Casodex 50

Casodex 50 (Kasodeks 50)

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: bikalutamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye, bela filmsko obložena membrana lupine. Na tablete tiskanim napisom "CDX50" na eni strani in logotipom - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 50 mg bikalutamid;

druge sestavine: laktoza, natrijev škrob, povidon, magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 300, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiandrogen sredstva. Oznaka ATC L02B B03.

Farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Kasodeks je nesteroidni antiandrogen, da nima druge hormonsko aktivnost. Zdravilo je racemna zmes, v kateri je androgensko delovanje izključno -enantiomera. Veže se na androgene receptorje brez aktiviranja izražanje genov in s tem zavira androgen. Rezultat tega delovanja je progresija tumorjev prostate.

Farmakokinetika. Kasodeks se dobro absorbira iz prebavil po peroralni uporabi. Ni podatkov o klinično pomembnega vpliva hrane na biološko uporabnost.

(S) -enantiomer izloča bistveno hitrejši enantiomer, razpolovna doba zadnji v plazmi okoli 1 teden.

Z dnevno sprejem Casodex koncentracije enantiomera v plazmi poveča približno 10-krat zaradi dolge razpolovne dobe, ki omogoča sprejem le 1 zdravilo Casodex časa na dan.

Z dnevno 50 mg kasodeks sprejemnem koncentraciji enantiomera v plazmi so približno 9 ug / ml. Še več, skoraj 99% vseh enantiomeri, ki krožijo v krvi, ima aktivno - enantiomer.

Farmakokinetika -enantiomer ni odvisen od dejavnikov, kot so starost, stanja ledvične funkcije, jetrne disfunkcije (blago do zmerno).

Obstajajo podrobnosti o, da pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter zavira izločanje - enantiomera plazme.

Kasodeks ima visoko sposobnost vezave na proteine ​​(racemat 96%, R-bikalutamid 99, 6%) in obsežno presnavlja (za oksidacijo in nastajanje glukuronidni konjugati).

Njegovi presnovki se izločajo z urinom in žolčem v približno ravnih razmerjih.

Indikacije za uporabo. Skupna rak prostate (pozno) uporablja skupaj z analoga LHRH (luteinizirajoči hormon sproščujoči hormon) ali kirurško kastracijo.

Način uporabe in upravo. Moški, med njimi ostarele: ena tableta (50 mg) na dan. Zdravljenje kasodeks treba istočasno začeti z zdravljenjem z LHRH analog ali kirurško kastracijo. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Ledvic.

Bolniki z ledvično insuficienco se lahko dodeli na običajni odmerek.

jetrnih nepravilnosti.

Bolniki z manjšimi motnjami v delovanju jeter lahko dajemo običajni odmerek. Bolniki z zmerno in hudo jetrno funkcijo, da bi preprečili morebitno kopičenje drog Casodex je treba uporabljati previdno.

Stranski učinek. Casodex je dobro prenaša večina bolnikov, in le v redkih primerih neželenih učinkov zahtevajo začasno prekinitev njenega sprejema.

To je mogoče zmanjšati z izvajanjem sočasno kastracijo.

Spremembe v jetrih so pogosto prehodne in v celoti razširiti ali zmanjšati z nadaljevanjem zdravljenja ali po vzmetenjem.

pojavil zelo redko, vzročno-posledična povezava ni bila ugotovljena okvara jeter. Priporočljivo je redno spremljanje delovanja jeter.

Poleg tega je v kliničnih študijah s sočasno uporabo Casodex in LHRH analoga, so opazili neželene pojave pri frekvenci 1%, ki je po mnenju raziskovalcev, se je štelo, neželenih reakcij:

kardiovaskularni sistem: srčno popuščanje;

prebavne motnje: neješčnost, suha usta, dispepsija, zaprtje, napenjanje;

Centralnega živčnega sistema: omotica, nespečnost, zaspanost, zmanjšan libido;

Dihala: oteženo dihanje;

urogenitalnega sistema: impotenca, nikturija;

Hematologija: anemija;

kože in njegovi priveski: alopecija, izpuščaj, povečano znojenje, hirzutizem;

presnovne motnje: diabetes mellitus, hiperglikemija, edem, telesne mase, hujšanje;

kršitve splošne narave: bolečine v trebuhu, prsih, medenice, kot tudi glavobol, vročina.

