Flogoksib-zdravje

Flogoksib-zdravje (Flogoxibum-ZDOROVYE)

Mednarodni in kemijsko ime: celekoksib 4- [5- (4-metilfenil) -3- (trifluorometil) -1 H-pirazol-1-il] -benzensulfonilamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 100 mg kapsule: kapsule iz trde želatine № 2-zeleno ali rdeče-modro siva colors- kapsula 200: mg: kapsule iz trde želatine № 0 zeleno-modro ali modro-bele barve. Kapsula Koncentracija bel prah;

Sestava. 1 celekoksib kapsula obsega - 100 mg ali 200 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, natrijevo kroskarmelozo, natrijev lavril sulfat, z nizko molekulsko maso polivinilpirolidona medicinska, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Celekoksib. Oznaka ATC M01A H01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Flogoksib-Zdravje - nesteroidno protivnetno zdravilo. Mehanizem delovanja z zelo selektivnega ciklooksigenazo-2, kar privede do inhibicije sinteze vnetnih prostaglandinov pri povzroči vnetje. Zaradi nizke afinitetno ciklooksigenaze-1 droge terapevtskih odmerkov ne vplivajo negativno na fiziološke procese, povezane s COX-1 v tkivih (želodec, črevo) in funkcijo trombocitov.

Farmakokinetika. Zaužitje celekoksiba se hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu, razdeljen v organih in tkivih. Najvišja koncentracija v krvi doseže po 2-3 h. Vstop hrane zmanjša stopnjo adsorpcije in izločanja zdravila. Vezave na plazemske proteine ​​je 97% (glede na odmerek), droga v bistvu ne veže na eritrocite. Dobro se distribuira v organov in tkiv, srednji volumen porazdelitve je enaka 7, 1 liter / kg. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko in placente ovire. Terapevtska koncentracija v plazmi je dosežena po 5 dneh dajanja zdravila v dnevnem odmerku 400 mg.

Zdravilo se presnavlja v jetrih s hidroksilacijo in nadaljnjo oksidacijo glyukurirovaniya na neaktivne metabolite. V procesih biotransformacije zdravila igra pomembno vlogo citokrom_{450 SYP2C9}. Razpolovni čas v uporabi menjalni celekoksiba je 8-12 ur razdalja - približno 500 ml / min. Izločanje celekoksib izvira predvsem skozi jetra in črevesje, predvsem v obliki metabolitov (97%), manj kot 1% zaužitega odmerka izloči preko ledvic.

Pri bolnikih z zmerno okvaro celekoksiba koncentracij v plazmi poveča za približno za faktor 2, in zato pri zdravljenju te skupine bolnikov je priporočljivo začeti z minimalnim terapevtskega odmerka. Pri bolnikih, starejših od 65 let, je maksimalna plazemska koncentracija zdravila povečala za 1,5-krat, obdobje stabilnega hrambe v krvi poveča na 2-krat in označeni premik pogostejša pri ženskah, in s tem povezani, predvsem, ne s starostjo, in nizko telesne teže. Popravljanje odmerka običajno ni potrebno, vendar je priporočljivo začeti zdravljenje z najnižjim terapevtskega odmerka pri starejših bolnikih z majhno telesno maso (manj kot 50 kg).

indikacije. Vžig simptom in bolečine pri revmatoidnem artritisu, osteoartritisa.

Postopek uporabe in odmerek. Režim odmerjanja ustanovljen z dr posamezno, ob upoštevanju intenzivnosti vnetja in jakosti bolečine. Odrasli običajno predpisana za osteoartritis 100 mg 2-krat na dan ali 200 mg 1-krat z sutki- revmatoidni artritis 200 mg 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek - 800 mg.

Potek zdravljenja - od 2-3 tednov do 3 mesecev. odvisno od vrste bolezni in učinkovitosti zdravljenja.

Stranski učinek. Na delu prebavnega trakta: epigastrična bolečina, driska, slabost, meteorizm- redko - zaprtje, spahovanje, gastritis, stomatitis, bruhanje, povečano aktivnost aspartat aminotransferaze in alaninaminotransferazy- v nekaterih primerih - razjede želodca in dvanajstnika, disfagija, perforacija črevesje, ezofagitis, melena.

Na delu centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, bessonnitsa- redko - zamegljen vid, intrakranialna hipertenzija, parestezija, anksioznost, depresija, ataksija.

Respiratorni sistem: faringitis, sinusitis, okužbe zgornjih zaščito dihal redko - kašelj, težko dihanje.

Kardiovaskularnega sistema: redko - hipertenzija, tahikardija.

Od hemopoezo sistem: redko - anemiya- v nekaterih primerih - levkopenijo, trombocitopenijo.

Dermatološke reakcije: srbenje, vysypanie- v nekaterih primerih - alopecija, fotosenzitivnost.

Drugo: periferni edem, krči v nogah, tinitus, utrujenost, okužba sečil, sprememba okusa.

Kontraindikacij. Želodčni ulkus ali duodenalni ulkus v fazi eksacerbacije omenjene zgodovine o alergijskih reakcij (koprivnica, bronhospazem) povezano z pokazal, nesteroidnih protivnetnih zdravil, nosečnost, dojenje, preobčutljivost za sulfonamide in / ali sestavine zdravila, starosti 18 let.

Preveliko. Klinične izkušnje glede prevelikega odmerka tam. Obstajajo dogodki, ki so opisane v "stranski učinek". Zdravljenje: Suspenzijo odmerjanje, spiranje prebavil, kot simptomatično zdravljenje. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Bolniki, ki imajo zgodovino razjede želodca ali dvanajstnika, uporaba zdravila je mogoča le v primeru popolno remisijo bolezni.

Ukrepi predpisati bolnikom s srčnim popuščanjem in drugi pogoji, ki vključujejo zadrževanje tekočine. Zdravilo je potrebno skrbno predpisana za zmanjšanje aktivnosti citokroma P_{450 SYP2C9} da bi preprečili prekomerno povečanje koncentracije celekoksiba v plazmi.

Bolniki s hudo okvaro ledvic ali jeter zdravilo je treba posebej previdno uporabljati v prisotnosti vrstic prikazano.

Zaradi pomanjkanja vpliva na agregaciji trombocitov učinku celekoksiba ne nadomešča aspirina pri preprečevanju kardiovaskularnih motenj.

Interakcija Flogoksib-zdravje z drugimi zdravili. Ob hkratni sprejem varfarina poveča tveganje za krvavitve zapletov (krvavitev). Medtem ko je uporaba flukonazola povečajo plazemske koncentracije celekoksiba. Antacidi (aluminija in magnezija) zmanjša stopnjo absorpcije celekoksiba 10%, kar ne povzroči klinično pomembnih učinkov. Najdeno ni klinično pomembnih interakcij s paroksetinom, ketokonazol, Litij droge metotreksat.

Pogoji in pogoji. V suhem in temnem prostoru pri temperaturi

15 ° C do 30 ° C Hraniti izven dosega otrok. Rok - 2 leti.