Azitsin

Azitsin (Azicin)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: azitromicin;

Video: Popravilo koles računalnik Kazensko AS-880

(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13- [(2, 6-dideoksi-3-C-metil-3-O-metil-L-ribo-heksapiranozil ) oksi] -2-etil-3, 4, 10-trihidroksi-3 ,, 5, 6, 8, 10,12, 14-heptamethyl-11 - [[3, 4, 6-tridezoksi-3- (dimetilamino) - -D-Xylo-heksopiranosil] oksi] -1-oksa-6-azacyclopentadecan-15-on dihidrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: belih tablet, obloženih;

struktura 1 tableta vsebuje 0,5 g azitromicina;

Druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (tip PH 102) 25 povidon Kollidon in Plasdone K-25, natrijeva kroskarmeloza, natrijev lavril sulfat, smukec, magnezijev stearat, 752 bela sepifilm.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. sistemski antibakterijskih sredstev. Makrolidi. Oznaka ATC J01F A10.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Azitsin - polsintetični antibiotik, prva podrazred azalidov, ki se razlikujejo od klasičnih strukture makrolidov. Vključi skupino makrolidov pyatnadtsatichlennyh. Veže na 50S ribosomsko podenoto občutljivi mikroorganizmi, preprečitev proteinske sinteze RNA-odvisne, zavira rast in razmnoževanje bakterij pri visokih koncentracijah mogoče baktericidno učinek.

Ima širok spekter protimikrobno. Za drog občutljivih gram-pozitivnih koki - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, Streptococcus skupine C, F in G, S.viridans- Staphylococcus aureus. Odporen eritromicinu streptokokov in stafilokoki ter odporen na azitromicin. Azitsin skoraj brez vpliva na večino enterokoknega sevov. Pred Azitsina dovzetnih po Gramu negativne bakterije - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Azitsin bolj aktivni klaritromicin proti Bartonella spp., Ki imajo vzročne vlogo pri bolezni "kotyachih praske" in bacillary angiomatosis. Pred njim, nekatere občutljive anaerobne bakterije - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, in Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Ne vpliva na Gram-negativnih bakterij, odpornih proti eritromicinu.

Farmakokinetika. Po zaužitju Azitsin hitro absorbira iz prebavnega kanala. Zdravilo ni mogoče razrushayai delovanjem klorovodikove kisline. Če apliciramo na tešče 500 mg Azitsina biološka uporabnost je 37%. Hrana lahko zmanjša količino in hitrost absorpcije zdravila približno 2-krat. Čas, potreben za dosego maksimalne koncentracije (C_max) V krvi je 2, 5-3 ur. Najvišja koncentracija v krvi 0, 3-0, 45 mg / l. Če tri- ali pet-dnevni tečaj za sprejem morebitnih nihanj C_max, ki odražajo izvorno absorpcijo tkiva zdravila in njene poznejše sproščanje. Vezava krvnih proteinov - od 37 do 50%. Brez tvorijo visoke koncentracije v krvi zaradi svoje lipofilne Azitsin se kopiči v mnogih organov in tkiv v koncentracijah, deset ali sto krat višja od seruma.

Volumen porazdelitve 31 l / kg.

Najvišje koncentracije zdravila kopičijo v tonzile, bronhialni izloček, bronhialne sluznice v tekočini, ki pokriva alveolarno epitel, izločke v srednjem ušesu, nosni sluznici priveski s. Po prejemu 500 mg Azitsina 24-96 ur, pri bronhialne sluznice koncentracijo zdravila 200-krat višji kot v serumu. Azitsin kopiči v visokih koncentracijah v tkivih in okolij reproduktivnih organov v medenici organov. Azitsin kopiči v lizosomih celic. Lizosomi alveolarni makrofagi, nevtrofilcev, monocitov in fibroblasti tvorijo najbolj obsežen in stabilen priprave na depo. Zaradi kopičenja v fagociti, fibroblastov, so intersticijska tekočina in drog selektivno razdeljeni v osrčju nalezljivo vnetje. Drug presnavlja predvsem v jetrih s demetelirovaniya. To kaže približno deset farmakološko aktivnih metabolitov. Izločajo predvsem priprava z žolču, se izloči skozi ledvica le okoli 6% formulacije. Razpolovni čas (T_1/2) Povprečje 35-50 ur, in v nekaterih primerih - do 80 ur. Bolniki s funkcionalno okvaro jeter in izločanja ledvice razpolovni čas podaljša.