Vendar pa ne bi morda prinesla vzročne povezave med temi učinki in terapije, ki provodilas- dodatek, nekateri od teh učinkov so splošne in se pogosto pojavljajo pri starejših bolnikih.

Kontraindikacij. Casodex je kontraindicirana pri otrocih in ženskah.

Casodex je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo.

Casodex se ne sme dajati z terfenadin, astemizol in cisaprid.

Preveliko. Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh. Specifičen protistrup ne obstaja, je treba bolnika dodeljena simptomatsko zdravljenje. Dializa ni prikazana, saj ima kasodeks visoko sposobnost za vezavo na proteine ​​in ni v urinu. Prikazuje splošno podporno zdravljenje in spremljanje vitalnih funkcij.

Značilnosti uporabe. Ker je kasodeks obsežno presnovi v jetrih, lahko njegovo izločanje počasnejše pri bolnikih s hudo okvaro jeter, kar po drugi strani lahko povzroči kopičenje Casodex. Zato je treba take bolnike Casodex je treba uporabljati previdno.

V terapiji Casodex redno testiranje delovanja jeter. Večina teh sprememb se pričakuje v prvih 6 mesecih zdravljenja z Casodex.

V primeru hudih obolenj jeter zdravljenje Casodex je treba prenehati.

Kasodeks zavira citokrom P450 (CYP3A4), zato previdnost je treba upoštevati pri dodeljevanju Casodex z zdravili, ki se presnavljajo s CYP3A4.

Klinično, nekateri bolniki uporabljati vzmetenje Casodex lahko povzroči odtegnitveni sindrom androgen.

Nosečnost in dojenje. Casodex je kontraindiciran pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih giblje strojev. Ni dokazov, da Casodex moti to sposobnost.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravil med Casodex in LHRH analoge.

Študije in vitro so pokazale, da je R - bikalutamid zavira CYP3A4, manj izmeri zavira CYP2C9, 2C19 in 2D6.

Čeprav kliničnih študijah z antipirina marker P450 je (CYP) dejavnost ni prinesla možnost medsebojnega delovanja zdravil pri Casodex, Casodex uporabite za 28 dni, pri bolnikih, ki midazolam je povečal območje krivulje "koncentracija - čas" (AUC) midazolam pri 80%. Takšno povečanje je lahko pomembno pri zdravilih z ozkim terapevtskim indeksom. Zato je uporaba Casodex z zdravili, kot so terfenadin, astemizol in cisaprid kontraindicirana. Treba je biti previden, medtem ko imenovanje Casodex z zaviralci ciklosporin in kalcijevih kanalov. Morda bo treba zmanjšati odmerke teh zdravil, še posebej v primeru, ali domnevnih neželenih učinkih. Pri bolnikih, ki jemljejo ciklosporin, morate skrbno paziti, še posebej na začetku zdravljenja Casodex in njeno odpravo.

To bi se morali držati previdni pri dodeljevanju Casodex z zdravili, ki zavirajo oksidacijo zdravil (cimetidin, ketokonazol). Teoretično, se lahko takšna naloga povečati koncentracijo casodex kar lahko privede do povečanja pojavnosti neželenih učinkov.

In vitro študije so pokazale, da lahko kasodeks premakne antikoagulacijsko vrstico s varfarina ploskev vezavo s proteini. Zato je imenovanje Casodex tisti bolniki, ki prejemajo antikoagulante kumarin, je priporočljivo redno spremljati protrombinski čas.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok -5 let.