Gentamicin, da

Gentamicin-K (Gentamicin-K)

Mednarodno ime: gentamicin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: brezbarvni, prozorni ali rahlo obarvane raztopine zholtovatogo bistvu brez nečistoč;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 40 mg gentamicin sulfata v obliki;

2 ml raztopine, ki vsebuje 80 mg gentamicin sulfat v obliki;

druge sestavine: metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, dinatrijev edetat, natrijev metabisulfit, voda za injekcije.

oblika izdelka. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Aminoglikozidi. Oznaka ATC J01G B03.

zdravila akcijski. Gentamicin je baktericidno antibiotik aminoglikozida.

farmakodinamika. Gentamicin zavira sintezo proteinov v bakterijskih celicah z vezavo na ribosomskih podenot. Glavni pomen je aktivna gentamicin prodiranja skozi celične stene bakterij. Bakterijska celica lahko nastane zelo visoke koncentracije gentamicina, ki je bistveno višja od koncentracije v tkivih, da otochuyut bakterijo. Pod anaerobnimi pogoji s povišanim osmolarnosti in nizek pH take gradientom zmanjša uskladnyuetsya prehod in razvija relativno odpornost bakterij na gentamicin. Pri visokih koncentracijah kalcija in magnezija tudi inhibira gentamicin prehod v bakteriji.

Gentamicin deluje na Gram-negativnim aerobnim bakterijam, Staphylococcus in Listeria monocytogenes.

Gentamicin je dejavna glede na po Gramu pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (kot tudi sevov, odpornih proti penicilinu in meticilin), Listeria monocytogenes.

Gentamicin je dejavna glede na po Gramu negativnih bakterij: skoraj vse enterobakterije: E.coli, različne vrste Enterobacter spp, Klebsiella spp, Proteus (indolpozitivnye in indolnegativnye), Salmonella spp, Shigella spp, Providencia spp, Serratia spp, Citrobacter spp, Hafnia spp, Edwardsiella spp in različne vrste Arizona, Pseudomonas aeruginosa , Brucella spp, Moraxella spp, Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, različne vrste Aeromonas, Campylobacter pylori, C. jejuni.

Farmakokinetika. Gentamicin intramuskularno injekcijo se hitro in popolnoma absorbira. Največja serumska koncentracija je 30 - 90 minut.

Intravensko, gentamicina za 20-30 minut v serumu doseže w koncentracije, kot kadar jih dajemo intramuskularno.

Po intraperitonealni aplikaciji gentamicin ali intraplevralnogo hitro absorbira. Po intratrehealnogo ali intraventrikularni upravljanju njegove absorpcije je zanemarljiva.

Po intramuskularnem dajanju 80 mg gentamicin povprečne najvišje koncentracije 0,5 - 2 uri seruma 7 mg / ml. Optimalna maksimalna koncentracija od 7 do 10 mg / ml. Pri novorojenčkih, starih do 7 dni, največja koncentracija v serumu 4 mg / ml pojavi v 30-60 minutah po odmerku 2.5 mg / kg telesne teže.

gentamicin vezavo na plazemske proteine ​​rahlih (25%) - samo pri nizki koncentraciji kalcija in magnezija v serumu veže proteine ​​lahko doseže 70%.

Volumen porazdelitve je približno 25% telesne mase. Gentamicin vstopi medprostore skoraj vseh organov. To je tudi v rdečih krvničk, nevtrofilci, zlasti v proksimalnih tubulov celic kadar njena koncentracija presega koncentracije v krvni serum.

Razpolovna doba gentamicin je med 1,5-5,5 ur in pri starejših otrocih - 1 uro in pri novorojenčkih - 2,3-3,3 ur.

V bronhialni izloček gentamicin koncentracija je samo 25% od koncentracije v serumu.

Pri odraslih, koncentracija gentamicin v cerebrospinalni tekočini je zelo nizka. Descho velika koncentracija je mogoče doseči pri otrocih, kot tudi pri bolnikih z vnetno meningitisom.

Gentamicin prodre tudi v roženice in vodni humor in skoraj zgreši glasslike telo. V sinovialni tekočini gentamicin koncentracije doseže 25 - 50% od koncentracije v serumu. V prostate in žlez pripravku v zelo majhni količini. Žolču njena koncentracija ne doseže 25 - 88% od koncentracije v serumu. Gentamicin urin odkriti v zelo visokih koncentracijah (25 - 100-krat višja od koncentracije v krvnem serumu). Gentamicin pride do srčne mišice, jeter, mišic in ledvic, ki zbira 40% celotne količine v telesu. Koncentracija gentamicina v plodu krvnem serumu znaša do 40% koncentracije v serumu mater.

Gentamicin v zelo nizkem znesku se izloča v materino mleko.

Pri ljudeh, je gentamicin ne presnavlja. To se izpelje z glomerularno filtracijo. V proksimalnem tubulih prihaja nekaj resorpcije zdravila. Pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo gentamicin očistka bila 60 ml / min. Pri novorojenčkih 12 ur prikazan 30% odmerka.

