Gentamicin sulfat DARNITSYA

Gentamicin sulfat DARNITSYA (Gentamicin sulfat Darnitsa)

Aktivne sestavine: gentamycin- 1 ml raztopine vsebuje 40 mg gentamicin sulfata v smislu 100% brezvodno substanco;

Druge sestavine: natrijev metabisulfit, natrijev edetat, voda za injekcije.

Dozirna oblika. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Aminoglikozidi.

Oznaka ATC. J01G B03.

Klinične značilnosti.

Glede na posebno terapevtsko širino gentamicin-DARNITSYA, je treba uporabiti v primerih, ko mikroorganizmi odporni na antibiotike varnejše.

Bakterijske okužbe s dovzetni povzročajo na gentamicin mikroflore. okužbe dihal: bronhitis, pljučnica, empiem. Zapletene urogenitalnega okužbe: pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja, endometritis. Okužbe kosti in sklepov, vključno osteomielitis. Okužbe kože in mehkih tkaney- okužene opekline, okužene rane. Trebušne okužbe: peritonitis, medenično vnetje. Gnojnimi septične bolezni, ki se pojavijo pri bolnikih z levkemijo in malignih tumorjev med citostatika, radioterapijo in uporaba imunosupresivov. okužbe centralnega živčnega sistema, vključno z meningitisom. Septikemija.

Preobčutljivost na sestavine pripravka. Nevritis na slušni živec. Kronična ledvična odpoved z azotemija in uremia. Miastenija gravis, Parkinsonovo bolezen. Botulizem (gentamicin lahko povzroči kršitve živčno-mišičnega prenosa, kar ima lahko za posledico nadaljnje zmanjšanje skeletnih mišic). Starejši starost. Otroci do 3 let.

Med nosečnostjo (predvsem sem trimesečju) in dojenja. Prejšnja zdravljenje GRT strupene snovi.

Gentamicin je uporabljena intramuskularno ali intravenozno. Odmerek, način dajanja in intervali med odmerki odvisni od bolezni in resnost bolnikovega stanja. Režim odmerjanja se izračuna iz bolnikove telesne mase.

Odrasli. Gentamicin Tipična dnevna doza za bolnike z resnimi okužbami je 3 mg / kg telesne teže intramuskularno, razdeli 2 - 3 dajanje. Največji dnevni odmerek za odrasle je 5 mg / kg telesne teže, porazdeljena v 3 - 4.

Običajno trajanje uporabe zdravila za vse bolnike - 7 - 10 dni.

V resnih in zapletenih okužb, lahko zdravljenje nadaljevala tudi po nujnosti. V takih primerih je priporočljivo spremljati delovanje ledvic, sluha in vestibularnega aparata, saj je toksičnost zdravila po uporabi za več kot 10 dni.

Izračun telesne teže, ki jo je treba dajati gentamicin.

Odmerek se izračuna za dejanske teže (FTI), če je pacient prekomerno telesno težo (to dodatno ne več kot 20% idealne telesne teže (IMT) Če ima pacient prekomerne telesne teže, ki je odmerek izračunan na maso (DMT) s formulo .:

DMT = 0,4 IMT (FTI - IMT).

Če funkcijo ledvic morate spremeniti režim odmerjanje zdravila, tako da je zagotovljeno, da terapevtske ustreznosti zdravljenja. Ob vsaki priložnosti je treba spremljati koncentracije gentamicin v serumu. Po 30 - 60 min. Po intramuskularno serumsko koncentracijo mora biti 5-10 mcg / ml.

Začetni enojni odmerek za bolnike s stabilno HNN je od 1 do 1,5 mg / kg telesne mase, v nadaljevanju odmerjanja in interval med infuzijami se določi glede na očistkom kreatinina.

Odrasli bolniki z bakterijsko infekcijo, ki so na dializi, dajemo pripravek 1 - gentamicina 1,5 mg na kg telesne teže na koncu vsake dialize.

V peritonealno dializo, pri odraslih 1 mg Gentamicin dodamo 2 L raztopine dializo.

