Dezipramin hidroklorid

dezipramin hidroklorid. Norpramin, dezipramin. Pertofrane. Desipramin HCl.

priprave: Dezipramin hidroklorid tableti 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg injekcija 12,5 mg / ml-
Dezipramin hidroklorid: 25 mg kapsule, 50 mg.

Indikacije. Zdravljenje nevroze in endogeni depressii- enega od postopkov za sindrom periferne nevropatije (diabetično nevropatijo, postherpetično nevralgijo, nevralgija trigeminalnega živca) - kot anestetik pri zdravljenju poveča onkološka anksioznosti, migrene, fobije, panični napadi, nočna enureza, motnje prehranjevanja, pozornost .

Doziranje in upravo. Zdravljenje bolečine sindromov: začetni odmerek - 50 -100 mg peroralno (1-2 mg / kg) na dan zjutraj ali pred spanjem. Odmerek se lahko poveča za 25 po potrebi - 50 mg vsake 3 do 4 tedne. Podporno zdravljenje - ustno 50 - 200 mg (1 -4 mg / kg) na dan zjutraj ali pred spanjem. Ko je treba nezaželeni stranski učinki, odmerek zmanjšati. Ob prvih znakih zastrupitve, ki je potreben za določitev koncentracije zdravila v krvnem serumu.
Za zdravljenje bolečine pri diabetični nevropatiji lahko zahtevajo večje odmerke zdravila.
Zdravljenje depresije: začetni odmerek - 75 -100 mg peroralno na dan 1 - 4 deljenih odmerkih. Podporno terapija - Oralno 50 - 300 mg na dan 1-4 sprejel ambulantno zaželeno, da se dodeli več kot 200 mg na dan ali intramuskularno 20 - (! Kratko) 25 mg 4-krat na dan s prehodom zaužitju. IV ne velja.
Za zdravljenje bolečinskih sindromov se uporabljajo manjše odmerke kot pri zdravljenju čustvenih motenj. Zdravilo se daje posebne sisteme, ki so potrebni v deljenih odmerkih. Imenovanje skupni dnevni odmerek pred spanjem zmanjša sedacije podnevi. Ko je pozitivna dinamika odmerka postopoma zmanjša na minimum, ki je običajno dovolj za popolno okrevanje. Učinek analgetik se lahko poveča z uporabo narkotičnih analgetikov, nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil) in brez drog sredstvom (prekomerna stimulacija živcev električni).
Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno odmerka funkcijo se zmanjša na eno tretjino ali polovico (ne več kot 300 mg na dan).
Samomorilne težnje so značilne za bolnike z depresijo, ki trajajo do stabilne remisije. To dejstvo pojasnjuje namen visokih odmerkov zdravila za depresijo.
Izločanje pot: jetra, ledvice.

farmakologija. Desipramin izhaja dibenzozepina, aktivnega metabolita imipramina. Ta sekundarni amin filter nanaša nevroleptiki sta bila vezana triciklični antidepresivi. Antidepresiv učinek se doseže s prekinitvijo presinaptične obratno neyratsalnogo zajemanje nevrotransmitorja noradrenalina in serotonina ter nižjo afiniteto beta-adrenergične receptorje.
Desipramin ima manj stranskih učinkov kot druge triciklični antidepresivi, in jih je mogoče dajati bolnikom, ki ne morejo prenašati hidroksiimipramina in amitriptnlin doksegash. Desipramin ima manj izrazit in antiholinergično antigista-minam, v večini primerov pa ima ne pomirjevala, ampak nasprotno, spodbujevalni učinek, in se zato lahko obravnava zjutraj. Čeprav povratne nevronska zajem blokada je zelo hitro, lahko razvoj antidepresivni učinek traja en teden. V primerjavi z imipramin, dezipramin začne hitreje ukrepati.
Desipramin ukrepi ne zavira sistem monoaminooksidaze (MAO). Analgetik učinek amitriptilin in drugega antidepresiva se doseže tako zaradi antidepresivnega delovanja, in z mehanizmi, ki niso čustveno sfero. Delovanje noradrenalina in serotonina je mogoče izboljšati s pomočjo anti-nociceptivnem mehanizmov. Aktivacija teh mehanizmov zmanjšuje prenos nociceptivnih impulzov iz nevronov, ki se nahajajo v plasteh I in V lupine na posteriorni hrbtenjače nevronov roga. Desipramin lahko poveča tudi učinek narkotičnih analgetikov, povečuje njihovo afiniteto za opiatne receptorje. Dezipramin neenakomerno učinkovita pri različnih sindromih bolečine, je najboljši učinek doseže z opeklinami, topo podaljšanim bolečine. Zdravilo je praktično neučinkovita pri zdravljenju akutnega, streljanje, paroksizmalno bolečine.
Bolniki z nizko stopnjo serotonina bolje odzovejo na dezipramina (in drugih sekundarnimi amini), kot bolnikov z nizkimi ravnmi noradrenalina. Prag epileptičnega delovanja lahko zmanjša.
Pri terapevtskih odmerkih, dezipramin vpliva na dihalni center in strupeno lahko povzroči njegovo depresijo. Toksični odmerki lahko povzročijo motnje srčnega delovanja, npr da povzroči blokado vzbujanja.
Desipramin ne povzroča odvisnosti od drog. odtegnitveni simptomi so neugodno počutje slabost, glavobol. Strpnost razvija glede na pomirjujoče in antiholinergične učinke.
Desipramin prehaja skozi placento in ima teragogennym učinek najdemo v mleku in ima resne neželene učinke zraven možnosti za svoje vloge torakalne otrok z nosečnostjo in dojenjem upravičeni le, kadar je to nujno potrebno.

