Oronazol

Oronazol. Oronazol.

Splošne značilnosti:

mednarodna blagovna: Ketokonazola;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnostiOkrogle tablete z poševnim robom inasechkoy na eni strani, barva spreminja od bele do svetlo sive;

Sestava. 1 tableta vsebuje 200 mg ketokonazola;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza, povidon, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magniyastearat.

droge sproščanjem oblika. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila za redno uporabo. Proizvodnyeimidazola.

Oznaka ATC J02A B02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Protiglivična ketokonazol drog -Synthetic širok spekter delovanja, ki upočasni biosintezergosterina v glivah in spremeni sestavo drugimi komponentami lipidne membrane kletok.Proyavlyaet fungicidno ali fungistatiÄŤno delovanje relativna dermatofitnih (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), kvasa (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorphic glive (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) eumitsetov in drugih gliv. Manj občutljive taki mikroorganizmi: Aspergillus spp, Sporothrix schenckii, nekatere vrste Dermatiaceae, Mucor spp .. tudidrugih Phycomycetes, krіm Entomophthorales. Ketokonazola je učinkovita pri zdravljenju kakmestnyh in sistemskih glivičnih okužb.

Farmakokinetika. Po peroralni upotrebleniyaketokonazol dobro absorbira: njegova biološka uporabnost doseže 75%, akontsentratsii serumskega bistveno presegati minimalne okužb koncentracija podavleniyabolshinstva glivičnih. Vpliv ketokonazola je sorazmerna z odmerkom. Poskolkuon je šibka dibazični pomeni, da zahteva prisotnost kisle sredydlya raztapljanje in absorpcijo. Najvišje vrednosti v plazmi (v srednempriblizitelno 3,5 ug / ml) je dosežena v eni do dveh urah po enkratnem peroralnogopriema odmerku 200 mg ketokonazola skupaj s hrano.

Ketokonazol se porazdeli organizme- koncentraciji egonaibolshie določena v jetrih, pljučih, ledvicah, kostni mozeg, miokarda. Le majhna količina ketokonazola pride v tserebrospinalnuyuzhidkost. Ketokonazol približno 99% veže na plazemske proteine ​​(v glavnem na albumin) in vitro. Razkritja iz plazme tokov v dveh stopnjah z vremenempoluvyvedeniya 2 uri v prvih desetih ure razpolovni čas čas 8 ur, in - pozneje. Po absorpciji v gastrointestinalnem trakteketokonazol pretvorimo v več neaktivnih metabolitov. Približno 13% (zkotoryh 2-4% - v nespremenjeni obliki) odmerka izloči z urinom. Osnovnoyput - odstranjevanje s žolča, ki vstopi v prebavni trakt.

Indikacije za uporabo.

Površinska in globoka glivično okužbo kože, las in nohtov z dermatofiti in / ali kvasovk povzroča (dermatomycosis, onihomikoze, Pityriasis versicolor, epifolliculitis suh prhljaj z Pityrosporum, kronična glivicami kandidoze povzroča);

glivična okužba gastrointestinalnega trakta, vključno usta;

Kronična in ponavljajoča vaginalna kandidoza;

sistemske glivične okužbe (sistem kandidoze, paracoccidioidomycosis, histoplazmoza, kokcidioidomikoza, blastomikoza);

Nadaljevanje parenteralno mikonazol zdravljenja;

profilaktično zdravljenje bolnikov z zmanjšano obrambnih mehanizmov (dednih ali povzročenih z boleznimi ali zdravili), ki imajo riskporazheniya glivičnih okužb.

Ker ketokonazola ne prodrejo v GEB, zdravilo ne zdravi meningitis primenyaetsyadlya glivične etiologije.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli in otroci, ki tehtajo več kot 30 kg

Za zdravljenje sistemskih okužb kože in odraslih gastrointestinalnega trakta in otrocih, ki tehtajo več kot 30 kg, morajo prejeti oronazola 1 tableto (200 mg) na dan s hrano. Če ta odmerek ni primerna Reakcijsko mozhnouvelichit odmerek 2 tablet (400 mg) 1-krat na dan. Otroci, ki tehtajo do 30 kgdolzhny traja od 50 do 100 mg ketokonazola 1 krat dnevno, odvisno od massytela (približno 3-5 mg / kg telesne teže na dan).

