Roksilid

Roksilid (Roxilid)

Mednarodni in kemijsko ime: Roxithromycina;

(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9.R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-dideoksi-3-C-metil-3-O-metil-a-L-ribo-geksapiranozil) oksi] -14-etil-7, 12, 13-trihidroksi-10- [(E) - [(2-metoksietoksi) metoksi] imino] -3, 5, 7, 9, 11, 13-heksametilen-6 - [[3, 4, 6-tridezoksi-3- (dimetilamino) -BD-Xylo-heksopiranosil ] oksi] oksatsiklotetradekan-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete belo prevlečena;

struktura 1 tableta vsebuje Roxithromycina (v smislu 100% brezvodnega in topil snov) 0,15 g;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza (tip PH 102) 25 povidon Kollidon in Plasdone K-25, krospovidon je Polyplasdone XL-10, A Aerosil 300, smukec, magnezijev stearat, 752 bela sepifilm.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Makrolidi in linkozamidi. Oznaka ATC J01F A06.

zdravila akcijski. farmakodinamika: Roksilid - prvi 14-členski polsintetični antibiotik - makrolid, ki pripada derivatov eritromicina A. Prikazuje bakteriostatično učinek pri nizkih koncentracijah in baktericidno delovanje - pri visokih koncentracijah. Veže se podenoti 50S mikrobnih ribosomov in zato daje celic sintezo beljakovin s tem zavira rast in razmnoževanje bakterij. Ima nižjo afiniteto za vezavna mesta kot so eritromicin, vendar kaže odlično učinkovitost z najvišjo koncentracijo biološke in tkiv. Za droge občutljive Gram-pozitivnih in Gram-negativne aerobne in anaerobne mikroorganizme:

- aerobne bakterije - stafilokokni (vključno s sevi metitsillinstoykie), Streptococcus spp, Corynebacterium spp, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella catarrhalis) in Legionella pneumophila (občutljivost sevi Haemophilus. influenzae minliva);

- anaerobne bakterije - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, eubakterija, Peptococcus, Peptostreptococcus in Propionibacterium acnes. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, običajno odporni na Roksilidu. Skoraj nobenega vpliva na S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Zdravilo aktivni tudi na Chlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii in R. connori. Skoraj nobenega vpliva na metitsillinstoykie sevov S. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Aktivnost drog proti S.pyoxyenes približno kot eritromicin. Morda razvoja bakterijske odpornosti proti Roksilidu. Mehanizem odpornosti je povezan s spremembo "cilj" na ravni ribosome, tako mikroorganizmov. odporen na eritromicin, je obstojna in Roksilidu. Roksilid postanabioticheskoe ima aktivnost proti patogenom, kot S.aureus, S.pyogenes, S. pneumoniae in H. influenzae. Trajanje postanabiotichnogo ukrepi, kot so na eritromicin, vendar je kratka kot spiramicina.

Farmakokinetika. Zdravilo se hitro absorbira po peroralni uporabi. Roksilid bolj stabilna v kislem okolju želodca od drugih makrolidov. Najvišja koncentracija v plazmi po zaužitju 150 mg zdravila v povprečju 6, 6 - 7, 9 mg / l, ki je dosežena po približno 2 uri. Zdravilo prodre tudi v večino tkiv, zlasti pljuč, mandlji in prostate, kot tudi v celicah, zlasti polimorfonuklearnih levkocitov in monocite, spodbujanju njihove fagocitna aktivnost. C beljakovine veže 96% formulacije. Roksilid delno presnovi v jetrih, večina zdravilne učinkovine izloči nespremenjenega stanja predvsem z blatom in ledvicah. Razpolovni čas (T¹/₂) - okoli 8-10 ur, se lahko pri bolnikih z ledvično insuficienco povečala.

indikacije. Okužbe z dovzetne povzročene okužbe z malarijo: okužba zgornjih dihal (tonzilitis, žrela, akutni sinuzitis) - okužbe spodnjih dihal (pljučnica, bronhitis) - odontogenic infektsii uha- vnetje srednjega ušesa okužbe kože in mehkih tkaney- urogenitalnega okužb System difteriya- oslovski kašelj- Plin gangrena- konvencionalne ugri- gastroenterokolitisi akutnih in sistemske okužbe s Campylobacter povzročajo jejuni- da razjede želodca in dvanajstnika in kronični gastritis (povezano s Helicobacter pylori) v kombinaciji z drugimi boleznimi preparatami- Layma- drugih bakterijskih infekcij, povzročenih z dovzetnimi povzročene Roksilidu mikroorganizmami- preprečevanje revmatične vročine.