farmakokinetika.
Začetek delovanja: analgetični učinek po oralnem dajanju - manj kot 5 days- proti depresiji -2-5 dni.
Največja koncentracija v plazmi: antidepresivni učinek, če ga dajemo oralno -2-3 tednov.
Trajanje: proti depresiji učinki pri podane ustno so lahko različni.
Interakcije z drugimi zdravili. Nevarnost hipertermije povečuje, medtem ko je uporaba antiholinergična sredstva, na primer, fenotiazina serijo atropinom- zdravil, hormonov ščitnice.
Ravni desipramin serumu in toksičnih učinkov slednje se pomnožili sočasni uporabi cimetidina, haloperidol drog in fenotiazin serije.
Inhibicija centrov dihal in vazomotoričnih, induciranje sredstvo, inhibiranje aktivnosti CŽS in alkohol potencira dezipramina.
Dezipramin poveča in srčnih Presorni učinki simpatomimetiki: izoproterenol, norepinefrina, epinefrin in amfetamina- farmakološke učinke in zmanjšuje nivo L-dope in fenilbutadiona seruma krovi- toksičnih učinkov in poveča nivo seruma bishydroxycoumarin derivatov krovi- dezipramin terapevtski učinek hitrejši in stranski učinki srce poslabšuje sočasni uporabi tiroksina in tironina.
Ob hkratni uporabi zaviralcev MAO lahko pride hiperterma smrtno nevarno krizo. Dezipramin zmanjšano absorpcijo in s tem učinkovitost bretiliuma pri intravenski aplikaciji.

toksičnost: Je toksično območje ni registriran. koncentracije zdravila v serumu in urinu ni vedno v korelaciji s stopnjo zastrupitve.

Simptomi zastrupitve. Kronična zastrupitev - moteno spanje, nemir bolnik s stalno željo do gibanja, nemir, zvišana telesna temperatura, mrzlica, akutni rinitis, slabo počutje, mialgija, glavobol, omotica, slabost, bruhanje. Akutna zastrupitev - poleg zgoraj naštetih simptomov, vznemirjenost, delirij, halucinacije, hiperrefleksija, mišičnega trzanja, horeeformnye hiperkinezij, znaki parkinsonizma, konvulzivne oddaljen paroksizmy- pozneje nadomesti z zaviranjem z zaspanost, arefleksija, podhladitve, depresijo dihanja, cianoza, hipotenzija komoy- periferne antiholinergični učinki: retencija urina, suhost sluznic, midriaza, zaprtje, intestinalna dinamično neprohodimost- nar shenie srčno aktivnost: tahikardija, podaljšanje intervala QRS- metabolične in / ali respiratorna acidoza, polyradiculitis-nevropatija, odpoved ledvic, emeze, ataksija, disartrija, mehurjaste izpuščaje na koži.
Protistrupi. Ni specifičnega protistrupa.