Za intravenozno dozo razredčimo topilo. Običajna količina topila (sterilne fiziološke raztopine ali 5% glukoze) za odrasle je 50 - 300 ml volumen topila mora biti ustrezno zmanjša za otroke. Trajanje intravensko infuzijo 1 - 2 uri. Koncentracija gentamicin v raztopini ne sme presegati 1 mg / ml (0,1%).

Iz čutov: ototoksičnost (odklopne VIII par kranialnih živcev, še posebej, če je trajanje zdravljenja traja 2-3 mesecev) - tinitus, izgube in vestibularnega labirintski motnje, neprenosljiv gluhost sluha.

Iz sečil: ledvični toksičnosti - ledvično disfunkcijo (oligurija, azotemija, proteinariya, mikroskopsko hematurija), v nekaterih primerih - ledvična tubularna nekroza.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, povečanje jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemije.

S strani krvi: anemija, levkopenija, granulocitopenija trombocitopenijo.

Od živčnega sistema: trzanje mišic, parestezija, otrplost, krči, glavobol, zaspanost pri otrocih - psihoze.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, povišana telesna temperatura, angioedem, eozinofilija.

Laboratorijski izvidi: otroci - gipokaltsiyamiya, gipokaliyamiya, gipomagniyamiya.

Drugo: povišana telesna temperatura, razvoj superinfekcije.

simptomiSlabost, bruhanje, ledvicam in ototoksičnih manifestacije blokira nevromuskularne prevodnosti (apnea).

zdravljenje: Neostigmin odrasli intravensko, in 10% raztopine kalcijevega klorida ali 5% raztopino kalcijevega glukonata. Pred dajanjem neostigmina vnaprejšnjo atropina dajemo intravensko v odmerku 0,5-0,7 mg in povišana srčna frekvenca se pričakuje 1,5-2 minut intravensko 1,5 mg (3% raztopina 0,05 ml) neostigmin. Če je učinek tega odmerka prepoznajo pod, ponovno vnesite odmerek vlaka neostigmina (z videzom bradikardije bi dodatno injekcijo atropina). V hujših primerih dihal zaviranje potrebno ІVL. Ali lahko izhod s hemodializo (bolj učinkovit) in peritonealno dializo.

Zdravilo spada v drog v kategorijo tveganja nosečnosti.

Poveča mišični relaksant ukrep curariform zdravil. To zmanjša učinek zdravil, ki povečanih mišični tonus. Metoksifluran, polimiksine za parenteralno dajanje, in drugih drog, ki blokirajo nevromuskularni prenos (inhalante za splošno anestezijo, narkotičnih analgetikov, transfuzijo velike količine krvi na citratnih konzervansi), poveča tveganje za respiratorno odpovedjo (ki izhaja iz pomnoževanje živčnomišične blokade). "zanka" Diuretiki povečajo OTO-in nefrotoksičnosti (zmanjšano tubularno sekrecijo gentamicin). Strupenost povečuje s skupno dogovoru z cisplatin. Antibiotiki iz penicilina (ampicilin, karbenicilina) povečanje protimikrobne učinek z razširitvijo razpon delovanja. Parenteralna uporaba indometacin povečuje nevarnost toksičnega učinka gentamicin zaradi povečanja razpolovno dobo in zmanjšala dovoljenje.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Gentamicin sulfat - baktericidno antibiotik širokega spektra aminoglikozida. Veže se na ribosomsko podenoto 30S in moti sintezo beljakovin, preprečuje nastajanje in prevoz RNA kompleksa, kjer stebla napačno branje genetskega koda in tvorbo nefunkcionalne proteinov. To označen s baktericidno delovanje - v velikih koncentracij zmanjšuje pregradne funkcije celičnih membran in povzroči smrt mikroorganizmov. Zelo občutljivi na gentamicin (MIK manj kot 4 mg / l) gramnegativnim - Proteus spp. (Vključno indolpozitivnye in indolnegativnye sevov ..), Escherichia coli, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp Campylobacter spp.- gram-pozitivne mikroorganizme -... Staphylococcus spp. (V t. H. penicilin). Chutlivi BMD 4-8 mg / l - Serratia spp, Klebsiella spp, Pseudomonas spp ... (V t. H. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Odpornost na gentamicin (BMD več kot 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Vključno sevov Streptococcus pneumoniae in skupini D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

V kombinaciji s penicilini (v m. Hr. Z benzilpenicilina, ampicilin, karbenicilina,

oksacilinom), ki delujejo na sintezo celične stene mikroorganizmov, kaže aktivnost proti Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, skoraj vseh sevov Streptococcus faecalis in njihovih sort (v m. h. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes) Streptococcusa faecium, Streptococcus durans.