Način uporabe in upravo. Odrasli imenuje 0.15 g (1 tableto) zdravila, 2-krat dnevno (zjutraj in zvečer), pred obroki. Dojenčki zdravilo predpisano, 4 leta, s telesno težo 30 kg (tablete, obložene tablete, do 3 leta vključno niso dodeljeni), odvisno od telesne teže, vrste patogena in resnosti postopka okužbe. Priporočeni odmerek za otroke - 5-8 mg / kg na dan, razdeljeno na dva koraka. Zdravljenje je navadno 5-10 dni, odvisno od terapevtskega je prikazan in kliničnega odziva. Terapija pri otrocih ne sme trajati dlje kot 10 dni. Pri starejših bolnikih je potrebna prilagoditev odmerka. Bolniki z jetrno ali ledvično droge dajemo v dozi 150 mg 1-krat na dan.

Stranski učinek. Lahko se pojavijo prebavne motnje (slabost, bruhanje, napenjanje, krči, driska ali zaprtje, izguba apetita). V redkih primerih opazili kožne preobčutljivostne reakcije (koprivnica, srbenje, izpuščaj) in povišana telesna temperatura. Obstajajo lahko potekata povečane vrednosti jetrnih encimov ali bilirubina. nepravilnosti v delovanju jeter je zelo redka in je v postopku stranski učinek. V izjemnih primerih, glavobol, vrtoglavica, tinitus, tahikardija, holestatski hepatitis, kandidoze bronhospazem, sprememba okusa, zamegljen vid, občutek za vonj.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na zdravila, antibiotike makrolidov- izraženo človeško jetra, nosečnost, dojenje, otrok, mlajših od 3 let vključujočih, sočasnih zdravil tipa ergotamid.

Preveliko. simptomi: prevelikega odmerka makrolidnih antibiotikov lahko povzroči slabost in bruhanje. Redko opaziti poškodbe jeter.

zdravljenje: mora oprati želodec in izvesti simptomatsko zdravljenje. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Varnostni ukrepi Roksilid dajati bolnikom z odpovedjo jeter: opravlja korekcija odmerek funkcijo monitor jeter.

Previdno predpiše zdravilo za bolnike z ledvičnim popuščanjem: je treba zmanjšati odmerek. V hudo drisko, je treba izključiti možnost psevdomembranskega kolitisa. Če je potrebno, uporabite v času dojenja dojenja mirovanja, ko sočasna uporaba terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid in potrebno spremljati parametre elektrokardiograma. Ko streptokoknih okužb mora zdravljenje trajati vsaj 10 dni.

Omotičnost, zato je pri vožnji ali opravlja drugo delo, ki zahteva pozornost in jasen pogled potrebna previdnost.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Roksilid povečuje absorpcijo digoksina. Poveča največjo koncentracijo, površina pod krivuljo, razpolovno dobo in popolno odstranitev teofilina, midazolam, triazolam telesa in lahko povečajo toksičnost. To poveča toksičnost ergotamin in ergotaminpodobnyh vazokonstriktor (povečana nevarnost ergotizma in nekrozo tkiva okončin). Robčki (vsebnost prostega frakcija povečala v krvi) proteinov dizopiramid plazmi.

Povečanje koncentracije serumskih astemizol, cisaprid, pimozid, kar vodi do podaljšanja intervala QT in / ali težke aritmija srce. Pri dajanju z omeprazolom dajanje poveča biološko uporabnost obeh zdravil.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok in suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok - 2 leti.