Diabrezid

Diabrezid (Diabrezide)

Mednarodni in kemijsko ime: gliklazid (gliklazid) -1- (3-azabiciklo [3, 3, 0] oktil-3) -3- (p-tolilsulfol) sečnina;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bele, okrogle tablete z gladko površino, z zarezo na eni storone- in brez vidnih vključkov stranke.

Sestava. 1 tableta vsebuje 80 mg gliklazida;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, polivinilpirolidon, natrijev škrobni glikolat in magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antidiabetike. Sulfonamide sečnine. Oznaka ATC A10VV09.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Hipoglikemijo dejavnost.

Gliklazida zniža raven sladkorja s popravljanjem nezadostnega izločanja inzulina in periferne inzulinske rezistence.

Po prejemu gliklazid nestimulirano in stimulira izločanje inzulina iz trebušne slinavke otočkov celic bazofilno povečalo, vpliva na prvo fazo in druge izločke.

Zunajpankreatičnimi učinki prispeva k obnovitvi perifernega občutljivost za insulin, na primer, zmanjšuje nastajanje sladkorja v jetrih, poveča zračnost sladkor aktivnost in sintezo glikogena v skeletnih mišicah. Ti učinki niso posredni vpliv na količino afiniteto insulinske receptorje in funkcijo.

Gemobiologicheskie učinki

Gemobiologicheskie gliklazida ima specifične učinke, saj vodi k zmanjšanju v adhezivnosti in agregacijo trombocitov, prispeva k poveča sproščanje aktivatorja plazminogena in žilnih sten s povečanjem superoksid dismutaza aktivnost zmanjšuje koncentracijo prostih radikalov.

mikroangiopatija:

Glede na klinični podatki gliklazida daljši uporabi lahko pomagajo, da upočasni napredovanje diabetične retinopatije večji meri kot druge sulfonilsečnine ali dieto.

Farmakokinetika. Gliklazida meri absorbirajo v prebavnem traktu, vendar pa je stopnja absorpcije lahko precej razlikujejo.

Gliklazida največja koncentracija v plazmi se doseže po 2-6 ur po zaužitju.

Ravnotežna plazemske koncentracije doseže v 2 dveh dneh sprejem.

Povprečna plazemska razpolovna doba 10 ur in porazdelitveni volumen 25L.

Ledvična odpoved je povezana s sladkorno boleznijo, več podaljša plazemski razpolovni čas, ampak tako neznachitelno-, pri bolnikih z okvaro ledvic odmerka popravek insuficienca običajno ni potrebno.

Približno 95% gliklazid se veže na plazemske proteine, predvsem na albumin.

Gliklazida koncentriramo v jetra in ledvice, določeno mero v trebušni slinavki in nadledvične žleze, zelo majhna količina - v centralnem živčnem sistemu. V vseh študijah niso poročali o svoji prisotnosti v materino mleko.

Gliklazida obsežno presnavlja z oksidacijo (metabolit ima njegov antidiabetičnimi učinek), in manj kot 20% izločilo nespremenjenega v urinu.

odprava Glavni način gliklazida in njegovih presnovkov je izločanje urina.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje diabetesa mellitusa tipa II, ki ni ustrezno nadzorovana s pomočjo ne-farmakoloških sredstev (uravnoteženo prehrano in redno vadbo).

Postopek uporabe in odmerek. Tablete za oralno dajanje.

Zaželeno je raven sladkorja v krvi in ​​odmerek Diabrezida potrebno določiti individualno, odvisno od stopnje sladkorne bolezni.

Odrasli: običajni začetni odmerek je 40-80 mg / dan (1/2 do 1 tableta) pred zajtrku. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 40 - 80 mg vsakih 7 - 14 dni, dokler ni dosežena zadovoljiva stopnja metabolična. Najvišji odmerek 320 mg / dan. Običajni profilaktična doza je 80 - 160 mg v dveh deljenih odmerkih na dan (pred zajtrkom in pred večerjo) - je možna uporaba večjih odmerkov (do 320 mg / dan), čeprav ni bil obveščen, da odmerki večji od 160 mg / dan, izboljšanje urejenost glikemije.

