Arifon

Arifon (Arifon)

Mednarodni in kemijsko ime: Indapamid- (RS) -4-kloro-3- (sulfamoil) -N- (2, 3-dihidro-1H-indol-1-il) benzamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: bela oboevypuklye obložene tablete;

Sestava. 1 tableta vsebuje 2, 5 mg indapamid;

Dodatne sestavine: koruzni škrob, laktoza monogidrat, povidon, magnezijev stearat, smukec, bele vosek, titanov dioksid, glicerin, natrijev lavril sulfat, gidroksipropilme;

metilceluloza, makrogol 6000.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Netiazidnye diuretiki z blagim diuretičnega delovanja.

Oznaka ATC A11 S03V.

Farmakološke lastnosti.

Farmakokinetika.

Arifon sulfonamidnega derivata, ki je farmakološko podoben tiazidnih diuretikov in predpisuje za zdravljenje hipertenzije. Hvala za celovito ukrepanje mehanizem Arifon znižuje krvni tlak, vendar ne povzroča znatno povečanje izločanja urina. Indapamid deluje na ravni ledvic in krvne žile.

Indapamid ima visoko lipofilnost in deluje na ravni žilne stene, in sicer:

- Spremembe v transmembranski ionom (zlasti kalcija), kar privede do zmanjšanja kontraktilnost gladkih mišičnih vlaken v krvnih žilah;

-Stimulira sintezo prostaglandinov PGE2 in prostaciklina PGI2, ki je vazodilatator in zaviralec agregacije trombocitov) ,.

Vse to vodi do zmanjšanja celotnega plovila perifernega upora in arteriol in povzroči znižanje krvnega tlaka.

Ravni Kidney indapamid zmanjšuje reabsorpcijo natrija v kortikalnih segmentih poveča izločanje natrija z urinom ali klorom, manjši ukrep - kalijevega dodeljevanje in magnezija, s čimer zbilshuyuchi diureze. Antihipertenzivni učinek je opazen pri odmerkih ko Slabko diuretik lastnosti. To je razlog, zakaj Arifon znižuje krvni tlak, vendar ne vodi do znatnega povečanja izločanja urina.

Indapamid zmanjša hipertrofijo levega prekata. Indapamid ne vpliva na metabolizem lipidov (triglycerol, holesterola / LDL holesterol / HDL holesterola) in ne vpliva na metabolizem ogljikovih hidratov, NAVIT pri bolnikih s hipertenzijo in sladkorno boleznijo.

Antihipertenzivna učinkovitost zdravila vzdržujemo pri bolnikih na hemodializi.

Pri uporabi višjih odmerkih 2 in 5 mg antihipertenzivni učinek zdravila ne poveča, medtem ko se neželeni učinki pogosto zabeleženi.

Farmakokinetika.

Absorpcija.

Indapamid biološka uporabnost je visoka (93%).

Najvišja koncentracija v plazmi doseže po 1-2 urah. Po enkratnem odmerku uporabi 2,5 mg.

Razpadanja.

Vezava na plazemske beljakovine je nad 75%. Biološka razpolovna doba znaša od 14 do 24 ur. (Povprečno 18 ur.).

Z nastopi redno uživanje te droge stabilno stopnjo koncentracije, je opaziti indapamid akumulacije.

Umik.

Zdravilo se presnavlja v jetrih in izloči v obliki neaktivnih metabolitov v urinu glavnem (60% - 80%). Le 5% indapamida izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Pri bolnikih z ledvičnimi parametri insuficienca farmakokinetičnih droge ne spremeni.

V prisotnosti jeter uporabo katerega koli od tiazidnih in tiazidnih diuretikov lahko povzroči jetrno encefalopatijo.

indikacije. Hipertenzija.

Postopek uporabe in odmerek.

Za peroralno uporabo.

Dodeljevanje 1 tableto odrasle na dan, najbolje zjutraj.

Stranski učinek. Običajno zdravljenje Arifon dobro prenaša. Večina klinični in laboratorijski neželeni učinki, je odvisna od odmerka in se lahko znatno zmanjša, če prejemajo minimalno učinkovit odmerek. Včasih pride do spremembe vode in elektrolitov:

- zmanjšanje ravni kalija in pojav hipokaliemije (zlasti pri bolnikih s tveganjem skupinami);

- hiponatriemija, kar lahko privede do hipovolemijo in dehidracije z možnim razvojem ortostatsko hipotenzijo. Sočasno izguba kloridnih ionov lahko povzroči presnovne alkalnost izravnalni;

- povečanje ravni sečne kisline in glukoze v krvni plazmi.

Zelo redki:

- hiperkalciemija.

Hematološke motnje: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplastična anemija.

Klinične manifestacije.

Na delu prebavil: slabost, zaprtje, suha rtu- zelo redki - pankreatitis. Bolniki z okvaro jeter - jetrne encefalopatije.

Centralni živčni sistem: vrtoglavica, utrujenost, parestezije, glavobol.

Alergijske reakcije: velik del - v obliki dermatoloških reakcij, zlasti pri bolnikih, ki so nagnjeni k alergijam: makulopapularen izpuščaj, purpura, poslabšanje sistemski eritematozni lupus.

kontraindikacije. - Preobčutljivost za sulfonamide;

- huda ledvična okvara;

- jetrna encefalopatija;

- med nosečnostjo in dojenjem;

- otrokove starosti.