Ta odmerjanja je treba upoštevati vsaj eno nedeliposle izginotju vseh simptomov ali do setev poljščin nestanut negativen. Za zdravljenje vaginalne kandidoze dozi 2 tablet na dan za 5 dni.

Povprečno trajanje zdravljenja je, kot sledi:

vaginalna kandidoza - 5 dni

Kožne mikoze, ki jih povzročajo dermatofiti, - od 2 do 6 tednov

chromophytosis - 10 dni

rota in koža mikoza s kandido povzroča, - od 2 do 3 tedne

Okužbe lase - od 1 do 2 meseca

okužba nohtov - od 6 do 12 mesecev (odvisno od hitrosti, ki jih potrebujete za dokončanje rostanogtey- vyrostanie nov žebelj na mestu lezije)

sistemska mikoza - od 1 do 2 meseca

kokcidioidomikoza, paracoccidioidomycosis ali histoplazmoza - od 3 do 6months.

Za profilaktično zdravljenje odraslih z imunsko pomanjkljivostjo rekomenduetsyaprinimat 2 tablet (400 mg) na dan, in otroci - 4-8 mg / kg telesne teže Nič več kot 400 mg na dan.

Ne potrebujejo posebno znižanje odmerka za bolnike kotoryestradayut bolezen ledvic, ali so na dializi.

Stranski učinek.

Neželeni učinki ketokonazola in byvayutslabymi običajno začasna.

Najbolj pogosto poročali o gastrointestinalnih neželenih učinkov, takšno kakdispepsiya, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in drisko. Ne tako chastonablyudayutsya glavobol, reverzibilno zvečanje fermentovpecheni aktivnost, motnje menstruacije, omotica, fotofobija, paresteziyai alergijske reakcije. Posamezne neželeni učinki so trombocitopenija, alopecija, impotenca in reverzibilno zvišanje intrakranialnega tlaka (edem vnetje optičnega diska, konveksno venec pri majhnih otrocih).

Ob uporabi odmerkov višjih priporočeno ginekomastija in oligospermijo se lahko pojavijo pri redkihsluchayah.

To je lahko zelo redko razvijejo hepatitis, naiboleeveroyatno, samosvoj (1 od 12.000 bolnikov), vendar pa je reverzibilna prinemedlennoy preklic teh zdravil.

kontraindikacije. Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih z znanimi reaktsieygiperchuvstvitelnosti do ketokonazol, druga imidazola protiglivična sredstva Ilik koli Sestavine formulacije in bolnike, ki trpijo ilihronicheskie akutne bolezni jeter.

Preveliko.

Najpogosteje simptomi Slabost overdose, bruhanje, vrtoglavico in glavobol. Včasih je dovolj, da bi zmanjšali odmerek, in v hujših primerih, povezana z občutkom mravljinčenja in krčev, ki jih je treba takoj prekratitpriem Oronazola. Ob uporabi večjih količin tablet in da je potrebno vyzvatrvotu izpiranje želodca, pa tudi izrabiti aktivirana ugol.Trebuetsya stalen nadzor in simptomatsko zdravljenje. Specifičen antidot ketim nobenih drog.

Značilnosti uporabe.

med obrokom se Oronazol sprejeti za zagotovitev absorpcije egomaksimalnogo. Absorpcije zmanjša s zmanjšanje kislotnostizheludochnogo soka. Bolniki, ki jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo kislotnostzheludochnogo sok (antacidi, antagonisti H₂, Zaviralci "protonnogonasosa"), je treba uporabiti ta zdravila ne prej kot v dveh ura poslepriema Oronazola.

