožilja težave zaradi arterioskleroze (ateroskleroze z intermitentne klavdikacije), sladkorna bolezen (diabetična angiopatija), vnetje (okluzivna bolezen), degenerativne motnje (po sindroma, trofičnih ulkusov, gangrene, omrzlinah) in angioneyropatii (parestezije, acrocyanosis, Raynaudov) bolezen;

- kroženje cerebrovaskularnih obolenj (stanje ateroskleroza povzročajo, npr sposobnost za zmanjšanje koncentracije, vrtoglavica, motnje spomina in stanje po simptomov možganske kapi persistiruschimi cerebrovaskularna ishemija);

- akutne in kronične žilnice in vaskularna insuficienca;

- akutna funkcionalnih motenj vestibularnega aparata.

Postopek uporabe in odmerek. Dajemo oralno. Običajen odmerek je 1 tableta (600 mg) dvakrat na dan.

Za osebe z motnjami delovanja ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут) следует применять в сниженной дозе (1 таблетка в день).

Pri bolnikih z resnimi motnjami v delovanju jeter potrebna tudi znižanje dozirne (1 tableta na dan).

Pri bolnikih s hipotenzijo, z nestabilno promet, in pri tistih, ki imajo tveganje za hipotenzijo (npr, pri bolnikih s koronarno boleznijo ali hudo stenozo možganskih arterijah) zdravljenja je treba začeti z majhnimi odmerki, ki se le počasi lahko povečalo.

Tableto mora biti cela, z ustrezno količino tekočine (polovico skodelice) med ali takoj po obroku.

Stranski učinek. Zdravilo je na splošno dobro prenaša, vendar pa se lahko pojavijo neželeni učinki:

prebavila: dispepsija, slabost, bruhanje, driska, in občutek polnosti v želodcu;

Centralnega živčnega sistema: glavobol, živčnost, vznemirjenost, nespečnost, povečano znojenje;

kožne reakcije: preobčutljivost (izpuščaji, koprivnica, pruritus) je manj pogosta, je običajno, da mine po prekinitvi ali prenehanju zdravljenja;

kardiovaskularni sistem: tahikardija, aritmija, hipotenzija, angine, krvavitev v različnih organih (zlasti pri osebah, dovzetnih za krvavitev);

Presnova: hipoglikemija.

kontraindikacije. - Preobčutljivost na pentoksifilin, drugi Methylxanthines ali vsemi sestavinami formulacije;

- krvavitev;

- mrežnice krvavitve;

- krvavitev v mrežnici očesa;

- akutna miokardni infarkt;

- med nosečnostjo in dojenjem;

- ni dovolj izkušenj pri zdravljenju otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zato ni priporočljivo, da jih dodelite pentoksifilina.

Preveliko. Simptomi: Začetne simptome akutnega prevelikega odmerjanja pentoksifilina lahko vključujejo slabost, vrtoglavica, aritmija, tahikardija, znižanje krvnega tlaka. Možni simptomi: driska, vzbujanje, navali vročine, izguba zavesti, arefleksija, tonično-kloničnih napadov in bruhanje "kavna zrna"Kot znak krvavitev iz prebavil.

Zdravljenje: V primeru prevelikega odmerka ustavimo nadaljnjo absorpcijo pentoksifilina preko njegovi odstranitvi (npr spiranje želodca) in / ali podaljša njeno absorpcijo (npr aktivnim ogljem).

V akutnega prevelikega odmerka, in da bi preprečili zaplete in splošne potrebe specializiranih zdravniškim nadzorom.

Značilnosti uporabe. Zahteva posebno previdnost pri bolnikih s pogoji:

- srčnih aritmij (Nevarnost poslabšanja aritmij);

- akutni miokardni infarkt;

- hipotenzija;

- ledvična disfunkcija (očistek kreatinina < 30 мл/минут);

- hudo moteno delovanje jeter;

- hemoragični diateza, na primer pri bolnikih, ki se zdravijo s antikoagulacije ali bolnikih z okvaro hematopoeze.

Uporaba zdravila ne vpliva na učinkovitost dela, ki zahteva večjo stopnjo duševnih in telesnih reakcij (npr, upravljanje vozil, strojev, delo na višini, itd).

Interakcije z drugimi zdravili. Pentoksifilin poveča antihipertenzivni učinek sosudorasshiritelnyh in druge snovi, ki lahko povzročijo hudo hipotenzijo. Z hkratne uporabe agapurin 600 retard z adrenergične ganglioblokatorami je mogoče opaziti znatno zmanjšanje krvnega tlaka. Istočasna uporaba adrenergične agentov ali ksantinov vodi do stimulacije centralnega živčnega sistema. Višji odmerki pentoksifilina potencira učinek insulina in peroralnih antidiabetikov. Zaradi tveganja za hipoglikemijo je priporočljivo pogosteje meriti vsebnosti glukoze v krvi in ​​z uro za izvedbo popravka proti diabetesu terapije. Pentoksifilin dvigne pogostnost krvavitev zapletov pri bolnikih, ki se zdravijo sočasno z antikoagulanti, antitrombocitnimi in trombolitikov. Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z antikoagulanti, je treba pogosto izmeriti protrombinski čas. Cimetidin poveča koncentracijo pentoksifilina v plazmi, s čimer se poveča nevarnost neželenih učinkih njo.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 4 leta.