Amoksepina hidroklorid

Amoksepina hidroklorid. Amoksapin. Asendin. Amoksapin HCl.

priprave: Amoksepina hidroklorid tableti 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg.

Indikacije. Zdravljenje nevroze in endogenega depressii- eno sredstvo zdravljenje sindroma periferne nevropatije (diabetično nevropatijo, postherpetično nevralgijo, nevralgija trigeminalnega živca) - kot analgetik pri zdravljenju Oncology poveča anksioznost, migrena, fobije, panični napadi, nočna enureza, motnje apetita.

Doziranje in upravo. Zdravljenje bolečine sindromov: začetni odmerek - ustni 50-150 mg (1-3 mg / kg) na dan pred spanjem. Odmerek se lahko poveča na 25, če je to potrebno - 50 mg vsakih 3-4 tednov. Podporno terapija - Oralno 50-300 mg (1-6 mg / kg) na dan pred spanjem. Ko je treba nezaželeni stranski učinki, odmerek zmanjšati. Ob prvih znakih zastrupitve, ki je potreben za določitev koncentracije zdravila v krvnem serumu. Za zdravljenje bolečine pri diabetični nevropatiji lahko zahtevajo večje odmerke zdravila.
Zdravljenje depresije: začetni odmerek - ustni 100-150 mg (2-3 mg / kg) na dan 1 - 3 deljenih odmerkih. Podporno zdravljenje - 100-400 mg peroralno (2-8 mg / kg) na dan 1 - 3 deljenih odmerkih. Če odmerek presega 300 mg, je treba zdravilo dajati v 2 ali 3 deljenih odmerkih. Za zdravljenje bolečinskih sindromov se uporabljajo manjše odmerke kot pri zdravljenju čustvenih motenj. Zdravilo se daje posebne sisteme, ki so potrebni v deljenih odmerkih. Imenovanje skupni dnevni odmerek pred spanjem zmanjša sedacije podnevi.
Ko je pozitivna dinamika odmerka postopoma zmanjša na minimum, ki je običajno dovolj za popolno okrevanje.
Učinek analgetik se lahko poveča z uporabo narkotičnih analgetikov, nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil) in brez drog sredstvi, na primer transkutane električne živca.
Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno odmerka funkcijo se zmanjša na eno tretjino ali polovico (ne več kot 300 mg na dan).
Samomorilne težnje so značilne za bolnike z depresijo, ki trajajo do stabilne remisije. To dejstvo pojasnjuje namen visokih odmerkov zdravila za depresijo.
Izločanje pot: jetra, ledvice.

farmakologija. Amoksepin CR plin je derivat metabolit loksepina. Ta sekundarni amin filter nanaša nevroleptiki sta bila vezana triciklični antidepresivi.
Antidepresiv učinek se doseže s prekinitvijo obratno presinaptične nevronske privzema serotonina in noradrenalina nevrotransmiterjev. Kot loksepinu, amoksepin ima samo nevroleptičnemu aktivnost, zavira učinke dopamina v receptorjev lahko povzroči ekstrapiramidne motnje, in da je vpleten v razvoju nevroleptični maligni sindrom.
Amoksepin ima blage pomirjevalne učinke in nizko antiholinergično delovanje. V primerjavi z hidroksiimipramina amoksepin začne hitreje ukrepati.
Amoksepin ne zavira delovanje sistema monoaminooksidaze (MAO). Analgetik učinek amitriptilin in drugega antidepresiva se doseže tako zaradi antidepresivnega delovanja, in z mehanizmi, ki niso čustveno sfero.
Delovanje noradrenalina in serotonina je mogoče izboljšati s pomočjo anti-nociceptivnem mehanizmov.
Aktivacija teh mehanizmov zmanjšuje prenos notsitsentivnyh impulzov iz nevronov, ki se nahajajo v plasteh I in V lupine za posterior hrbtenjače nevronov roga.
Amoksepin lahko poveča tudi učinek narkotičnih analgetikov, povečuje njihovo afiniteto za opiatne receptorje.
Amoksepin ni enako učinkovita pri različnih sindromih bolečine, je najboljši učinek doseže z opeklinami, topo podaljšanim bolečine. Zdravilo je praktično neučinkovita pri zdravljenju akutnega, streljanje, paroksizmalno bolečine.
Bolniki z nizko stopnjo serotonina bolje odzovejo na amoksepin (in drugi sekundarni amini), kot bolnikov z nizkimi ravnmi noradrenalina.
Amoksepin ne povzroča odvisnosti od drog. Umik je v nasprotju s spanjem z živimi sanjami. Strpnost razvija glede na pomirjujoče in antikolinergičnega učinka, informacije o strpnosti do analgetik učinek ni prisotna.
Simptomi zastrupitve amoksepinom bistveno razlikujejo od drugih zastrupitve triciklični antidepresivi: lahko razvije velikih zasegih in zapletov pri srčno-žilni sistem mal so redki.
Amoksepin prehaja skozi placento in teratogen, ki se nahajajo v mleku in ima vrsto resnih neželenih učinkov pri otrocih z prsni njena uporaba nosečnice in doječe upravičena samo takrat, ko je to nujno potrebno.

