Ramiro

Ramiro (Ramiril)

Mednarodni in kemijsko ime: ramipril- CAS: (2S, 3aS, 6aS) -I [(S) -N - [(S) -] - karboksi-3;

fenilpropil] alanil] oktahidro-ciklopenta [b] -pirol-2-karboksilna kislina-

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Kapsula 1,25 mg - rjavkasto rožnato / bledo rožnate barve kapsule "4" velikost s črnimi oznakami "Micro / Micro"Ki vsebujejo bel prah;

Kapsule 2,5 mg in 5 mg - modro / bele barve kapsule, "4" velikosti, s črnimi oznakami "Micro / Micro"Ki vsebujejo bel prah;

Sestava. 1 kapsula vsebuje ramipril 1,25 mg, 2,5 mg ali 5 mg;

Druge sestavine: sestoji iz škroba.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Zaviralci angiotenzinske konvertaze encima.

ATS S09AA05 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Ramipril zavira angiotenzinske konvertaze (ACE kininaza II), ki povzroči vazodilatacijo in znižanje krvnega tlaka. Zaviranje ACE aktivnost poveča aktivnost renina v plazmi, zniža raven angiotenzina II in aldosterona. Antihipertenzivni učinek nastopi 1-2 ur po uporabi zdravila, največji učinek razvije v 3-6 urah in traja vsaj 24 ur. Pri hudi nediabetični ali diabetična nefropatija Ramiro upočasni napredovanje ledvične disfunkcije in razvoj končne ledvične odpovedi, zahteva po presaditvi ledvic ali dializi. Pri bolnikih z nevarnostjo nediabetični ali diabetična nefropatija, ramipril zmanjšuje albuminarii.

Farmakokinetika. Ramipril hitro absorbira v prebavilih (vsaj 50-60% danega odmerka) in največja koncentracija v plazmi je dosežena v eni uri. Ramipril se skoraj popolnoma presnovi (predvsem - v jetrih), da se tvori aktivnih in neaktivnih. Njena aktivni metabolit - ramiprilat, kar je približno 6-krat močnejši od ramiprila. Najvišja koncentracija v plazmi se doseže v 2-4 urah. Med znane neaktivni metabolit - etrom diketopiperazinskega, diketopiperazinskega kislino in glukuronida ramiprila in ramiprilata. Vezava ramiprila in ramiprilata krvni protein približno 73% in 56% oz. Pri običajnih pogojih odmerke uporabe (enkrat dnevno), ravnotežne koncentracije zdravila v krvni plazmi dosežena na dan 4 in uporabo izdelka. Po uporabi 60% odmerka izloči v urinu (predvsem v obliki metabolitov) in okoli 40% - v blatu. Približno 2% odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Indikacije za uporabo.

Hipertenzija: kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi (npr diuretiki ali blokatorji kalcijevih kanalčkov).

Srčno popuščanje: dodajanje diuretik zdravljenja z diuretiki in srčnih glikozidov.

simptomatsko srčno popuščanje po akutnem miokardnem infarktu pri bolnikih s hemodinamsko stabilni.

Izraženo diabetična ali nediabetična nefropatije, kakor tudi njegovo začetni korak.

Postopek uporabe in odmerek.

Hipertenzija: Priporočeni začetni odmerek - 2,5 mg enkrat na dan (ena kapsula 2,5 mg). Glede na terapevtski učinek, lahko dnevni odmerek podvoji vsakih 2-3 tednov. Običajni vzdrževalni odmerek je 2,5-5 mg na dan (ena kapsula 2,5 mg ali 5 mg). Največji dnevni odmerek je - 10 mg.

Če potrebujete odmerek večji od 5 mg namesto Ramiro nadaljnje povečanje odmerka zdravila mora upoštevati možnost kombinacije z drugimi antihipertenzivi, kot so diuretiki ali blokatorji kalcijevih kanalčkov.

Srčno popuščanje: začetni odmerek, ki je priporočljiva - 1,25 mg enkrat na dan (ena kapsula 1,25 mg). Glede na terapevtski učinek, lahko dnevni odmerek poveča, tako da ga podvoji vsakih 2-3 tednov. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 10 mg.

