Arifon retard

Arifon retard (Arifon retard)

Mednarodni in kemijsko ime: indapamid- (RS) -4-kloro-3- (sulfamoil) -N- (2, 3-dihidro-1H-indol-1-il) benzamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: bele okrogle filmsko obložene tablete;

Sestava. 1 ArifOn retard tableta vsebuje 1, 5 mg indapamid;

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, hipromeloza, povidon, koloidni silicijev brezvodni, magnezijev stearat, titanov dioksid, glicerin, makrogol 6000.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene tablete, podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Netiazidnye diuretiki z blagim diuretičnega delovanja.

Oznaka ATC S03V A11.

Farmakološke lastnosti.

farmakodinamika.

Indapamid je sulfonamidni derivat z indolnim obročem, ki je farmakološko podoben tiazidnih diuretikov in predpisuje za zdravljenje hipertenzije.

Zaradi zapletenega mehanizma delovanja Arifon Retard znižuje krvni tlak, vendar ni povzročil znatno povečanje izločanja urina. Indapamid deluje na ravni ledvic in krvne žile.

Ravni Kidney indapamid poveča izločanje natrija z urinom in klor ter na ukrep kalij in izločanja magnezija, kar ima za posledico rahlo povečanje diureze.

Indapamid ima visoko lipofilijo in deluje na ravni žilne stene.

Spremembe indapamid v transmembranskih ionov (zlasti kalcija) zmanjša občutljivost vaskularnih za epinefrina ter pospešuje nastanek vazodilatacijskih snovi (stimulira sintezo prostaglandina PGE2 in prostaciklina ROІ2). Vse to vodi k izboljšani elastičnost krvnih žil in znižanje celotnega perifernega upora in krvnih žil in arteriol rezultate pri zniževanju krvnega tlaka.

Indapamid zmanjša hipertrofijo levega prekata. Indapamid ne vpliva na metabolizem lipidov (triglycerol, holesterola / LDL holesterol / HDL holesterola) in ne vpliva na metabolizem ogljikovih hidratov, NAVIT pri bolnikih s hipertenzijo in sladkorno boleznijo, zmanjša mikroalbumainuriyu.

Antihipertenzivna učinkovitost zdravila vzdržujemo pri bolnikih na hemodializi.

Arifon Retard je izboljšala obliko sproščanjem, ki zagotavlja enakomerno sproščanje učinkovine - in indapamid učinkovito 24-urni nadzor krvnega tlaka, kadar vsebnost indapamida samo 1, 5 mg na tableto.

Pri uporabi višjih odmerkih 1, 5 mg antihipertenzivni učinek zdravila ne poveča, ampak povečuje nevarnost stranskih reakcij.

ne bi smela povečati priporočeni odmerek, če ne boste dobili želenega rezultata.

Farmakokinetika. Arifon retard osnovi hidrofilnega matriksa, ki znižanem vsebino v eno tableto indapamida 1, 5 mg. Hidrofilni matriks zagotavlja enakomerno sproščanje indapamida in učinkovito 24-urni nadzor krvnega tlaka.

absorpcija

Indapamid se hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena 1-2 ur po uporabi. Korak stabilna koncentracija nastopi v 7 dneh redne sprejem.

širitev

Povezovanje plazemske beljakovine - nad 79%.

Biološka razpolovna doba znaša od 14 do 24 ur (povprečno 18 ur).

vzreja

Zdravilo se presnavlja v jetrih in izloča v obliki neaktivnih metabolitov,

prednostno ledvic (70% odmerka) in blato (22%).

Bolniki s povečanim tveganjem

Farmakokinetični parametri niso spremenjena pri bolnikih z ledvično insuficienco.

V prisotnosti jeter uporabe insuficienco tiazidnih in tiazidnih diuretikov

To lahko povzroči jetrno encefalopatijo.

indikacije. Hipertenzija.

Postopek uporabe in odmerek.

Za peroralno uporabo.

Namenski odraslemu 1 tableto (1, 5 mg) na dan, po možnosti zjutraj.

Največji dnevni odmerek - 1 tableta (1, 5 mg) na dan.

Stranski učinek.

Običajno zdravljenje Arifon Retard dobro prenaša. Večina klinični in laboratorijski neželeni učinki, je odvisna od odmerka in se lahko bistveno zmanjša z uporabo najmanjši učinkoviti odmerek. Inovativna oblika sproščanjem arifon retard mogoče zmanjšati vsebnost eno tableto indapamida 1, 5 mg in s tem zmanjša tveganje hipokaliemije 62%.

Včasih pride do spremembe vode in elektrolitov:

- zmanjšanje ravni kalija in pojav hipokaliemije (zlasti pri bolnikih s tveganjem skupinami);

- hiponatriemija, kar lahko privede do hipovolemijo in dehidracije z možnim razvojem ortostatsko hipotenzijo. Sočasno izguba kloridnih ionov lahko povzroči presnovne alkalnost izravnalni;

- povečanje ravni sečne kisline in glukoze v krvni plazmi.

Zelo redki:

- hiperkalciemija.

Klinične manifestacije:

Na delu prebavil: slabost, zaprtje, suha rtu- zelo redki - pankreatitis. Bolniki z okvaro jeter - jetrne encefalopatije.

Centralni živčni sistem: vrtoglavica, utrujenost, parestezije, glavobol.

Od CZS: redko - aritmije, hipotenzijo.