Starejši bolniki: Običajni začetni odmerek je 40 mg (1/2 tablete) pred zajtrk po potrebi povečati odmerek 40 mg vsakih 7 - 14 dni. Morate biti previdni, dodeljevanje velikih odmerkih 160 mg / dan, še posebej, če jih ledvične funkcije udaril.

Otroci: Pripravek se ne sme uporabljati pri otrocih.

Stranski učinek. Pri zdravljenju na začetku zreli fazi sladkorne bolezni stranski učinek, o katerem domnevno pogosto hipoglikemije, ki se v večini primerov je posledica prevelikega odmerka ali neustrezne prehrane, kot stranski učinek zdravila, in se tako lahko nastavi s pomočjo manjši odmerek.

hipoglikemija

Sulfonilsečnine, lahko povzroči hipoglikemijo. To lahko traja dlje, če ob gliklazid, lahko huda hipoglikemija v komi nevarno za življenje.

V primeru zelo počasnega napredovanja poškodbe živcev (avtonomno nevropatijo) ali simpatikolitična sočasnega zdravljenja tipičnih opozorilni simptomi hipoglikemije lahko oslabijo ali odsoten.

Za hipoglikemija značilno znižanje krvnega sladkorja na manj kot približno 50-40 mg / dL.

O premočan znižanje sladkorja v krvi, bolnik ali ga obdaja ljudi lahko potrdi, da teh simptomov: nenadno znojenje, razbijanje srca, tresenje, občutek lakote, disforija, mravljinčenje v ustih, bledica, glavobol, zaspanost, motnje spanja, tesnoba, depresija , razdražljivost, spremembe v obnašanju, pomanjkanje gibanja, ogrožene nevrološki simptomi (npr., govora in motenj vida, ohromelost ali oslabljeni simptomi občutljivost). V primeru hude hipoglikemije lahko bolnik izgubi zavest in samonadzora. V tem primeru bolnika koža je pogosto hladna in lahko povzroči napade.

Bolezni prebavil:

To poročali o prebavnih motenj (kot so bolečine v trebuhu, slabost ali bruhanje, dispepsija, driska, zaprtje). Ti primeri se je mogoče izogniti ali zmanjšati na minimum, pri čemer gliklazid v obdobju zajtrk.

V redkih primerih poročali o taki neželenega pojava (<1/1 000):

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema: levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitična anemija, aplastične anemije;

Presnovne in prehranske motnje: svetlo disulfiramopodobnye reakcija po pitju alkohola;

bolezni živčevja: omotica;

Žolčevodov: sulfonilsečnine s obolenj jeter, kar v redkih primerih lahko povzroči hepatitis včasih povzroča;

Bolezni kože in podkožja: kožne reakcije (eritem, srbenje).

Kontraindikacij. Gliklazida se ne sme uporabljati v takih primerih:

kadar insulina odvisni diabetes (Tipa I);

V ketoacidoza;

pri diabetični predkomatoznomu in kome;

bolniki s popolno neuspešno Odvisnost od sulfonilsečnin zdravljenja.

pri bolnikih s hudim ledvičnim in / ali jeter;

V primerih, ko se zahtevajo insulin, na primer, kirurgijo, hude travme ali okužbe;

pri bolnikih, ki so preobčutljivi za gliklazid, sulfonilsečnina ali katerikoli ekscipient formulacije;

pri otrocih;

nosečnice in ženske, ki dojijo.

overdose. Nenamerno ali namerno prevelik odmerek sulfonilsečnine, vključno gliklazida, lahko povzroči hipoglikemijo.

Zdravljenje.