Srčno popuščanje po miokardni infarkt. Uporaba zdravila je priporočljivo začeti 2 in - 9 dni in po miokardnem infarktu. Začetni odmerek je 1,25 mg - 2,5 mg dvakrat na dan (ena kapsula 1,25 mg ali 2,5 mg). Odvisno od terapevtskega učinka začetni odmerek se lahko poveča za 2-krat do okoli 2,5 mg - 5 mg (ena kapsula 2,5 mg ali 5 mg) dvakrat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 10 mg.

Izraženo nondiabetic ali diabetično nefropatijo, in njegove začetne korake Priporočeni začetni odmerek - 1,25 mg enkrat na dan (ena kapsula 1,25 mg). Odvisno od terapevtskega učinka, se lahko odmerek poveča s podvojitvijo dnevni odmerek vsake 2-3 tedne.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 5 mg.

Bolniki z ledvično insuficienco.

Z zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 20 do 50 ml / min. Na 1,73 m² telesne površine) začetni odmerek 1,25 mg enkrat na dan (ena kapsula 1,25 mg). Največji dnevni odmerek ne sme presegati 5 mg. Če se kreatinina ne meri, je mogoče izračunati raven serumskega kreatinina uporabo Cockcroft enačbe (Cockroftovi):

Za moške. Očistek kreatinina = (ml / min.) [Teža v kg x (140 - starost) / 72 x kreatinin v serumu (mg / dl)].

Za ženske. Rezultat izračuna se pomnoži z 0,85.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter.

V zgodnjih fazah zdravljenja bolnikov Ramiro z okvarjenim delovanjem jeter je treba skrbno zdravniški nadzor. Največji dnevni odmerek v takšnih primerih ne sme preseči 2,5 mg.

Bolniki, ki prejemajo diuretike, je treba šteti za začasno razveljavitev ali vsaj zmanjšati odmerek diuretikov ni manjša od 2-3 dni (ali več, odvisno od trajanja delovanja diuretikov) pred uporabo Ramiro zdravila. Pri bolnikih, ki so pred kratkim prejeli diuretike, je običajni začetni odmerek je 1,25 mg (1,25 mg ena kapsula).

Če ni bil bolnik zadostno obravnavana motnje ravnotežja vode elektrolitov ter hude hipertenzije in v primerih, ko se lahko znatno zmanjšanje krvnega tlaka povzročijo poškodbe (npr stenoza koronarne ali cerebralne arterije) dati predvsem nižje od začetnega odmerka, npr 1,25 mg na dan.

Tablete je treba pogoltniti cele, ne žveči, z veliko količino tekočine (približno eno steklo). Tablete lahko jemljete ne glede na čas obroka.

Stranski učinek. Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, utrujenost, slabost, omotica,

tahikardija, palpitacije, ortostatska hipotenzija, slabost, potenje, tinitus, motnje sluha in vida, glavobol.

Hipotenzivni učinek pogosto opazimo po prejemu prvega ali začetno zvišanje odmerka dozy-, vendar pa se lahko pojavi tudi po prvem odmerku diuretikom odmerka povečala, dodeljeno v povezavi s pripravo Ramiro.

Ko se nenavadno hiter padec krvnega tlaka, zlasti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo in klinično značilno zoženja žile v možganih razvije ishemijo srčne mišice (angina ali miokardni infarkt) in cerebralne ishemije (po možnosti dinamično ishemični napad ali kap).

Vstop Ramiro drog je lahko dovolj, da tudi po normalizaciji krvnega tlaka, in vode in ravnovesja elektrolitov.

Uvod Ramiro zdravil lahko poslabša delovanje ledvic, in v nekaterih primerih celo privede do odpovedi ledvic, da obstaja nevarnost za življenje, zlasti v naslednjih primerih:

ledvične žilne lezije (npr hemodinamsko pomembne stenoze ledvične arterije),

Po presaditvi ledvic,

V izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem.