Če je delovanje ledvic izločanja zdravila upočasni. Hemodializa zmanjša koncentracijo seruma gentamicin skoraj 2-krat. Peritonealna dializa je tudi oddaja gentamicin izloči.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi na to antibiotik povzroča:

sepso in druga huda sistemska okužba

intraabdominalne okužbe: peritonitis, absces, holangitis (predvsem v kombinaciji s metronidazol ali klindamicin)

hude neonatalni okužbe,

okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis)

okužbe dihal (pljučnica, plevritis, empiem)

sekundarne infekcije pri opeklinah, poškodbah in kirurških posegih (zlasti, kadar se postopek izvaja na urinarnega trakta ali črevesju)

tularemijo,

endokarditis (predvsem v kombinaciji z beta-laktamske antibiotike).

Postopek uporabe in odmerek. Gentamicin intramuskularno, vendar jih je mogoče aplicirati tudi intravensko in. V obeh primerih uporabiti isti odmerek. Gentamicin lahko dajemo direktno v veno ali intravenski kateter. Trajanje dajanja 2 - 3 minute. Sočasna celotnega dnevnega odmerka gentamicin trajanje dajanja je od 30 do 60 minut. Lahko dajemo enkrat dnevnega odmerka.

Razpoložljivi uprava dnevni odmerek se ne priporoča pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (nevtropenija), hudo ledvično insuficienco, cistično fibrozo, ascites, infektivnega endokarditisa, opekline pomemben (več kot 20% površine kože), pa tudi nosečnice.

Odmerek za bolnike z normalnim delovanjem ledvic

Odrasli in otroci, starejši od 12 let: 2 do 5 mg / kg / dan, intramuskularno ali intravenozno, 1-3-krat na dan.

Otroci do 12 let, se zdravilo daje samo zaradi zdravstvenih razlogov.

Otroci, stari od 2 tedna do 12 let: 5 mg / kg / dan, intravenozno ali intramuskularno, 1-3-krat na dan.

Novorojenčkov, mlajši od 2 tednov, 5 mg / kg / dan, intravenozno ali intramuskularno, 2-krat na dan.

Začetni odmerek gentamicina za odrasle mora biti 1,5 - 2 mg / kg telesne teže, glede na delovanje ledvic, saj zagotavlja zadostno serumsko koncentracijo odmerek.

Za netrajno drži gentamicin intravenske infuzije treba raztopimo v 100 - 200 ml sterilne fiziološke raztopine ali sterilnega 5% raztopino glukoze. Gentamicin koncentracija v raztopini ne sme perevischuvati1 mg / ml.

Odmerek za bolnike z ledvično insuficienco

Začetni odmerek je enak kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo, in v nadaljevanju zdravljenja se priporoča, ali povečati interval med injekcijami ali zmanjšati odmerek.

Odmerek gentamicin pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic

* Odmerek gentamicin za bolnike, ki tehtajo manj kot 60 kg, je 60 mg

Po končnem dializno gentamicin dajemo v odmerku od 1 - 1,5 mg / kg telesne teže.

Pri peritonealni dializi, so odmerek gentamicin 1 mg / kg telesne teže dodamo 2 litra dializne tekočine.

Trajanje zdravljenja: 7 do 10 dni ali več, v zelo težkih in zapletenih okužb.

Stranski učinek.

Gentamicin toksični učinek na Vestibularno in slušnim aparatom, ledvice, zavira nevromuskularni prenos. Verjetnost okvara sluha delovanje ledvic in poveča, če je koncentracija gentamicina v serumu nenehno presega 2 mg / ml.

Pred drugi možni učinki pripadajo preobčutljivostne reakcije, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, nevtropenija, trombocitopenija, anemija, proteinariya, znižanje hemoglobina, gipokaltsiyamiya, gipokaliyamiya, gipomagniyamiya, glavobol,

utrujenost, parestezije, zamegljen vid, palpitacije, povečana raven sečnine, kreatinina, bilirubina in povečanje transaminaza aktivnost. Obstajala je tudi možnost stabilno driske zaradi superinfekcije ga odporne bakterije (psevdomembranski kolitis).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na gentamicin, ali katero koli drugo sestavino ta izdelek, kot tudi povečano občutljivost na drugi aminoglikozidov- miastenijo všeč gravis, nevritis na slušni živec, huda ledvična odpoved, dojenje.

Preveliko. Preveliko lahko povzroči nepopravljivo škodo na slušni in vestibularnega sistema, prehodno poslabšanje delovanja ledvic in živčno-mišično blokado. Mora biti jasno spremlja dihalno funkcijo, da izvede audiograph, vestibulografiyu, ki nadzoruje diurezo in koncentracijo gentamicin, sečnine, kreatinina, kalcija, serumskega magnezija in kalija. Za bolnika, je treba zagotoviti ustrezno hidracijo. Živčnomišične blokade lahko zmanjšamo z uvedbo kalcija in neostigmin. Stopnja izločanja gentamicin iz telesa se lahko poveča z dializo, zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih, ki se zdravijo z gentamicin, mora žaga treba opraviti pod zdravniškim nadzorom, kot je gentamicin, kot tudi drugih aminoglikozidi, je nefrotoksičeno dejavnost krši vestibularnega in sluha instrument in zavira nevromuskularni prenos. Je treba skrbno spremljati za pojav izgubo sluha, vrtoglavico ali zvonjenje v ušesih. Dolgotrajno zdravljenje in dajanje visokih odmerkih, ki so potrebni za nadzor koncentracije gentamicina v serumu, ledvic, vestibularne funkcije in sluha. Pri bolnikih z zdravljenjem gipokaltsiyamiey je treba previdno.