Zdravljenje zapletov in zastrupitve. Stop dajanje preparata- ravnanje korekcijo kršitve ravnotežja vodnega elektrolitov in CBS zagotoviti zadostno zračenje in krvni obtok (dihalnih poti, kisika, intravenozno rehidracijsko, vazopresorje) - potem, izogibanje prizadevanje, za čiščenje želodca z dodelitvijo antiemetiki (npr sirup ipekakuanje korena odmerek 30 ml ali 0,5 ml / kg, pitne 200 ml ali 4 ml / kg vode) ali z želodčno lavažo čemur zaužitje aktivnega oglja (50 -100 g -1 ali 0,5 g / kg), ki poteka še če n sledi zaužitje nekaj ur minilo, ker se zaradi antiholinergično učinek prehod želodčne vsebine lahko upočasnila, in zdravilo lahko sprosti v želodcu lumen.

Antikonvulzivna terapija: v tem primeru je treba dati prednost intravenskih benzodiazepinov kot lahko intravensko barbiturat izboljšajo zaviranje dyhaniya- so barbiturati intravenozno, ko le odporne na druge terapije pristupah.Pri zvišana - ustvarja umetno podhladitev: topleje led hladne obloge.

Stalno EKG - monitoring- nadzor srčne aritmije: intravenski lidokain ali propranolola- kontraindicirana digokein, kinidin, prokainamid in dizopiramid, ker krši prevodne in / ali kontraktilnosti miokarda- bolnikov s progresivno atrioventrikularnem bloku, izraženo bradikardija, kot tudi z aritmijo smrtno nevarne prekatne neodzivna na terapijo z zdravili, uporabo začasno srčni spodbujevalnik.

Za lajšanje smrtno nevarnih učinkov uporabljajo antaholinergicheskih fizostigmin (S počasnim intravensko injekcijo 1-3 mg) - uporaba fizostigmina v drugih primerih pa ni priporočljiva zaradi hudih stranskih učinkov, kot bronhospazma in paroksizmi iz konvulzivnih težke bradiaritmii- hemodializo in peritonealno dializo neučinkovite, ker je zdravilo makromolekulska belkom- simptomatsko zdravljenje.

previdnostni ukrepi:

1. Da bi se izognili odtegnitvene simptome, ne more biti nenadoma prekinjeno zdravljenje z zdravili, je treba odmerek zmanjševati postopoma v enem do dveh tednih.

2. Previdno uporabljati pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja, ščitnice, epileptičnih napadov zgodovine, kot tudi bolnike, ki so kontraindicirana sistem hiperstimulacija antiholinergično (benigne hipertrofije prostate, urinske zgodovino retencijski, povečanje očesnega tlaka). Zdravilo lahko uporabimo v obliki zaprtega zakotja šele, ko bo nadomestilo obliko bolezni in stalno kontrolo IOP s.

3. kontraindicirana pri bolnikih, ki so prejemali zaviralcev MAO in dva tedna po dajanju, je bolnik nedavno doživela miokardni infarkt in bolniki s preobčutljivostjo na amitriptilin v anamneze. Včasih je navzkrižno občutljivost z drugimi tricikličnih antidepresivov.

4. Zdravilo lahko povzroči poslabšanje pri bolnikih s shizofrenijo.

5. zdravilo lahko povzroči zaspanost, vendar je kontraindiciran pri posameznikih, ki se ukvarjajo s povečano koncentracijo, koordinacijo gibanja, povečanega tveganja (vožnja, delo s težkimi predmeti itd). Dnevna zaspanost je mogoče zmanjšati z zmanjšanjem odmerka zdravila, bolj zgodnjem večernem sprejemu ali nadomestitev zdravila z manj izrazit sedativni učinek.

Neželeni učinki.
Kardiovaskularni sistem: ortostatska hipotenzija, aritmije, prevodne motnje, visok krvni tlak, nenadna smrt.
Dihala: depresija dihalnega centra.
CNS: zmedenost, dezorientiranost v času in prostoru, ekstrapiramidnih simptomov.
GI: jetra, zlatenica, slabost, bruhanje, zaprtje, zmanjšan tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra.
Urogenitalnega: zadrževanje urina, paradoksalno, nokturija, poliurija.
Oči: zagumanennost vid, midriaza, povečan intraokularni tlak.
Koža: srbenje, koprivnica, petehialne izpuščaj, fotosensibshshzaschad.
Kri: levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, purpura.
Endokrinega sistema: zmanjšano ali povečan libido, impotenca, ginekomastija.
Drugo povišana.