Z zmanjšanjem sinteze izločanja angiotenzina II in aldosterona lahko v krvnem serumu zniža raven natrija in dvignejo raven kalija. Slednji je pogostejša z okvarjeno ledvično funkcijo (npr diabetična nefropatija) ali ko sprejemne kumulativne diuretikov, ki zadržujejo kalij.

Na začetku uporabe zdravila lahko zmanjša količino urina.

Kože, žile, anafilaktične in preobčutljivostne reakcije. Med uporabo, Ramiro, v izjemnih primerih pa lahko angioedem otekanje jezika, žrela in grla.

Pojavi se lahko tudi take pojave na koži in sluznicah: hitenja krvi za občutek toplote, konjunktivitis, srbenje, urtikarija elemente, makulopapulozni in lichenoid izpuščaj, multiformni eritem, alopecija, retsidirovanie ali poslabšanje Raynaudovim sindromom. Ramiro lahko povzroči tudi psoriazo- in puzyrchatopodobnuyu izpuščaj in Enanth, občutljivost na svetlobo kože in oniholiza.

Vaskulitis lahko pride tudi, mialgija, bolečine v sklepih, driska in eozinofilija.

dihala. Pogosto je suha (brez sluzi), kašelj s stalnim povečanjem razdražljivost refleksom kašlja. Ta kašelj je pogosto slabši ponoči in ležečem položaju, bolj pogosta pri ženskah in se lahko pojavijo kuryaschih- rinitis, sinusitis, bronhitis, in pri bolnikih s povečanim razdražljivost refleks kašlja - in bronhospazem.

Prebavila. Suha usta, povečana občutljivost ali vnetje sluznice ust, prebavne motnje, zaprtje, driska, slabost in bruhanje, ki je podobno bolečino gastritis, želodec, pankreatitis, zvišane vrednosti jetrnih encimov in / ali bilirubina, holestaze, druge oblike bolezni jeter, in (včasih) hepatitis, obstaja nevarnost za življenje.

krvna slika. Lahko zmanjša število eritrocitov in koncentracij hemoglobina včasih zaradi hemolitične anemii- možno zmanjšanje števila trombocitov in belih krvnih celic (kar povzroča nevtropenijo).

Drugi neželeni učinki. Obstajajo lahko neravnovesja, glavobol, živčna razdražljivost, anksioznost, tremor, nespečnost, zamegljen zavesti, pomanjkanje apetita, pomanjkanje razpoloženja, anksioznost, parestezija, motnje okušanja (npr kovinski okus), zmanjšan ali izguba okusa, mišični krči, impotenca , zmanjšan libido.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost (zgodovina angioedem, povezana s predhodnim zdravljenjem z zaviralci ACE, dedni ali idiopatski angioedem) - sistemski eritematozni lupus, skleroderma (povečano tveganje za nevtropenijo in agranulocitoza) - zaviranje kostnega mozga krovetvoreniya- giperkaliemiya- obojestransko stenozo ledvične arterije, stenozo ledvične arterije ene ledvice, transplantacija ledvic pochki- nedostatochnost- hiponatriemija (nevarnost dehidracije, hipotenzije, ledvične odpovedi), odpoved jeter, primarna giperaldosteronizm- nosečnosti, povojih laktatsii- .

Preveliko. Simptomi: huda hipotenzija, bradikardija, šok, motnje ravnovesje elektrolitov, akutna odpoved ledvic.

Zdravljenje: V blagih primerih - izpiranje želodca, dajanje adsorbentov in natrijevega sulfata za 30 minut po zaužitju.

Če hipotenzija - fiziološke raztopine intravensko, simpatomimetiki, angiotenzin II.

Če bradikardija - atropin, s neučinkovitosti - uporabe srčnega spodbujevalnika. Hemodializa - neučinkovito.

Značilnosti uporabe. Po prvem odmerku, in z naraščajočimi odmerki diuretikom in / ali bolnikih, Ramiro mora biti znotraj 8 ur pod nadzorom zdravnika, da se prepreči nenadzorovan razvoj hipotenzijo reakcije.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, lahko zdravilo povzroči hudo hipotenzijo, ki jo spremljajo oligurija ali azotemija in redko - razvoj akutne odpovedi ledvic.