Simptomi blage hipoglikemije brez izgube zavesti ali nevroloških parametrov je treba zdraviti z zaužitju glukoze in popravka in / ali hrano. Zahtevana skrbno spremljanje. Hude hipoglikemije reakcije s komo, napadi ali druge nevrološke okvare redko pojavijo, vendar je za nujne zdravstvene primere, ki zahtevajo takojšnjo hospitalizacijo. Če obstaja sum diagnoza ali hipoglikemično komo, mora bolnik vnesti intravenozno injekcijo koncentriranih (50%) raztopino glukoze. Ko to zahteva dolgotrajno infuzijo bolj razredčena (10%) raztopino glukoze s hitrostjo, pri kateri se krvni sladkor vzdržujemo na ravni okoli 100 mg / dl. Je treba skrbno spremljati bolnike vsaj 48 ur, odvisno od bolnikovega stanja v tem trenutku, je treba rešiti izvedljivost nadaljnje spremljanje.

Značilnosti uporabe. Uporaba sulfoniluree se lahko omeji le zdravljenje na začetku zreli fazi sladkorne bolezni, ne Ketogenic, ki lahko ni treba kontrolirati z dieto, in za katere je insulinska terapija ni primerna.

Ukrepi za preprečevanje in varnost med uporabo zdravila v zvezi z:

hipoglikemija

Vsak sulfoniluree sprejeta v prevelikih odmerkih v zvezi potrebujejo, lahko povzroči hipoglikemijo, celo svojo hudo stopnjo, kar lahko privede do nevroloških poškodb in ima usodne posledice.

Diabrezid lahko povzroči hipoglikemijo zmerne ali hude, predvsem za take okoliščine:

- Nezadostno uživanje sladkorja in kalorij;

- odmerki preveliki ali nenamerno preveliko odmerjanje;

- Dolgotrajno telesno aktivnost;

- Bolniki z nekompenziranih motenj v delovanju ščitnice.

Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo, je priporočljivo začeti zdravljenje z majhnim odmerkom Diabrezida.

Okvara ledvic ali jeter lahko privede do višjih ravni zdravila, lahko jetrna okvara zmanjša gluconeogenic zmogljivosti, tako poveča tveganje za hude hipoglikemije reakcij.

Starejši bolniki, šibka ali tisti, ki so slabo prehranjene, in tistih z adrenalna insuficienca in hipofizi so še posebej občutljivi na hipoglikemičnih učinkov zdravil, ki zmanjšujejo krvni sladkor. Pri starejših bolnikih in pri tistih, ki so beta adrenergičnih receptorjev, je morda težko razpoznat hipoglikemija.

Hipoglikemija je bolj verjetna, kadar obstaja dovolj sprejem kalorij, po huda, dolgotrajna vadbo, ko je alkohol uporabljen ali kadar več zdravil na znižanje glukoze.

Hipoglikemija se lahko hitro nadzoruje s takojšnjim vnosom ogljikovih hidratov (glukoze ali sladkorja, na primer, pavšalni sladkorja, sladkan sadni sok ali čaj). Za začetno korektivni ukrepi bi lahko začeli takoj, bolniki vedno nositi s seboj vsaj 1 - 2 kosov sladkorja.

Da bi zmanjšali tveganje za pojav hipoglikemije, ko Diabezid imenovan prvič, morate uporabiti zaščitne ukrepe, vključno s prilagoditvijo odmerka in s tem se raven krvnega sladkorja v prvih nekaj mesecih, in začeti zdravljenje z nizkimi odmerki, še posebej pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično in / ali jeter.

Izguba kontrole krvnega sladkorja:

Če ima bolnik katerega zdravstveno stanje je stabilno na vsakem diabetične režima, se daje poudariti, na primer, da je povišana telesna temperatura, poškodba, okužba ali operacija, lahko izgubite nadzor. V takih primerih, boste morda morali prenehati z jemanjem gliklazid in začnete uporabljati insulin.

Sočasno jemanje Diabrezida z zdravili, ki povečajo raven krvnega sladkorja, je treba spremljati s stalnim nadzorom ravni sladkorja v krvi, da bi preprečili hipoglikemijo.

jetrne bolezni:

bolezen jeter je kontraindikacija za sprejemanje Diabrezida kot gliklazida skoraj polni meri presnovi v pecheni- če bolezen zmerno jeter priporočamo zmanjšanje odmerka.

bolezen ledvic:

Čeprav ledvična bolezen ne zagotavlja pomembno vplivala na farmakokinetiko gliklazida, bolje, da se zmanjša največji odmerek v primeru začeli povečanje kreatinina v serumu.

