Casodex 150

Casodex 150 (Casodex 150)

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: bikalutamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: okrogle, oboevypuklye, bele filmsko obložene tablete z napisom "Casodex 150" na eni strani in logotipom - na drugi strani;

struktura 1 obložena tableta vsebuje 150 mg bikalutamid;

Druge sestavine: laktozo monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, povidon, magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 300, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiandrogen sredstva. Oznaka ATC L02B B03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Kasodeks je nesteroidni antiandrogen, da nima druge hormonsko aktivnost. Zdravilo je racemna zmes, v kateri je androgensko delovanje izključno -enantiomera. Veže se na androgene receptorje brez aktiviranja izražanje genov in s tem zavira androgen. Rezultat tega delovanja je progresija tumorjev prostate.

Farmakokinetika. Kasodeks se dobro absorbira iz prebavil po peroralni uporabi. Ni podatkov o klinično pomembnega vpliva hrane na biološko uporabnost. (S) -enantiomer izloča bistveno hitrejši enantiomer, razpolovna doba zadnji v plazmi okoli 1 teden.

Na dnevnem nanašanje Casodex koncentraciji enantiomera v plazmi poveča približno 10-krat zaradi dolgega razpolovnega časa.

Z dnevne koncentracije 150 mg kasodeks sprejem enantiomera v plazmi približno 22 ug / ml. Še več, skoraj 99% vseh enantiomeri, ki krožijo v krvi, je potrebno za aktivnega enantiomera.

Farmakokinetika -enantiomer ni odvisen od dejavnikov, kot so starost, stanja ledvične funkcije, jetrne disfunkcije (blago do zmerno).

Obstajajo podrobnosti o, da pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter zavira izločanje - enantiomera plazme.

Kasodeks ima visoko sposobnost vezave na proteine ​​(racemat 96%, R-bikalutamid 99, 6%) in obsežno presnavlja (za oksidacijo in nastajanje glukuronidni konjugati).

Njegovi presnovki se izločajo z urinom in žolčem v približno ravnih razmerjih.

Indikacije za uporabo.

Mestnoprogressiruyuschy rak prostate (T3 T4, katerikoli N, M0- T1-T2, N +, M0) kot ločen formulacije ali kot pomoč pri zdravljenju radikalno prostatektomijo ali radioterapijo.

Lokalno-progresivno, non-metastatskega raka prostate, v primerih, ko je kirurška kastracija ali drug medicinski poseg se ne šteje za primerno in izvedljivo.

Način uporabe in upravo.

Odrasli samci vključno s starejšimiTake oralno eno tableto 150 mg enkrat na dan.

Casodex 150 mg je treba neprekinjeno vsaj sprejeti za 2 leti ali do spremembe v razvoju bolezni.

Odpoved ledvic: prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic ni potrebno.

Insuficienca jeter: prilagoditev odmerka pri bolnikih z jetrno insuficienco, blago ni potrebna.

Povečanje akumulacija se lahko pojavijo pri bolnikih z okvaro jeter od blage do hude, tako da v tem primeru, bi bilo Casodex treba uporabljati previdno.

Stranski učinek. Casodex je dobro prenaša večina bolnikov, in le v redkih primerih neželenih učinkov zahtevajo začasno prekinitev njenega sprejema.

Zelo pogosti (> 10%)

Ginekomastija, povečano občutljivost dojk. Večina bolnikov, ki so prejemali 150 mg zdravilo Casodex monoterapiji ginekomastija občutek in / ali bolečine v prsih. V študijah so ti simptomi štejejo za hude bolnike, katerih število doseženih 5%. Znaki ginekomastije ne izgine spontano po prenehanju zdravljenja, še posebej po dolgotrajnem zdravljenju.

Skupna ali taka, ki se pogosto pojavijo (1% - < 10%)

Flushing, srbenje, utrujenost, alopecija, ponovno rast las, suha koža, zmanjšan libido, slabost, impotenca, povečanje telesne mase.