Preveliko.

Arifon lahko povzroči rahlo toksičnost pri dozi 40 mg, to je v primeru

16 enojnih terapevtskih odmerkov.

Najprej vse znake prevelikega odmerka v obliki vode in elektrolitov motenj (hiponatriemijo, hipokaliemijo). Klinično pa so slabost, bruhanje, hipotenzija, omotica, zaspanost, poliurija, oligurija ali anuria navzgor (zaradi hipovolemijo).

Zdravljenje. To je treba umakniti zdravilo iz telesa: pranje prebavila, da se imenuje aktivno oglje in obnoviti vode in elektrolitov v bolnišnici. Simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Pred doziranjem in med njegovo uporabo je potrebno kontrolirati koncentracijo kalija, natrija, kalcija, glukoze v krvni plazmi, nadzorovati delovanje ledvic (kreatinin v plazmi urea), EKG, zlasti v prisotnosti motenj v vodi in elektrolitov, protin, diabetesa, jetra ali odpoved ledvic, pri starejših bolnikih.

Zmanjšana koncentracijo kalija v plazmi (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой aritmija, poveča toksične učinke srčnih glikozidov. Treba je nadzorovati raven plazemske kalija in normalizira delovanje, zlasti pri bolnikih s bolnikih s povečanim tveganjem (starejših bolnikih, bolnikih, ki imajo neuravnoteženo prehrano, bolniki ciroza, bolniki s koronarno boleznijo, srčnim popuščanjem, bolniki, ki jemljejo več zdravil).

Pri bolnikih s povečanimi vrednostmi sečne kisline se lahko poveča število protina.

Med uporabo indapamid možnem pozitivnem rezultatu med kontrolo dopinga pri športnikih.

Zdravilo ni priporočljivo vzeti otroke.

Arifon ne krši psihomotorične reakcije. Zdravilo lahko vpliva na sposobnost vožnje in delo z različnimi mehanizmi le v primeru močnega znižanja krvnega tlaka.

Nosečnost.

Zdravilo ni priporočljivo za nosečnice.

Dojenje.

To ni priporočljivo, saj se zdi, indapamid v materino mleko.

Interakcije z drugimi zdravili.

neželeni kombinacije

-litij

Medtem ko je uporaba litija drog povečati raven litija v krvni plazmi (zaradi zmanjšanja izločanja litij) in pojav simptomov prevelikega odmerjanja. Če je želeno Namen te kombinacije je potrebno spremljati raven litija v plazmi.

- Neželeni kombinaciji z zdravili (ki ne pripadajo antiaritmikam), ki lahko povzročijo torsade de točk, in sicer: astemizol, bepridil, eritromicin, halofantrin, pentamidin, sultopridom, terfenadin, vinkamd. hipokaliemija, bradikardija in bo še naprej prispevala k nastanku interval PQ Torsade de točk.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost.

Sistemski nesteroidna protivnetna zdravila, lahko veliki odmerki salicilat posledico

Zmanjšanje hipotenzivni učinek indapamida. Pri dehidriranih bolnikih se lahko pojavi akutna odpoved ledvic. Treba je spremljati delovanje ledvic in za nadomestilo vodno bilanco.

Zdravila, ki lahko povzročijo hipokaliemijo: amfotericin B, gluco- in mineralokortikoidov, odvajala, ki spodbujajo peristaltiko. Treba je spremljati kalij v plazmi.

Glukokortikosteroidov, tetracosactide (sistemski učinek), - zmanjšanje hipotenzivni učinek indapamida zaradi zadrževanja vode in natrijevih ionov pod vplivom SCS.

Srčni glikozidi: obstaja tveganje za povečano toksičen učinek srčnih glikozidov. Treba je spremljati plazemske kalij in EKG.

Kalij-zadržujejo diuretiki (amilorid, spironolakton, triamteren): možnost hipokaliemijo ali pri bolnikih diabetes ali z ledvično hiperkaliemije insuficience.

inhibitorji ACE: Možen nastanek trenutnega arterijske hipotenzije ali ledvične odpovedi (zaradi hiponatriemije pri dehidriranih bolnikih). Priporočena do 3 dni pred začetkom zdravljenja z zaviralci ACE ustavi uporabo diuretikov. Potem pa, če je to potrebno nadaljevati diuretike.

Antiaritmiki (kinidin, gidrohinidin, amiodaron, dizopiramid, bretilium, sotalol): povečano tveganje za torsade de točk. To je treba izvesti interval kalijev spremljanje QT.

Metformin: laktacidoza lahko nastane zaradi odpovedi ledvic.

Yodokontrastnye pomeni povečano tveganje za ledvično odpoved. Potrebno je obnoviti ravnovesje vode pred sredstev za imenovanje yodokontrastnyh.

Triciklični antidepresivi (imipramin) se povečuje in hipotenzivni učinek indapamida povečuje tveganje za ortostatsko hipotenzijo.

Kalcijevih soli lahko povzroči hiperkalciemijo.

Ciklosporin: lahko poveča plazemske kreatinin.

Estrogeni: zaradi zastajanja tekočine v telesu, medtem ko lahko aplikacija zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila.

Pogoji in pogoji.

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti zdravila - 5 let.