Alergijske reakcije: velik del - v obliki dermatoloških reakcij, zlasti pri bolnikih, ki so nagnjeni k alergijam: makulopapulozni izpuščaj, purpura, poslabšanje sistemski eritematozni lupus.

Hematološke motnje: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplastične anemije.

kontraindikacije. - Preobčutljivost za sulfonamide;

- huda ledvična okvara;

- jetrna encefalopatija in hudo bolezen jeter;

- hipokaliemija;

- med nosečnostjo in dojenjem;

- otrokove starosti.

Preveliko. Najprej vse znake akutne zastrupitve v obliki vode in elektrolitov motenj (hiponatriemijo, hipokaliemijo). Klinično pa so slabost, bruhanje, hipotenzija, omotica, zaspanost, poliurija, oligurija ali anuria navzgor (zaradi hipovolemijo).

Zdravljenje. To je treba umakniti zdravilo iz telesa: pranje prebavila, da se imenuje aktivno oglje in obnoviti vode in elektrolitov v bolnišnici. Simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Pred doziranjem in med njegovo uporabo je potrebno kontrolirati koncentracijo kalija, natrija, kalcija, glukoze v krvni plazmi, nadzorovati delovanje ledvic (kreatinin v plazmi urea), EKG, zlasti v prisotnosti motenj v vodi in elektrolitov, protin, diabetes, jeter in ledvic, pri starejših bolnikih.

Zmanjšana koncentracijo kalija v plazmi (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой aritmija. Treba je nadzorovati raven plazemske kalija in normalizira delovanje, zlasti pri bolnikih s bolnikih s povečanim tveganjem (starejših bolnikih, bolnikih, ki imajo neuravnoteženo prehrano, pri bolnikih s cirozo z boleznijo koronarnih arterij, srčnim popuščanjem, bolniki, ki jemljejo več zdravil).

Pri bolnikih s povečanimi vrednostmi sečne kisline se lahko poveča število protina.

Med uporabo indapamid možnem pozitivnem rezultatu med kontrolo dopinga pri športnikih.

Arifon Retard ne krši psihomotorične reakcije. Zdravilo ne vpliva na sposobnost za vožnjo in delo z različnimi mehanizmi, poleg primerov močan padec krvnega tlaka.

Interakcije z drugimi zdravili.

neželeni kombinacije

-litij

S hkratno uporabo tiazidnih in tiazidnih diuretikov, pripravkov z litijem

lahko poveča raven litija v krvni plazmi (zaradi zmanjšanja izločanja litij) in pojav simptomov prevelikega odmerjanja. Če je potrebno, ta kombinacija je potrebno imenovanje

spremljati raven litija v plazmi.

- Neželeni kombinaciji z zdravili (ki ne pripadajo antiaritmikam), ki lahko povzročijo torsade de točk, in sicer: astemizol, bepridil, eritromicin, halofantrin, pentamidin, sultopridom, terfenadin, vinkamd. hipokaliemija, bradikardija in bo še naprej prispevala k nastanku interval PQ Torsade de točk.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Sistemski nesteroidna protivnetna zdravila, lahko veliki odmerki salicilatov povzroči zmanjšanje hipotenzivni učinek indapamida. Pri dehidriranih bolnikih se lahko pojavi akutna odpoved ledvic. Treba je spremljati delovanje ledvic in za nadomestilo vodno bilanco.

Zdravila, ki lahko povzročijo hipokaliemijo: amfotericin B, gluco- in mineralokortikoidov, odvajali, ki spodbujajo peristaltiko. Treba je spremljati kalij v plazmi.

sistemski učinek glukokortikosteroidi (tetrakozaktid): redukcija hipotenzivni učinek indapamida zaradi zadrževanja vode in natrijevih ionov pod vplivom SCS.

Srčni glikozidi: obstaja tveganje za povečano toksičen učinek srčnih glikozidov. Treba je spremljati plazemske kalij in EKG.

Zadržujejo kalij diuretiki (amilorid, spironolakton, triamteren): možnost hipokaliemijo ali pri bolnikih z diabetesom in ledvic hiperkaliemije.

ACE-inhibitorji lahko pojavijo trenutne arterijske hipotenzije ali ledvične odpovedi (zaradi hiponatriemije pri dehidriranih bolnikih). Priporočena do 3 dni pred začetkom zdravljenja z zaviralci ACE ustavi uporabo diuretikov. Potem pa, če je to potrebno nadaljevati diuretike.

Antiaritmiki (kinidin, gidrohinidin, amiodaron, dizopiramid, bretilium, sotalol): povečano tveganje za torsade de točk. To je treba izvesti interval kalijev spremljanje QT.

Metformin: laktacidoza lahko nastane zaradi odpovedi ledvic.

Yodokontrastnye pomeni povečano tveganje za ledvično odpoved. Potrebno je obnoviti ravnovesje vode pred sredstev za imenovanje yodokontrastnyh.

Video: Zarruhzhon

Triciklični antidepresivi (imipramin) se povečuje in hipotenzivni učinek indapamida povečuje tveganje za ortostatsko hipotenzijo.

Kalcijevih soli lahko povzroči hiperkalciemijo.

Ciklosporin: lahko poveča plazemske kreatinin.

Estrogeni: skozi zastajanja tekočine v telesu, medtem ko lahko aplikacija zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila.

Pogoji in rok uporabnosti. Naj pri temperaturi pod 30 º-C izven dosega otrok.

Rok veljavnosti -2 let.