Oriprim

Oriprim (Oriprim)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Billy, okrogle, ploščate neprevlečene tablete z napisom "CO-TRI 480" na eni strani in s upoševljenih robovi na obeh straneh;

Sestava. Ena tableta vsebuje:

400 mg sulfametoksazol;

80 mg trimetoprima;

druge sestavine: koruzni škrob, magnezijev stearat, smukec očistimo natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Kombinacije sulfonamidov in trimetoprima.

Oznaka ATC J01EE01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Oriprim kaže baktericidno delovanje proti Gram-pozitivnih in Gram-negativne mikroorganizme. Mehanizem delovanja zdravila je, da je antimikrobno sredstvo aktivnost kombinacije aktivnih snovi zazna z delovanjem na dveh sintetičnih stopnjah tetrafolievoy kisline. Sulfametoksazol zavira vključitev para-aminobenzojske kisline v dihidrofolne kisline, trimetoprim in preprečuje ponoven dihidrofolat-tetrafolievuyu kislino. Tako je kombinacija učinkovin blokov dve zaporedni koraki v biosintezi nukleinskih kislin in proteinov, ki so bistvenega pomena za številne bakterije.

Zdravilo je aktiven proti številnim mikroorganizmov, vključno z gram-pozitivne in gram-negativne aerobne bakterijskih, klamidija, nokardii (aktinomicet), neki mikobakterije in praživali, kot tudi mnoge anaerobnih bakterij. Mikroorganizmi, ki so neobčutljivi na zdravila je Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa in Mycoplasma vrste. Spekter ukrepanje proti pripravka gram-negativne bakterije vsebuje bakterijo Haemophilus parainfluenzae, hemofilusu ducreyi, Citrobacter freundii s sod., Kiebsiella oxytoka s sod., Enterobactercloacae, Serratia marcescens, in drugi.

Farmakokinetika. Oriprim hitro absorbiral za notranjo uporabo. Visoke koncentracije zdravila se oblikujejo v tkivih pljuč, ledvic, prostate, cerebrospinalni tekočini, žolču, kosti. Uporaba sulfometoksazola in TMP v razmerju 1: svinca 5 do nivoja primerjave v plazmi od 1:20 do 1:30, ko je najvišja koncentracija 2 uri. To so primerjave, pri katerih največja sinergijski učinek na večino mikroorganizmov. Veliko trimetoprima po oralnem dajanju se izloča v urin v nespremenjeni obliki, in le 10% se izloča kot neaktivni ali premalo aktivni metaboliti. Koncentracija v urinu po običajnih odmerkih približno 100-krat višja kot v plazmi, in ostaja na visoki ravni torej usposobiti za 24 ur. Sulfametoksazol skoraj povsem izloči z urinom. Koncentracija sulfametoksazol v urinu je tudi bistveno višja kot v plazmi. Trimetoprim se lahko razdeli in koncentrirana v tkivih v telesu.

Varnostni sprejem Oriprima med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Trimetoprim in sulfometoksazol kriza prodrejo skozi posteljico in lahko vplivajo na folata presnovo zarodka, so pripravki, ki vsebujejo sulfonamidov ne bi bilo treba sprejeti v zadnjem obdobju nosečnosti zaradi tveganja kernicterus.

Trimetoprim in sulfometoksazol prodrejo v materino mleko.

Pri starejših bolnikih kot tudi hudo okvaro (kreatin razdalja ter 15-30 ml / min) in razpolovna doba trimetoprima poveča sulfometoksazola, ki zahteva prilagoditev odmerka.

Indikacije za uporabo. Infekciozna-vnetnih bolezni, ki jih dovzetne povzročene okužbe z malarijo. Okužbe urinarnega in spolovil sistemov: akutne in kronične okužbe sečil, kot so akutna in kronična cistitis, kronična bakteriurije, pielonefritis, uretritis in prostatit- okužbe dihal: akutna in kronični bronhitis, pljučnica, žrela, vnetje srednjega ušesa, okužbe sinusit- okužbe prebavil razprava o podkožja kožo in: piodermija, furunkuloza, abscesi in okuženih rany- akutna gonokoki uretritis pri moških in ženskah, akutna bruceloze, nocardiosis, micetoma (razen z resnično patogene glive povzroča).

Način uporabe in upravo. Oriprima odmerek prilagoditi individualno. Potek zdravljenja vsaj 5 dni ali dokler simptomi bolezni. Zdravljenje akutnega prostatitisa in bruceloze, je treba opraviti vsaj 4 tedne ,. Nocardiosis in aktinomitsetoma potrebujejo dolgotrajno zdravljenje. Znotraj po obroku za odrasle in otroke, starejše od 12 let: 2-krat na dan, en sam odmerek 800 mg sulfametoksazol / trimetoprim 160 mg. Podporno zdravljenje - 800 mg sulfametoksazol / trimetoprim 160 mg 1-krat dnevno.

Dojenčki 5 - 12 določi hitrost 400 mg sulfametoksazol / trimetoprim 80 mg, 2-krat na dan za otroke 2-5 let predpisano stopnjo 200 mg sulfametoksazol / trimetoprim 40 mg 2-krat na dan.