Spodnja meja sistolični krvni tlak za zdravljenje v začetku miokardnega infarkta velja za 100 mbar

Bolniki na maligno hipertenzijo ali hudo srčno popuščanje spoja mora začeti zdravljenje v bolnišnici.

Pred in med zdravljenjem z zaviralcem ACE želeno število od skupnega števila levkocitov in levkocite določajo obliko (1 enkrat na mesec v prvih 3 - 6 mesecih zdravljenja pri bolnikih s povečanim tveganjem za nevtropenija - z okvarjenim delovanjem ledvic, kolagen, ali tistih, ki prejemajo visoke odmerke, kot tudi na prvi znak okužbe). Po potrditvi nevtropenije (nevtrofilcev manj kot 2.000 / L) zdravljenja z inhibitorji ACE treba končan.

Pred in med zdravljenjem potrebno spremljanje krvnega tlaka, delovanje ledvic, vsebino K⁺ Spremljanje vsebnost plazmi hemoglobina v periferni krvi, vsebina K⁺, kreatinin, sečnina, nadzor koncentracije elektrolitov in jetrnih encimov v krvi.

Treba je biti previden pri imenovanju zdravilo za bolnike, ki so na malosolevoy ali bezsolevoy prehrane (povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo). Pri bolnikih z zmanjšanim krožečega volumna krvi (zaradi zdravljenja z diuretiki), medtem ko lahko omejuje uporabo soli, med dializo, bruhanje in drisko razvoj simptomatske hipotenzije.

Prehodna hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljevanje zdravljenja po stabilizaciji arterijskega tlaka. bi morali zmanjšati odmerek ali prenehali z drogo, v primeru ponovitve hudo hipotenzijo.

Ne priporočamo uporabe AN69 dializnih membran z zaviralcem ACE (prek možnosti anafilaktične reakcije pri bolnikih). Če zgodovina je navedba, ki se nanaša na razvoj angioedema ki ni povezana z ACE zaviralci sprejem, nato pa ti bolniki imajo povečano tveganje za razvoj raka ob drog.

Varnost in učinkovitost pri otrocih ni znan.

Med zdravljenjem je treba vzdržati vožnje in drugih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, kot so omotica, še posebej po prvem odmerku z zaviralci ACE pri bolnikih, ki jemljejo diuretike. Treba je biti previden pri izvajanju ali med vročinskim valom zaradi nevarnosti dehidracije in hipotenzijo zaradi zmanjšanja obsega tekočine v telesu.

To ni priporočljivo pitje alkohola med zdravljenjem z zdravilom.

Pred operacijo (vključno na zobeh), morate obvestiti kirurg / anestezistu o uporabi zdravila.

Starejši bolniki.

Uporaba tega zdravila pri starejših bolnikih, ki jemljejo diuretike in / ali trpijo zaradi odpovedi srca, kakor tudi okvaro jeter ali ledvic, zahteva posebno pozornost. Odmerek določi zdravnik individualno glede na odziv na zdravilo.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi

V času zdravila ne smejo voziti motornih vozil, in delo z zapletenimi mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila, skupaj z:

alopurinol, imunosupresivi, kortikosteroidi, prokainamid, citostatiki (nevarnost oslabitve hematopoeze);

antidiabetična zdravila (insulin ali sulfoniluree derivati) - pretirano zniževanje krvnega sladkorja;

antihipertenzivnih zdravil (npr diuretiki) ali druge snovi, ki imajo učinek zniževanja krvnega tlaka (npr nitrati, triciklični antidepresivi in ​​anestetiki) - antihipertenzivni učinek pomnoževanja;

kalijeva sol in diuretiki, ki zadržujejo kalij, heparin - lahko poveča koncentracijo kalija v serumu;

soli litija - litija povečanje toksičnosti ravni;

nesteroidna protivnetna zdravila, - zmanjšanje učinkovitosti Ramiro;

alkohol - krepitev učinkov alkohola;

natrijeve soli - zmanjša antihipertenzivni učinek Ramiro.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, v suhem prostoru, izven dosega otrok. Rok - 2 leti.