Nizoral

Nizoral. Nizoral.

Mednarodno ime: ketokonazol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bela, okrogle, ploščate tablete z nadpisyuK / 200 z ene strani in iz drugega Janssen;

Sestava. 1 tableta vsebuje 200 mg ketokonazola;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza monohidrat, polividon K 90, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko ispolzovaniya.Kod ATC J02A B02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.Ketokonazol - imidazoldioksolana sintetični derivat, ki ima ifungistaticheskoe fungicidnega delovanja proti dermatofiti, kvasovke (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorphic glive in višji (eumitsetov). Manj občutljiv: Aspergillus spp, Sporothrix schenckii, nekateri Dermatiaceae, Mucor spp.i drugiefikomitsety razen Entomophthorales ..

Ketokonazol zavira glivične ergosterola biosintezo in vodi k smenesostava drugih lipidnih komponent v njihovih membran. Ketokonazol vstopu v centralni živčni sistemuneznachitelnoe, in iz tega razloga, glivične meningitis ne bi smeli obravnavati peroralnymketokonazolom.

Farmakokinetika.Posle peroralno dajanje v odmerku 200 mg ob prejemu koncentracijo preskrba srednyayapikovaya 3,5 mg / ml v plazmi se doseže v 1-2 urah. Izolacija plazme - dvofazna, z razpolovno dobo, ki je enaka 2 uri predelahpervyh 10 ur po dajanju in razpolovno dobo, ki je enaka nato 8 ur. Po absorpciji v prebavnem traktu ketokonazolmetaboliziruetsya majhno količino neaktivnih metabolitov.

Glavne presnovne poti je oksidacija in cepitev giperazinovogo in imidazola obroči, 0-oksidativni dealkilovaniya aromatski gidroksilirovaniya.Okolo in 13% odmerka izloči v urinu, odprava začetna likarstvennogo veschestvakolebaetsya med 2% in 4%. Zdravilo izhaja predvsem iz žolča. Svyazyvaniein vitro ketokonazol pretežno plazemske beljakovine in albumin odlomek znaša 99%. Le majhen del spada v cerebrospinalni tekočini. Ketokonazolyavlyaetsya dvohosnovnym šibko material, ki zahteva kislem okolju dlyarastvoreniya in odstranitev.

Indikacije. Okužbe kože, las in nohtov z dermatofiti in / ilidrozhzhami (glivične kožne bolezni, onihomikoza, paronihija, s kandido, Pityriasis versicolor, prhljaj, epifolliculitis s Pityrosporum povzročenega), hronicheskiykandidoz sluznico in kožo povzroča, kadar so te okužbe nelzyalechit pomeni za lokalno uporabo, kot tudi odsotnost učinka otprovedennogo pred lokalno zdravljenje;

okužbe prebavnega trakta z kvasom povzročajo;

kronična vaginalna kandidoza, ki ima ponovitve če mestnoelechenie bila sumljiva;

sistemske glivične okužbe, kot je sistemski kandidiazi, paracoccidioidomycosis, histoplazmoza, kokcidioidomikoza blastomikoze;

profilaktično zdravljenje bolnikov z zmanjšano pregradnih funkcijami (starejše zaradi bolezni ali zdravili povzročeno), ki vodijo do uvelicheniyuriska glivičnih okužb.

Način uporabe in upravo

Nizoral je treba med obroki za maksimalno absorpcijo (sesalni).

terapevtska uporaba

Odrasli.

Okužbe kože in prebavil ter sistemskih okužb:

1 tableta (200 mg), 1-krat na dan s hrano. Če je sprejem predvidoma

odmerka ne izboljša stanje, je treba povečati na 2 tableti

(400 mg).

Vaginalne kandidoze: 2 tableti (400 mg) enkrat dnevno v periodedy.

Otroci.

Otroci, ki tehtajo od 15 do 30 kg: 1/2 tablete (100 mg) enkrat čaka na

Hrana na recepciji.

Otroci, ki tehtajo več kot 30 kg: Ti enak odmerek kot odrasli.

Nagrada drog režim odmerjanja je treba uporabljati brez pereryvaesche vsaj 1 teden po izginotju vseh simptomov bolezni, dokler raziskave vsemikrobiologicheskie ne dajejo negativne rezultate.