Bolniki z motnjami v delovanju ledvic pri kreatinina 15-25 ml / min damo v povprečnem dnevnem odmerku 3 dni, nato - 50% povprečne dnevne dozy- pri vrednostih očistka kreatinina manj kot 15 ml / min je dodeljena 50% povprečnega dnevnega odmerka le v ozadju hemodializo.

Stranski učinek. Pri priporočenih odmerkih Oriprim dobro prenaša. Najpogostejši neželeni učinki je motnje gastrointestinalnega trakta in alergijskih kožnih lezij. Škodljivi gastrointestinalni učinki so slabost in bruhanje, glositis, pankreatitis, stomatitis, driska in v posebnih primerih, psevdomembranski kolitis. Med alergijskih reakcij - anafilaktoidne reakcije, preobčutljivost na svetlobo, Henoch - Schonleinova purpura, alergijski miokarditis.

Sistemske reakcije - panarteriyti nodoznega in eritematozni lupus. V nekaterih primerih je rdečina in toksična epidermalna nekroza. Glede na to, da Oriprim obsega sulfametoksazol, obstaja možnost patoloških sprememb v krvi. Spremembe, povezane z uporabo zdravila, lahko zazna kot trombocitopenična purpura, levkopenija, nevtropenija, hemolitična anemija, eozinofilija, v nekaterih primerih - agranulocitoza, in pancitopenija Megaloblastična anemija. Menijo, da so starejši bolniki bolj nagnjeni k krvi diskrazijo. Med nevroloških neželenih učinkov - glavobol, tinitus, vrtoglavica, ataksija, halucinacije, konvulzije, in aseptičnega meningitisa. Učinek na sistem kostno-mišičnega zazna kot artralgija in mialgija o urogenitalne - intersticijski nefritis, nefrozo toksične in povišane ravni kreatinina v plazmi.

Kontraindikacij. Zdravilo ni primerno za visoko občutljivostjo na sestavin pripravka - trimetoprima in sulfametoksazol, kakor tudi hude poškodbe po parenhima jeter izraženo delovanje ledvic, krvne bolezni, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaza, brejosti, laktacije. Oriprim ne predpisuje, da nedonošenčkih in otrocih do 2 meseca (tveganjem kernicterus).

Otroci, mlajši od 5 let je najbolje dati druge oblike formulacije sproščanje (suspenzija).

Preveliko. V primeru akutnih prevelikih odmerkov sulfonamidov lahko pojavijo simptomi, kot so anoreksija, kolike, slabost, bruhanje, omotica, glavobol, zaspanost, izguba zavesti. To je poročal o primerih hipertermija, kristaluriji ali hematurijo.

Pri kroničnem prevelikem opazili inhibicije hematopoeze (trombocitopenija, levkopenija), in drugih patoloških sprememb v krvi zaradi folata.

Splošna načela odpraviti simptomi prevelikega odmerjanja je izpiranje želodca ali klic bruhanje, povečano izločajo preko ledvic, prisilna diureza s (alkalinizacija spodbuja izločanje sulfametoksazol urina). Da bi odpravili koraki trimetoprim na hematopoeze lahko uporabimo kalcijev folinatom 3 - 6 mg medmišično 5 - 7 dni. Po zaužitju prevelikega odmerka je treba spremljati sliko krvi, biokemijsko sestavo krvi, vključno s sestavo elektrolita. Če obstajajo pomembne patološka sprememba krvi ali zlatenica, je treba uporabiti posebne terapije. Peritonealna dializa je neučinkovito in hemodializa zmerno učinkovita za odpravo trimetoprim in sulfametoksazol.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je treba dajati v zadostno količino tekočine. Zdravilo dajemo previdno bolnikom z možnim pomanjkanjem folne kisline, alergijskih reakcij v zgodovini, astma, okvare ledvic, ščitnice. Kadar je potrebno dolgotrajno zdravljenje izvajajo sistematske študije s formulo krvi, funkcionalnega stanja jeter in ledvic. Starejši bolniki se priporoča, da dodatno predpiše folne kisline. Ko je treba delovanje ledvic Oriprima odmerek zmanjšati in povečati interval med sprejeme.

Interakcije z drugimi zdravili. To ni priporočljivo sočasno uporabo zdravila s tiazidnimi diuretiki, ustnih hipoglikemije zdravil, posredno koagulanti, salicilatov, fenilbutazon, naproksena, fenitoin.

Pri starejših bolnikih, ki jemljejo zdravila sočasno z diuretiki, predvsem tiazidi, v nekaterih primerih, opazili primere trombocitopenije s purpuro. Obstajajo primeri, še naprej v protrombinskega časa pri bolnikih, ki so jemali zdravilo hkrati z antikoagulantno varfarinom. Sulfametoksazol in trimetoprim lahko upočasni presnovo fenitoina v jetrih. Zdravilo v kliničnem odmerkov fenitoina zviša razpolovno dobo za 39% in zmanjšuje metabolična stopnja čiščenja je 27%. Sulfonamide izpodrine plazemske proteine ​​povezana z metotreksatom, ki poveča koncentracijo proste metotreksat.

Pravila in pogoji za shranjevanje Oriprima. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok. Rok uporabnosti 4 leta.