Artoksib

Artoksib (Artoxib)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Celecoxib- 4- [5- (4-metilfenil) -3- (trifluorometil) pirazol-1-il] benzensulfonamid;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Svetlo rumena trda površina želatinastih kapsul "2"Ki vsebujejo prah iz bele do skoraj bele barve;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 200 mg celekoksib;

Druge sestavine: laktoza, smukec očistili.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

Oznaka ATC M01 AN01.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Celekoksib - nesteroidni protivnetno zdravilo, ki ima protivnetno, analgetično in antipiretik učinek. Selektivno inhibira ciklooksigenazo-2 (COX-2) in blokira tvorbo prostaglandinov. Rahlo, v nasprotju z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi sredstvi vpliva na COX-1 aktivnost (v prebavnem traktu, ledvic in trombocitov).

Farmakokinetika. Če smo ga dali v hitro absorbira. Najvišja koncentracija celekoksiba v plazmi je približno 3 ure po odmerku notri. Najvišja koncentracija in površina pod krivuljo sorazmerno z odmerkom v območju preučevali kliničnih odmerkov 100-200 mg. Celekoksib ima visoko stopnjo vezave na plazemske proteine ​​(približno 97%) v kliničnem odmerku. In vitro študije so pokazale, da je celekoksib veže predvsem na albumin in v manjši meri₁-kisli glikoprotein. Presnova celekoksib večinoma poteka vključuje citokrom P450 2C9. Metaboliti so neaktivni kot inhibitorji COX-1 in COX-2. Celekoksib se izloča predvsem s presnovo v jetrih, manjših količinah (<3 %) неизмененного препарата находятся в моче и в кале. После разовой пероральной дозы радиомеченного препарата приблизительно 57 % дозы выводилось с калом и 27 % - с мочой. Эффективный период полувыведения составляет приблизительно 11 часов после приема натощак.

Indikacije za uporabo. Artoksib je indiciran za lajšanje znakov in simptomov osteoartritisa in revmatoidnega artritisa pri odraslih.

Način uporabe in upravo. Osteoartritis: ublažiti znake in simptome osteoartritisa, priporočeni odmerek za odrasle 200 mg na dan, v katerem bi bilo treba sprejeti, 1-krat na dan po obroku. Če je potrebno, se lahko uporabi odmerka 200 mg 2-krat na dan.

Revmatoidni artritis: ublažiti znake ali simptome artritisa zdravila predpisane za odrasle v dnevni dozi 200-400 mg razdeljene na dva odmerka.

stranski učinek. Bolečine v trebuhu, dispepsija (napihnjenost, slabost, spahovanje, zaprtje, driska), poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika, ezofagitis in razjede, gastrointestinalne krvavitve, perforacija črevesa, transaminaze izboklina, omotičnost, glavobol, utrujenost, nespečnost, zamegljen vid, tinitus, parestezije, povečana zaskrbljenosti, depresije, zmanjšanje odpornosti proti zgornjega respiratornega trakta vnetnih lezij (pojavijo rinitis, faringitis, sinuzitis), kašelj, dispneja, zvišan krvni tlak, edem, krči v nogah, ledvične odpovedi, anemija, levkopenija, trombocitopenija, alopecija, fotosenzitivnost, srbenje, izpuščaj, koprivnica. Anafilaktične reakcije.

kontraindikacije. Artoksib je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za celekoksibom. Ne sme se je pri bolnikih z alergijskimi reakcijami na sulfonamide, aspirin ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Zdravila ne smejo jemati bolniki, bolniki na astmo. Zdravilo je kontraindicirano pri ženskah v trimesečju III nosečnostjo in dojenjem, pri bolnikih z peptične razjede želodca in dvanajstnika v akutni fazi. Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let

overdose. Simptomi akutnega prevelikega odmerka je omejena zaspanost, slabost, bruhanje in epigastrične bolečine. So tok z ustreznim zdravljenjem. Lahko se pojavi krvavitev iz prebavil. pri peroralni terapevtskih odmerkov in prevelikega so opazili anafilaktične reakcije. Zdravljenje je simptomatsko. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Matere, ki dojijo med zdravljenjem je priporočljivo prekiniti dojenje. Pri starejših bolnikih, ki imajo nižjo telesno težo, v primeru jeter in srčno popuščanje Zdravljenje je treba začeti z majhnimi terapevtskih odmerkih. Varnostni ukrepi naj bi drogo med vožnjo, mehanizmov pri opravljanju drugih del, ki potrebujejo posebno pozornost, z možnostjo neželenih učinkov (glavobol, vrtoglavica). Ocenjevanje vpliva na Artoksiba zaključni arterioznega duktusa pri ljudeh ni bila ugotovljena, zato ne sme dajati ženskam v trimesečju III nosečnosti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Flukonazol poveča koncentracijo celekoksiba v plazmi, antacidi zmanjšajo absorpcijo v prebavnem traktu, varfarina poveča tveganje zapletov s krvavitvami. Celekoksib zmanjšuje natriuretični učinek furosemid tiazidi in poveča koncentracijo litija v plazmi. Artoksib lahko dajemo z aspirinom nizkim odmerkom. Vendar lahko sočasna uporaba aspirina z Artoksibom poveča tveganje za razjede prebavnega trakta.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hraniti pri temperaturi do + 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok. Rok - 2 leti.