Odpornost mikrobov na gentamicin razvija počasi, vendar sevi, odporni proti neomicin ali kanamicin, lahko tudi kažejo odpornost na gentamicin (nepovna navzkrižne odpornosti). Ne deluje na glivice, virusi, praživali.

Po intramuskularnem ali intravenski aplikaciji posamičnega povprečnih terapevtskih odmerkov terapevtskih koncentracij v krvi, proizvedenih po približno 0,5-1,5 ur in shranili za 8-12 ur.

Farmakokinetika. Po intramuskularnem trenutku uporabe, da bi dosegli maksimalno koncentracijo v krvi - 0,5-1,5 ur po 30 min intravensko infuzijo - 30 minut, po 60 minutne intravenske infuzije - 15 minut. Najvišja koncentracija po dajanju odmerka 1,5 mg / kg, je 6 ug / ml. Sporočilo s plazemskih proteinov - nizka (10%). Volumen porazdelitve pri odraslih - 0,26 l / kg telesne mase pri otrocih - 0,2-0,4 l / kg telesne mase, starosti, novorojenčkih in 1 tednov in lažjim od 1,5 kg - do 0,68 l / kg.

Mlajših od 1 tedna in telesno maso nad 1,5 kg - do 0,58 l / kg.

Zdravilo je na voljo v terapevtskih koncentracijah v jetra, ledvice, pljuča, plevralni, perikardijske, sinovialnih, peritonealne, ascites in limfni tekočini, urin, rane v vidokremlyuvanomu, gnoj, granulacij.

Nizke koncentracije zdravila opazili v maščobnem tkivu, mišice, kosti, žolča, materino mleko, solzne oči tekočine, bronhialni izloček, sputum, in cerebrospinalni tekočini. V terapevtskih koncentracijah pri odraslih praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado v koncentraciji meningitisa pri cerebrospinalni povečuje fluid.

Pri novorojenčkih je dosegel veliko koncentracijo v cerebrospinalni tekočini, kot pri odraslih. To prehaja skozi placento. To ne more biti presnavlja.

Razpolovna doba pri odraslih - 2-4 ur pri otrocih, starih od 1 tedna do 6 mesecev - 3-3,5 ure pri novorojenčkih in nedonošenčkih, ki tehtajo več kot 2 kg - 5,5 ure, ki tehtajo manj kot 1, 5 kg - 11,5 ur do 2 kg - 8 ur. Napiši predvsem ledvice nespremenjeno vide- v majhnih količinah - od žolča. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic v prvem dnevu prikazane 70-95%, koncentracija v urinu, proizvedenega v 100 mcg / ml. Pri bolnikih z zmanjšanim izločanjem glomerulne filtracije se bistveno zmanjša. Prikazani pri hemodializi - vsakih 4- 06:00 koncentracija zmanjša za 50%. Peritonealna dializa je manj učinkovita - 48-72 ur sponka 25% odmerka. Za ponavljajoče uprave zdravilo kopiči predvsem v limfni notranjega ušesa prostor, in v proksimalnih ledvičnih tubulih.

Farmacevtske lastnosti.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina.

Nezdružljivost. Priprava neželeno mešati z drugimi zdravili. Farmacevtsko združljiv z drugimi aminoglikozidi, amfotericin B, heparina, ampicilina, benzilpenicilina, kloksacilin, karbenicilina, kapreomicin.

Rok. 3 leta.

Pogoji za skladiščenje. Hranimo izven dosega otrok v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.