Ko bolezen jeter ali pojav simptomov bolezni jeter, kot so prekomerno utrujenost, povišana telesna temperatura, temen urin, svetlo blato, srbenje ali zlatenica, morate prenehati jemati zdravilo in poiskati vrachu.Faktory, ki povečajo tveganje za hepatitis: ženske, starejše od 50 let, v zabolevaniyapecheni zgodovina znane preobčutljivosti na zdravila, dolgotrajno zdravljenje s hkratno uporabo zdravil, ki motijo ​​delovanje jeter. Če lechenieprodolzhaetsya dlje kot dva tedna, je treba opraviti teste jetrne funkcije (peredlecheniem, po 2 tednih, potem pa - na mesečno). Manjše začasno povyshenietransaminaz jeter ali alkalne fosfataze, ki se ne spremljajo simptomi, ki niso škodljive in običajno ne zahteva zdravljenja vzmetenja. Vendar pa je za takimipatsientami je treba upoštevati. Če se vrednosti jetrnih encimov naraste več chemvtroe primerjavi z normalno, je treba zdravljenje prekiniti.

Ketokonazol zmanjša odziv kortizola na stimulyatsiyuadrenokortikotropnogo hormon (ACTH). Zato je treba za nadzor raka funktsiyunadpochechnoy pri bolnikih, ki trpijo zaradi okvare žleze ali v kateri je funkcija nadledvične žleze se nahajajo v normalnih mejah, pa tudi pri bolnikih, ki so dlje časa pod stresom (težko operacijo, intenzivni negi, in tako naprej. D.).

Zdravljenje ketokonazola se je treba izogibati pri bolnikih, ki trpijo naporfiriyu.

Nosečnost in dojenje

Varna uporaba ketokonazola med nosečnostjo odstranjen.

Ketokonazola se ne sme uporabljati med nosečnostjo samo sluchaekrayney potrebno, če pričakovana korist več priložnosti dlyaploda tveganje.

Ketokonazol pojavi v materino mleko, zato dojenje neobhodimoprekratit pri zdravljenju odvisnosti od drog.

Vpliv na sposobnost vožnje iispolzovat tehničnih naprav.

Kot pravilo, ketokonazola ne vpliva sposobnostupravlyat avto in uporabo drugih tehničnih sredstev, ampak woo nekateri patsientovon lahko povzroči omotico. Zato je pri bolnikih, ki se čutijo golovokruzhenieposle teh zdravil, ne vozite avtomobila in ne drugoynebezopasnoy dejavnosti.

Medsebojno delovanje z zdravili.

Vzporedni izoniazid ali induktorji jetrnih encimov takihkak rifampicin, ketokonazola zmanjšuje kri. Takšna zdravila se ne sme prinimatv Oronazolom obdobje zdravljenja.

Ker ketokonazol zavira delovanje nekaterih P450 jetrnih encimov, zlasti CYP 3A encimov skupino, lahko zmanjša izločanje parallelnonaznachennyh drog presnovo od katerih je odvisna od takih encimov. Povyshennyeurovni ta zdravila je lahko povezana s povečanjem in / ali podaljšanje ihterapevticheskogo ukrepov, vključno z možnostjo stranskih učinkov.

Znani primeri takšnih potencialno resnih interakcij:

Terfenadin, astemizol, cisaprid, peroralni midazolam in triazolam, povišane ravni terfenadin, astemizol ali cisaprid lahko prodlitinterval EKG QT. Na voljo želodčni tip tahikardija "plapolanje in utripanja" interakcija .tak se lahko pojavi tudi z zaviralci HMG-CoA reduktaze, kot je lovastatin. Ta zdravila se ne sme jemati s ketokonazolom. Eslimidazolam imenovan intravensko potrebne posebne varnostne ukrepe, saj lahko njen pomirjevalni učinek traja.

Ciklosporin, antikoagulanti, metilprednizolon in morda busulfan in takrolima. Odmerkov teh zdravil, je treba nujno zmanjšati.

Poročali so o izjemnih primerih učinkih alkohola, tak nareaktsiyu na disulfiramom (rdečica, izpuščaji, periferni edem, slabost in glavobol), ki je v celoti v lasti za več ur.

Pogoji in pogoji.

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, zaščiteno pred tekočine in dosega otrok. Rok - 5 let.