NPT ali tistih, ki se pojavljajo redko (0, 1% - < 1%)

Abdominalna bolečina, depresija, prebavne motnje, hematurija, intersticijska pljučna postopek.

preobčutljivostne reakcije, vključno z urtikarijo in angioedemom.

Spremembe v jetrih (zvišanje transaminaz, holestazo, zlatenica), redko hude. Ti premiki so pogosto začasno, izginjajo ali izboljšati z nadaljevanjem zdravljenja ali po prenehanju zdravljenja. Pri bolnikih, ki se zdravijo z bikalutamida redko pojavil odpoved jeter, vendar vzročna povezava ni zanesljivo dokazana. Priporočljivo je redno spremljanje delovanja jeter.

Kontraindikacij. Casodex je kontraindicirana pri otrocih in ženskah.

Casodex je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za sestavin za prepovedane droge.

Preveliko. Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh. Specifičen protistrup ne obstaja, je treba bolnika dodeljena simptomatsko zdravljenje. Dializa ni prikazana, saj ima kasodeks visoko sposobnost za vezavo na proteine, in ni prisotna v urinu v nespremenjeni obliki. Prikazuje splošno podporno zdravljenje in spremljanje vitalnih funkcij.

Značilnosti uporabe. Ker je kasodeks obsežno presnovi v jetrih, lahko njegovo izločanje počasnejše pri bolnikih s hudo okvaro jeter, kar po drugi strani lahko povzroči kopičenje bikalutamida. Zato je treba Casodex je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro jeter od blage do hude.

V terapiji Casodex redno testiranje delovanja jeter. Večina teh sprememb se pričakuje v prvih 6 mesecih zdravljenja z Casodex.

V primeru hudih obolenj jeter zdravljenje Casodex je treba prenehati.

Kasodeks zavira citokrom P450 (CYP3A4), zato previdnost je treba upoštevati pri dodeljevanju Casodex z zdravili, ki se presnavljajo s CYP3A4.

Bolniki, ki so občutljivi na laktozo, mora biti eden vedeti, da vsaka tableta 150 mg kasodeks vsebuje 183 mg laktoze monohidrata.

Nosečnost in dojenje. Uporaba Casodex je kontraindicirana za ženske med nosečnostjo in dojenjem.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih giblje strojev. Ni dokazov, da Casodex moti to sposobnost.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravil med Casodex in LHRH analoge.

raziskave in vitro Pokazala je, da je R - bikalutamid zavira CYP3A4, manj merjenje zavira CYP 2C9, 2C19 in 2D6.

Čeprav kliničnih študijah z antipirina dvojno podajo dejavnosti P450 (CYP) ni prinesel možnost medsebojnega delovanja zdravil pri Casodex, uporabljajo ga za 28 dni, pri bolnikih, ki prejemajo midazolam je povečala območje krivulje "koncentracija - ura" (AUC) midazolam pri 80%. Takšno povečanje je lahko pomembno pri zdravilih z ozkim terapevtskim indeksom. Zato je uporaba Casodex z zdravili, kot so terfenadin, astemizol in cisaprid kontraindicirana. Treba je biti previden, medtem ko imenovanje Casodex z zaviralci ciklosporin in kalcijevih kanalov. Morda bo treba zmanjšati odmerke teh zdravil, še posebej v primeru, ali domnevnih neželenih učinkih. Pri bolnikih, ki jemljejo ciklosporin, je treba skrbno spremljati, zlasti v začetku zdravljenja Casodex in njeno odpravo.

To bi se morali držati previdni pri dodeljevanju Casodex z zdravili, ki zavirajo oksidacijo zdravil (cimetidin, ketokonazol). Teoretično, se lahko takšna naloga povečati koncentracijo casodex kar lahko privede do povečanja pojavnosti neželenih učinkov.

raziskave in vitro Pokazali smo, da lahko Casodex izpodrinejo antikoagulacijsko vrstico z varfarinom področjih vezavo z beljakovinami. Zato je imenovanje Casodex tisti bolniki, ki prejemajo antikoagulante kumarin, je priporočljivo redno spremljati protrombinski čas.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi pod 30 ° C. Rok - 4 leta.