farmakokinetika.
Začetek delovanja: analgetični učinek po peroralnem dajanju - manj kot 5 days- antidepresiv - 4-7 dni.
Največja koncentracija v plazmi: antidepresivni učinek, če ga dajemo oralno -2-4 tednov.
Trajanje: proti depresiji učinki pri podane ustno so lahko različni.
Interakcije z drugimi zdravili. Nevarnost hipertermije povečuje, medtem ko je uporaba antiholinergična sredstva, na primer, fenotiazina serijo atropinom- zdravil, hormonov ščitnice.
Amoksepina nivo v serumu in toksičnih učinkov slednje se pomnožili sočasni uporabi metilfenidata, flyuoksegina, cimetidina, haloperidol drog in fenotiazin serije.
Inhibicija centrov dihal in vazomotoričnih, induciranje sredstvo, inhibiranje aktivnosti CŽS in alkohol potencira amoksepinom.
Amoksepin krepi srčne in Presorni učinki simpagomimetikov: izoproterenol-noradre Nalin, epinefrin in amfetamina- farmakološke učinke in zmanjšuje nivo L-dope in fenilbutazon seruma krovi- toksičnih učinkov in povečuje raven seruma bishydroxycoumarin derivati ​​krovi- amoksepina terapevtski učinek hitrejši in neželeni učinki na srce se poveča pri sočasni uporabi tiroksina in tironina.
Ob hkratni uporabi zaviralcev MAO lahko pride hiperterma smrtno nevarno krizo.
Amoksepin zmanjša absorpcijo in s tem učinkovitost bretiliuma pri intravenski aplikaciji.

toksičnost: Je toksično območje ni registriran.

Simptomi zastrupitve. Kronična zastrupitev - moten spanec, nemir bolnik s stalno željo, da gibanja, nemir, zvišana telesna temperatura, mrzlica, akutni rinitis, slabo počutje, bolečine v mišicah, glavobol, omotica, slabost, bruhanje. Akutna zastrupitev - poleg zgoraj naštetih simptomov, vznemirjenost, krči po vrsti grand mal, blodnjami, halucinacije, hiperrefleksija, mišičnega trzanja, ekstrapiramidne simptomatika- oddaljen pozneje nadomesti z zaviranjem z zaspanost, arefleksija, podhladitve, depresijo dihanja, cianoza, hipotenzijo, komoy- periferne antiholinergični učinki: retencija urina, suhost sluznic, midriaza, zaprtje, intestinalna dinamično neprohodimost- kršene y aktivnost srca: tahikardija, podaljšanje intervala QRS- presnove in / ali respiratorna acidoza, poliradikulopatijo, ledvične odpovedi, bruhanje, ataksija, disartrija, bulozni kožnih izbruhov.
Protistrupi. Ni specifičnega protistrupa.