Starejši bolniki:

Nekateri starejši bolniki so lahko bolj občutljivi na preparatu- čeprav je razdalja zdravila v plazmi ni spremenila in povišane plazemske je malo verjetno, da je bolje začeti zdravljenje z najnižjim odmerkom.

Otroci: Diabrezid se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok.

Gliklazida ni indicirano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 1.

Tablete diabrezida je treba pogoltniti brez žvečenja, najbolje 30 minut pred obrokom.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Sposobnost koncentracije in reagiranja se lahko zmanjša zaradi hiperglikemije ali hiperglikemijo, ali zaradi oslabitve. To je lahko nevarno v okoliščinah, v katerih je ta možnost še posebej pomembno (npr, vožnji avtomobila ali upravljanju s stroji).

Bolnikom je treba svetovati, naj ukrepe za preprečevanje hipoglikemije med vožnjo avtomobila, je še posebej pomembno za tiste, ki se zavedajo ali ne zavedajo o pojavu simptomov, ki so opozorilo o hipoglikemiji, ali pri bolnikih s pogostimi epizod hipoglikemije.

Nosečnost in dojenje:

Ni izkušenj z drogo pri nosečnicah. Peroralni antidiabetiki niso primerne za zdravljenje sladkorne bolezni med nosečnostjo, saj se raven sladkorja v krvi lahko bolje nadzorovana z insulinom. Insulin je zdravilo prve izbire za zdravljenje sladkorne bolezni med nosečnostjo. Pred začetkom poskuša zanositi, morajo spremeniti peroralno hipoglikemično zdravljenje na insulin.

Neznan, ali le gliklazida ali njenih presnovkov v materinem mleku, zato Diabrezid ni predpisana, da ženske, ki dojijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasne ki jemljejo določena zdravila lahko poveča učinek znižanja krvnega sladkorja in občutljivost za hipoglikemijo, in utegne biti potrebna prilagoditev odmerka.

Ta orodja vključujejo:

zdravila, ki se uporabljajo za enake indikacije kot insulin, akarboze, drugih sulfonilsečnin (ni priporočljiva sočasna) bigvanidi;

sulfonamidi, fenilbutazon, nesteroidna protivnetna sredstva, atsetilsalitsilovayaya kislina in salicilati, kumarini, alopurinol, mikonazol, ketokonazol;

fibrati (za bolnike, katerih stanje je stabilno ob prejemu Diabrezidi treba skrbno nadzorovati tako na začetku in na koncu zdravljenja fibrat);

teofilin, kofein, inhibitorjev monoamin-oksidaze;

antagonisti, beta-adrenergičnih receptorjev (delajo na okrevanje po njej in zatreti simptome hipoglikemija);

inhibitorji ACE;

anabolni steroidi in moški spolni hormoni;

kloramfenikol;

ciklofosfamid in njihovi derivati.

Druga zdravila lahko zmanjšajo učinek na znižanje krvnega sladkorja in poveča nagnjenost k hiperglikemijo. V takih primerih je treba tudi popravek odmerek gliklazida. Ta zdravila vključujejo:

barbiturati, fenitoin in rifampicin;

kortikosteroidi, kortikotropin, estrogeni, progestogeni, peroralni kontraceptivi, diazoksid in simpatomimetičnih sredstev, ščitnični hormoni.

tiazidonovye diuretiki (s sočasno poročil za sprejem o hiponatriemijo)

Alkohol lahko povzroči zvišanje ravni sladkorja v krvi. Poleg tega lahko velike količine alkohola škoduje glukoneogenezo in s tem poveča tveganje za hipoglikemijo. Prav tako je treba upoštevati vsebnost ogljikovih hidratov v alkoholnih pijačah. antagonistov receptorjev H2 (kot cimetidin, ranitidin) lahko poveča ali zmanjša učinek zniževanja ravni krvnega sladkorja v sulfonilsečnin.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 5 let.