Profilaktično zdravljenje bolnikov z imunsko pomanjkljivostjo:

Odrasli: 2 tableti na dan (400 mg).

Otroci: 4-8 mg / kg telesne teže na dan.

Povprečno trajanje zdravljenja:

 vaginalna kandidoza - 5 zaporednih dni;

 glivične okužbe kože, ki jih povzročajo dermatofiti - približno 4 tedne;

 chromophytosis - 10 dni;

 kandidoze ustne votline in kože - 2-3 tednov;

 okužbe lasišča - 1-2 mesecev;

 okužba nohtov - 6-12 months- obdobje zdravljenja je odvisno tudi otskorosti ponovno rast obolelih nohtov;

 Sistemska kandidiaza - 1-2 mesecev;

 paracoccidioidomycosis, histoplazmoza, kokcidioidomikoza: optimalnayadlitelnost

 obdelava - od 3 do 6 mesecev.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki priprimenenii Nizoral - prebavil izvora, kot so dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu in driska.

Manj pogosti neželeni učinki so glavobol, obratimoepovyshenie encimi jeter, menstrualne motnje, omotica, fotofobija, parestezije, alergijske manifestacije. Zelo redko opazili trombocitopenije, alopecija, impotenca in reverzibilno povečanje intrakranialnega tlaka (npr optika edem živca disk, parietalnih konveksnost pri dojenčkih).

Pri odmerkih, ki presegajo priporočeno (200 ali 400 mg nasutki) včasih opaženo flip ginekomastija in oligospermije.

Ko terapevtski odmerki 200 mg enkrat na dan mozhetnablyudatsya prehodno znižanje plazemske koncentracije testosterona. Uroventestosterona običajno v 24 urah po opustitvi zdravljenja preparatomNizoral. Dolgotrajno zdravljenje taki odmerki Nizoral testosterona, kakpravilo bistveno ne razlikuje od kontrolne skupine.

Med zdravljenjem Nizoralom v nekaterih primerih hepatitisa (verjetno Idiosinkrazija da ketokonazol) Sklicujoč se praviloma hitro prehaja s pravočasnim odložitev zdravljenja.

Kontraindikacij.

Nizoral se ne sme dajati bolnikom z akutno jeter in hronicheskimizabolevaniyami nameščene ali preobčutljivosti na zdravila Ilik njegovih komponent.

Ko prejme Nizoral kontraindicirana odnovremennoeispolzovaniya terfenadin, astemizol, cisaprid, triazolam, peroralnomidozolama, gvanidinom, pimozid, HMG-CoA reduktaze encima družinska kotorayametaboliziruyutsya citokrom CYP3A4 (citokrom P450) tako kaksimvastatin in lovastatin.

Preveliko.

V primeru prevelikega odmerjanja, je primerno zdravljenje primeneniipodderzhivayuschih dogodkov. V prvi uri po zaužitju lahko sdelanopromyvanie želodec. Aktivno oglje se lahko uporabi, če je potrebno.

Značilnosti uporabe.

Zmanjšana kislost v želodcu: Z zmanjšanjem želodčne kislotnostiabsorbtsiya zmanjšali. Bolniki, ki jemljejo Nizoralom sočasno s pripravki, ki nevtralizirajo kislost (Amon hidroksid) jih neranshe sme uporabljati kot 2 uri po zaužitju Nizoral. Bolniki z ahlogidriey, kotoryebolny AIDS, bolnikih z zmanjšanim izločanje zaradi primeneniemN₂-antagonisti in zaviralci protonske črpalke rekomendovanoprinimat Nizoral kola.

Včasih je asimptomatsko zvišanje transaminaz ali schelochnoyfosfatazy. To asimptomatski reakcija je varen in ne zahteva priostanovkilecheniya, vendar takšni bolniki morajo biti pod nadzorom zdravnika.

Pri zdravljenju z drogami Nizoral čez dva tedna neobhodimokontrolirovat delovanja jeter: pred začetkom zdravljenja, po 2 tednih lecheniyai nato mesečno).