Indikacije za uporabo. Okužbe dihalnih poti in zgornjih dihalnih poti: vneto grlo, faringitis, tonzilitis, sinusitis, srednji otit- bronhitis, kronični bronhitis V akutni fazi, in intersticijski alveolarne pnevmonii- okužbe kože in mehkih tkiv (beshiha, impetigo, ponovna okužba dermatitis) - okužbe, spolno prenosljive (akutna nespecifične (klamidijo) ali gonokoki uretritis, cervicitis, colpitis) - lymska bolezen (borelioza) za zdravljenje v zgodnji fazi (erythema migrans) - želodca in dvanajstnika, bolezni želodca, povezanih s Helicobacter pylori.

Postopek uporabe in odmerek. Azitsin uporablja za zdravljenje odraslih enkrat na dan, eno uro pred jedjo ali 2 uri po obroku, za 3 ali 5 dni.

Okužbe Odrasli dihal, kože in mehkih tkiv - 500 mg na prvi dan, nato 250 mg do 2 do 5 dni ali 500 mg enkrat dnevno 3 dni. doza za golf - 1,5 g

Za okužb, ki se prenašajo s spolnim stikom - 1 g enkrat.

Lymska bolezen (za zdravljenje zgodnjih fazah) - prvi dan 1 g, od 2 do 5 in dan - 500 mg (odmerek Seveda - 3 g).

bolezni želodca in dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori, - 1 g na dan za 3 dni kot del kombinirane terapije.

Dojenčki po 3 letih predpisano zdravilo v luči telesne mase na prvi dan - 10 mg / kg na naslednji dan 4-5 mg / kg 1 krat dnevno. Razdelka odmerek - 30 mg / kg telesne mase.

Odmerek za otroke z boreliozo: prvi dan 20 mg / kg, in drugi - peti dan do 10 mg / kg 1 krat dnevno.

stranski učinek. Azitsin redko povzroča neželene reakcije. Možni zapleti prebavnega trakta v obliki napenjanje, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu. Pogostost dispepsije motnje je 6-9%. V večini primerov neželeni učinki blagi in ne zahtevajo prekinitve zdravila. Obstaja lahko prehodno blago povečanje aktivnosti jetrnih encimov, glavobol, nefritis, nevtropenija, psevdomembranskega kolitisa, vaginitis, alergijske reakcije. Po 2-3 tednih po prekinitvi parametrov zdravljenja spremenjen vrne v normalno stanje. Kožne reakcije (izpuščaj) pojavljajo zelo redko. Pri otrocih je možen razvoj hypomotility, včasih - razburjenje, nespečnost, vnetje očesne veznice.

kontraindikacije. Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na makrolidne antibiotike, za otroke do 3 let vklyuchitelno- s hudo jetrno disfunkcijo med nosečnostjo in laktacije (dojenja suspendirane med zdravljenjem s).

Preveliko. Akutna zastrupitev ali preveliko odmerjanje Azitsina odkriti epigastrične bolečine, slabost, bruhanje, driska. Bolečina v zgornjem desnem kvadrantu, zlatenica od beločnice, povečana aktivnost jetrnih encimov, zmedenost, glavobol, izguba sluha. Kožne reakcije: izpuščaj, multiformni eritem.

zdravljenje: izpiranje želodca odstraniti dozirno obliko, ki ne sesa zaprtje - slanega odvajalo, klistir čiščenje. Sledeča obdelava je simptomatično. V hujših primerih lahko izvaja zunaj telesna hemosorption.

Značilnosti uporabe. Zaradi narave farmakokinetiko drog v določenih indikacijah za uporabo ni treba uporabljati zdravilo dlje, kot je navedeno v navodilih.

Za starejše ni treba spremeniti odmerek.

Zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov ni priporočljivo za nosečnice zdravila in dojenjem.

To je treba uporabljati previdno Azitsin bolnikih s hudo ledvično izločanja funkcije in jetra ter srčnih aritmij (ventrikularna aritmija in QT) intervala raztezek. Po prekinitvi od preobčutljivosti na zdravila reakcij pri nekaterih bolnikih se lahko shranijo, kar zahteva posebno zdravljenje pod zdravniškim nadzorom.

Z manjšimi okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 40 ml / min) ni treba prilagajati odmerka.

Interakcije z drugimi zdravili. Antacidi upočasni absorpcijo Azitsina zato potrebno jemanje zdravil v presledkih, ne manj kot 2 uri.

Ni bilo interakcije z teofilin drog, peroralni antikoagulanti, karbamazepin, fenitoin, triazolam, digoksin, ergotamin, ciklosporin.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.