Povečano tveganje za izpostavljenih bolnikov slušnih in vestibularnega z okvaro sluha in vestibularnega aparata, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, bolnikih, ki se zdravijo z drugimi ototoksičnimi zdravil, ki se ne izvajajo ustrezno hidracijo in ki so vpisani na visoke odmerke gentamicin v daljšem časovnem obdobju.

Nefrotoksična učinki gentamicin je najbolj pogosto videti pri starejših, žensk, bolnikov z ledvično insuficienco, slaba hidracija, z nefrotskim sindromom, diabetične nefropatije, kot tudi pri bolnikih, ki so se zdravili z drugimi nefrotoksičnimi zdravili. Taka kršitev je prehodna in kaže povečano koncentracijo serumskega kreatinina. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic, pa tudi za starejše (nad 65 let), je treba odmerek prilagoditi glede na delovanje ledvic. Priporočljivo je, da se zagotovi ustrezno hidracijo bolnika.

Gentamicin redko vpliva na živčno-mišični prenos (inducira živčno-mišični paralizo). Ta učinek se pojavi predvsem med hitrim intravenskim dajanjem ali po dajanju velikih odmerkov gentamicin v plevralni ali peritonealni coni. Posebna skrb je potrebna pri zdravljenju miastenijski sindrom in Parkinsonove bolezni prek možnem živčno-mišičnega prenosa blokade. Takšna blokada se je mogoče izogniti počasnejšo intravensko dajanje.

Pri dojenčkih in majhnih otrocih enak odmerek, preračunano na maso telesa, povzročajo manj od koncentracije gentamicin v serumu kot pri odraslih, zato je treba dodeliti nekoliko višje terapevtske odmerke. Iz varnostnih razlogov je priporočljivo za otroke, na dnevni osnovi za določitev koncentracije gentamicin v serumu. Po 1 uri po dajanju treba koncentracijo gentamicin serumu vsaj 4 mg / ml.

Pri dajanju dnevnih odmerkov gentamicin večkrat, koncentracija gentamicina v serumu odkritih pred naslednjim dajanjem, ne sme biti več kot 2 mg / ml. Ko je dnevni odmerek kot enkratni uporabi, koncentracija gentamicina v serumu pred naslednjim dajanjem ne sme biti večja od 1 mg / ml.

Nosečnost in dojenje

Aminoglikozidi skozi placento in lahko povzročijo poškodbe vestibularnega in slušnega aparata zarodka. Zdravljenje gentamicin nosečnic se lahko izvede le v primerih smrtno nevarno in če ni drugih primernih antibiotik.

Gentamicin se prikaže skupaj z materinim mlekom, zato je treba materam v obdobju zdravljenja prenehate dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugimi mehanskimi sredstvi

Gentamicin, v bistvu pa ne vpliva na psihofizične sposobnosti. V nekaterih primerih pa lahko povzroči začasno motnjo ravnotežja. Takšno zlorabo lahko pojavijo tudi po prekinitvi zdravljenja, o potrebi se opozori bolnike.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Nekateri diuretiki (etakrinska kislina in furosemid) povečanje stranski učinek gentamicin, saj na tak kombinirano uporabo povečanje koncentracije antibiotika v krvnem serumu in tkivih. Za intravensko uporabo diuretikov povečuje tveganje za ledvično disfunkcijo, Vestibularno in slušnih aparatov.

Pri uporabi gentamicin skupaj z zdravili, ki povzročajo živčnomišično blokade (sukcinilholinskih in tubokurarin) izhaja dobiček živčnomišično blokade in paraliza dihanja lahko pride. Protistrupi kalcijev pripravki in neostigmd.

Gentamicin ni treba dajati skupaj z drugimi nevrotoksičnimi in nefrotoksičnih zdravil, zlasti amikacin, tobramicin, vankomicin, tsefaloridinom, viomicin, polimiksin B, netromycin, neomicin ali streptomicin.

Delitev gentamicin in amfotericin B, ciklosporina, cisplatina, klindamicin, piperatsilina, metoksifluranom, foskarnet in radiocontrast sredstva za intravensko dajanje povečuje tveganje za okvare ledvic, Vestibularno in slušnega aparata.

Beta-laktamske antibiotike lahko inaktirovat gentamicin. Zato se ne more mešati skupaj v eni steklenički za intravensko dajanje. Nadalje, gentamicin ni mogoče mešati z eritromicina, heparinom in natrijevega hidrogenkarbonata.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C v dosegu otrok. Ne zamrzujte! Rok - 5 let.