Revmoksib

Revmoksib (Revmoxib)

Mednarodni in kemijsko ime: celekoksib;

4- [5- (4-metilfenil) -3- (trifluorometil) -1 H-pirazol-1-il] benzensulfonamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trde želatinske kapsule, telesa v beli, roza pokrovom colors- vsebino kapsule - prašek bele ali skoraj bele barve;

Sestava. Celekoksib kapsula 1 obsega, na osnovi 100% snovi 0, 2 g;

druge komponente: granulak-70, nizko težo polivinilpirolidon molekulsko medicinska, natrijev lavril sulfat, kalcijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

Oznaka ATC M01A H01.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Celekoksib kaže protivnetno in analgetični učinek tako, da zavira nastajanje vnetnih prostanoidov s specifično inhibicijo ciklooksigenaze-2 (COX-2). Povečana aktivnost COX-2 v vnetje povzroči sintezo in akumulacijo prostaglandinov, vključno prostaglandina E2, ki povzroča vnetje, oteklino in bolečino.

Celekoksib ima zelo majhno afiniteto do ciklooksigenaze-1 (COX-1). S tem v terapevtskih odmerkov Celekoksib ne vpliva na sintezo prostaglandinov, ki so sintetizirani z aktivacijo COX-1 in zato ne ogroža normalnega COX-1 odvisnih fiziološke procese v tkivih, zlasti v želodec, črevo, trombocite.

Farmakokinetika. Značilno hitro in skoraj popolnoma absorbira celekoksib, njena koncentracija v plazmi doseže vrhunec približno 2-3 ur po peroralnem dajanju enega odmerka. Biološka je 99%. Pri terapevtskih plazemskih koncentracij 97% odmerka celekoksiba veže na proteine ​​plazme. Produkt kri praktično ne veže na eritrocite. Sprejem hrane (veliko maščob) upočasni dosegajo najvišje koncentracije celekoksiba v plazmi za 1-2 ur in izboljša biološko za približno 20%.

No porazdeli v tkivih, prehaja krvno-možgansko pregrado. To se presnavlja v jetrih citokrom P-450 s hidroksilacijo, oksidacijo in glyukuruvannya da se tvori farmakološko neaktivne metabolite.

Izločanje celekoksib izhaja predvsem iz žolča. Nespremenjeno v proizvodnji urina 1-3% odmerka. S ponovljeno aplikacijo Razpolovni čas 8-12 ur in hitrost potrditvi - približno 500 ml / min. Ponavljajoče sprejem iste koncentracije zdravila v plazmi so dosežene v 5 dneh.

Indikacije za uporabo. Simptomatsko zdravljenje bolečine in vnetja pri osteoartritisu in revmatoidni artritis.

Postopek uporabe in odmerek. Osteoartritisa. Standardna Priporočeni dnevni odmerek za odrasle je 200 mg.

Revmatoidni artritis. Priporočeni dnevni odmerek je 200 mg.

Za starejše ni treba prilagajati odmerka. Vendar pa je starejši, s telesno maso manj kot

50 kg zdravljenje je treba začeti z najmanjšim odmerkom.

Pri bolnikih z blago in zmerno ledvično insuficienco, korekcija disfunkcija odmerek pljučnega jeter ni potrebno. Pri bolnikih z zmerno jetrno okvaro zdravljenje Revmoksibom je treba začeti z minimalno priporočeno dozo.

Študija varnosti in učinkovitosti Revmoksiba pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso bile izvedene.

Stranski učinek.

Iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, toshnota- redko - zaprtje, spahovanje, gastritis, stomatitis, rvota- v nekaterih primerih - razjeda na dvanajstniku in požiralniku, disfagija, črevesna perforacija, ezofagitis, melena.

Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: pogosto - glavobol, vrtoglavica, bessonnitsa- redko - zamegljen vid, hipertenzija, parestezija, tesnoba, depresija, ataksija.

Respiratorni sistem: pogosto - faringitis, rinitis, sinusitis, okužbe zgornjih zaščito dihal redko - kašelj, težko dihanje.

Dermatološke reakcije: pogosto - srbenje, izpuščaj, koprivnica- redko - alopecija, fotosenzitivnost.

Od krvotvornih sistema: redko - anemijo, v nekaterih primerih - levkopenija, trombocitopenija.

Kardiovaskularnega sistema: redko - hipertenzija, zvišan srčni utrip.

Drugo: periferni edem, mišični krči, tinitus, utrujenost, okužbe sečil routes- sprememba občutljivosti okusa.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino preparata- preobčutljivostjo na sulfonamide. Bolniki, ki so jih opazili urtikarija in alergijskih reakcij po zaužitju aspirina ali nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ne dodeliti bolnikov Revmoksib mlajših od 18 let, bolniki na miokardni infarkt, kap in akutnih cerebrovaskularnih dogodkov v zgodovini bolnika do postopnega ateroskleroze, nosečnice in ženske, ki dojijo.

Preveliko. Klinični podatki, ki se nanašajo na prevelikega odmerka ni. V primeru prevelikega odmerjanja je treba porabiti simptomatsko in podporno zdravljenje. Dializa ni učinkovita metoda odstranjevanja zdravila.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z akutno poslabšanje razjede želodca ali dvanajstnika pred začetkom zdravljenja je treba počakati na polno brazgotin razjede na Revmoksibom.

Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali Revmoksib opazili zadrževanje tekočine in otekline. Zato je treba Revmoksib uporabljati previdno pri bolnikih s srčnim popuščanjem in drugih pogojev, z možnim tveganjem za zastajanje tekočine.

Pri bolnikih, ki so predhodno prejele Revmoksib brez zapletov, lahko pride do anafilaktične reakcije, ki je na splošno značilnost dejavnosti vseh nesteroidnih protivnetnih zdravil.

V hudo boleznijo jeter in ledvic je treba Revmoksib uporablja v izjemnih primerih in pod strogim nadzorom.

Revmoksiba vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso preučevali. Glede na to, da so posebej škodljivi učinki zdravila, bi morali pričakovati pomemben vpliv.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba flukonazola in lahko vodi do znatnega povečanja koncentracije Revmoksiba krovi- plazme v takih primerih, bolniki, ki jemljejo flukonazol, zdravljenje Revmoksibom je treba začeti z minimalno priporočeno dozo. Sočasna uporaba inhibitorjev Revmoksiba in ACE lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. furosemid sprejem zdravil lahko zmanjša natriuretični učinek furosemid. Sočasna uporaba z zdravili, ki vsebujejo litijeve soli, lahko vodi do povečanja koncentracije litija v krvni plazmi. Antacidi (ki vsebujejo aluminij in magnezij) zmanjša stopnjo absorpcije Revmoksiba 10%, ki nima klinično pomembne.

S hkratno uporabo Revmoksiba in antikoagulanti mora spremljati antikoagulantno delovanje varfarina ali drugih antikoagulantov, še posebej v prvih dneh zdravljenja, saj lahko Revmoksib podaljša protrombinski čas in s tem poveča tveganje za krvavitve (zlasti pri starejših).

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok - 2 leti. Hraniti izven dosega otrok.