Zdravljenje zapletov in zastrupitve. Stop dajanje preparata- popravek ravnanje dosti bilanca vode elektrolita in CBS zagotoviti zadostno zračenje in krvni obtok (dihalnih poti, kisik, intravensko rehidracijo, vazopresorje) - potem, izogibanje prizadevanje, za čiščenje želodca z dodelitvijo antiemetiki ali z želodčno lavažo sledi dajanje v aktivnem oglju (50-100 g ali 0,5-1 g / kg), ki poteka čeprav jemanje droge, potem ko nekaj ur minilo, ker zaradi antiholinergicheskog Učinek prehod želodčne vsebine lahko upočasnila, in drog se lahko sprosti v želodčni lumen.
Antikonvulzivna terapija: v tem primeru boste morali raje intravenskih benzodiazepinov kot intravenskimi barbiturati
lahko poslabša depresijo dyhaniya- so barbiturati intravensko ko odporen samo drugim napadi terapije.
Boj pochechroy insuficienca, zvišana - ustvarjanje umetne podhladitve: toplejše led, hladne obloge, kraniotserebralnaya gipotermiya- za lajšanje življenjsko nevarnih učinkov, ki se uporablja atiholinergicheskih fizostigmin (S počasnim intravensko injekcijo 1-3 mg) - uporaba fizostigmina v drugih primerih pa ni priporočljiva zaradi hudih stranskih učinkov, kot bronhospazma in paroksizmi iz konvulzivnih težke bradiaritmii- hemodializo in peritonealno dializo neučinkovite, ker je zdravilo makromolekulska belkom- simptomatsko zdravljenje.

previdnostni ukrepi:

1. Da bi se izognili odtegnitvene simptome, ne more biti nenadoma prekinjeno zdravljenje z zdravili, je treba odmerek zmanjševati postopoma v enem do dveh tednih.

2. Previdno uporabljati pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja, ščitnice, epileptičnih napadov zgodovine, kot tudi bolnike, ki so kontraindicirana sistem hiperstimulacija antiholinergično (benigne hipertrofije prostate, urinske zgodovino retencijski, povečanje očesnega tlaka). Zdravilo lahko uporabimo v obliki zaprtega zakotja šele, ko bo nadomestilo obliko bolezni in stalno kontrolo IOP s.

3. kontraindicirana pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce MAO in v dveh tednih po aplikaciji, je bolnik pred kratkim utrpel miokardni infarkt, in bolniki z giperchuvstvitelnostyu za amitriptilin v zgodovini. Včasih je navzkrižno občutljivost z drugimi tricikličnih antidepresivov.

4. nevroleptični maligni sindrom je redek, a nevarne stranske učinke, včasih tudi smrt. To kaže zvišana mišično togost, intelektualne mnestic motenj in hemodinamično nestabilnosti (nepravilen srčni utrip, nestabilen krvni tlak, tahikardija, znojenje, motnje srčnega ritma). Treba je ustaviti uvedbo preparata- simptomatskega zdravljenja, vnesite dantrolen ali bromokriptin.

5. zdravilo lahko povzroči zaspanost, vendar je kontraindiciran pri posameznikih, ki se ukvarjajo s povečano koncentracijo, koordinacijo gibanja, povečanega tveganja (vožnja, delo s težkimi predmeti itd). Dnevna zaspanost je mogoče zmanjšati z zmanjšanjem odmerka zdravila, bolj zgodnjem večernem sprejemu ali nadomestitev zdravila z manj izrazit sedativni učinek.

Neželeni učinki.
Kardiovaskularni sistem: ortostagicheskaya hipotenzija, sinusna tahikardija.
Dihala: depresija dihalnega centra.
CNS: zmedenost, dezorientiranost v času in prostoru, ekstrapiramidnih simptomov.
Urogenitalnega sistema: akutno tubularno nekrozo.
Oči: zamegljen vid, midriaza, povečan intraokularni tlak.
Koža: srbenje, koprivnica, petehialne izpuščaj, občutljivost za svetlobo.
Kri: levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza.
Endokrinega sistema: zmanjšano ali povečan libido, impotenca, ginekomastija.
Drugo: hipertermija, nevroleptični maligni sindrom.