Pomembno je, da obveščanje bolnikov, ki so se zdravili dolgo časa v zvezi preparatomNizoral simptomov bolezni jeter, kot so utrujenost, driska, urina madeži na temno barvo in razbarvanje blata, zlatenica. Riskzabolevaniya hepatitis povečanje v naslednjih primerih: ženske nad 50 let, anamnezo bolezni jeter, alergijske reakcije na znanih zdravil, dolgotrajno zdravljenje ob hkratni uporabi Nizoralom gepatotoksicheskihlekarstvennyh sredstvi.

Če simptomi hepatitisa ali potrditve bolezni pechenipri ustrezno analizo, je nujno treba prekiniti zdravljenje.

Ko vitalni znaki ne potrebujejo dolgo lecheniyabolezni pred začetkom zdravljenja s ketokonazolom otsenkusravneniya treba možna tveganja izvedena in koristi zdravljenja.

Prostovoljci pri dnevnem odmerku 400 mg in več povleksnizhenie Nizoral "kortizola Review" po stimulaciji z ACTH. Etoyprichine pri bolnikih z adrenalno insuficienco delovanja žlez ali ihfunktsionirovanii zunaj norme, kot tudi pri bolnikih, ki so doživeli dlitelnyestressovye vpliv (pomembno operacijo, intenzivno nego, itd), je treba spremljati delovanje nadledvične žleze.

Nosečnost in dojenje.

Nizoral proizvaja syndactyly samic podgan v odmerku 80 mg / kg massytela. Uporaba zdravil za zdravljenje nosečnic niso preučevali. Po etoyprichine Nizoral se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen tehsluchaev ko lahko potencialne koristi zdravljenja opravičujejo morebitno riskdlya zarodek. Ker lahko Nizoral pridejo v materino mleko, je uporaba preparatav dojenje ni priporočljivo.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Ob zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje ipolzovat aparatov.

Ni priporočljivo za otroke, ki tehtajo do 15 kg.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Zdravila, ki vplivajo na presnovo ketokonazola

Enziminduktiruyuschie droge, kot je rifampicin, rifabutin, karbamazepin, fenitoin, isoniazida in znachitelnoumenshayut biorazpoložljivosti ketokonazola.

Zdravila chtovozdeystvuyut kislost v želodcu: glejte "Značilnosti uporabe."

Ritonavir povyshaetbiodostupnost ketokonazol. Tako je v svojem sleduetreshit vprašanje skupne prijave o zmanjšanju odmerka ketokonazola.

2. Vpliv ketokonazola na presnovo drugih zdravil

Ketokonazol lahko inhibitor metabolizma zdravil presnavljajo kotoryeneposredstvenno jetrnih encimov, zlasti semeystvatsitohromov P450 (CYP3A4). To lahko povzroči ojačanje in / iliudlinenie njihove učinke, vključno s stranskimi učinki.

Primeri vključujejo droge, ki niso dolzhnyprimenyatsya med zdravljenjem ketokonazol: terfenadin, astemizid, HMG-CoA reduktaze, ki se presnavljajo z encimom družine tsitohromovCYP3A4 kot simvastatin in lovastatin.

Zdravila, katere vsebina v plazmi učinek ali neželeni učinki dolzhnykontrolirovatsya je

Odmerek teh zdravil pri sočasni uporabi ketokonazola sledi prineobhodimosti zmanjša.

Peroralni antikoagulanti:

inhibitorji proteaze HIV kot je indinavir, sakvinavir;

Nekatere antineoplastična sredstva, kot so pripravki, ki temeljijo na alkaloidovkrasitelya (vinca), busulfan in docetaksela;

zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo s CYP3A4 (tsitohromR450) kot dihidropiridinov in po možnosti verapamil;

Nekateri imunosupresivov: tsiklosprorin, takrolimusa;

Drugo: digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, sildenafil, alprozolam, midazolam IV o, rifabutin, metilprednizolon in trimetreksat.

Med izredno redkih primerih, o katerih poročajo, vstrechalisdisulfiram podobne reakcije na alkohol, za katerega je značilna pordelost, izpuščaj, periferni edem, slabost in glavobol. Vse simptomypolnostyu izginejo po nekaj urah.

Pogoji in pogoji.

Shranjevanje pri temperaturi od 15 do 30 ° C v suhi dlyadetey nedostopnem mestu. Rok - 5 let.