Naklofen

Naklofen (Naklofen)

Mednarodni in kemijsko ime: diklofenak- natrijev [O- (2,6 - dihloroanilino) fenil] acetata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, nekoliko oboevypuklye gladke enterično obložene tablete, rjavo rumene barve;

Sestava. 1 gastrorezistentna tableta vsebuje diklofenak natrij - 50 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, propilenglikol, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, koruzni škrob, povidon, koloidni brezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat, barvilo sikofarm Rdeča 30 (172), barvilo sikofarm rumeno 10 (E172), titanov dioksid (E171), smukec, kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata.

oblika izdelka. Gastrorezistentne tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Diklofenak. Oznaka ATC M01A B05.

zdravila akcijski. Naklofen - nesteroidno protivnetno zdravilo z močno protivnetno, analgetično in antipiretično.

farmakodinamika. Diklofenak zavira aktivnost encima ciklooksigenaze ter s tem sinteze prostaglandinov. Blokirajo sintezo prostaglandinov, diklofenak ukrep odpravlja ali znatno zmanjša resnost simptomov vnetja. Diklofenak zmanjša preobčutljivost-prostaglandinov inducirano končičev na mehanski dražljaj, in biološko aktivnih snovi, ki se proizvajajo v vnetja, s čimer se zmanjša telesno temperaturo, predvidevanje delovanje prostaglandinov na hipotalamus termoregulatornih Postopek odseka zmanjša koncentracija prostaglandinov v menstrualne krvi in ​​intenzivnost bolečine v primarno dismenorejo. Ugotovljeno je bilo, da je v času zdravljenja diklofenak zmanjša koncentracija prostaglandinov v urinu, želodčne sluznice in sinovialno tekočino.

Pri zdravljenju izmenjavo revmatoidni artritis drog hitro prodre v votlino sklepov in zmanjša bolečino v mirovanju in med gibanjem, da prispeva k povečanju gibljivosti v prizadetih sklepov, jutranjo okorelost in zmanjša otekanje sklepov.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje vseh oblik revmatičnih bolezni, in za inhibicijo bolečine različnega izvora.

Farmakokinetika. Po oralnem dajanju se diklofenak hitro absorbira. To absorbance večja od 90%, vendar je zaradi primarnega metabolizma v jetrih biološke uporabnosti 60%. Najvišja koncentracija v serumu razvija v 1 - 4 urah. 99% vezana na plazemske proteine, predvsem na albumin.

Diklofenak zlahka prodre v sinovialni tekočini, pri čemer je njena koncentracija 60-70% ravni v serumu. Po 3 - 6 urno koncentracijo zdravila in njegovih metabolitov v sinovialni tekočini kot v serumu koncentraciji. Od sklepna diklofenak tekočine zdi veliko počasneje, kot s serumom.

Biološka razpolovna doba doba diklofenaka je 1-2 h. to ne spremeni na nizki ledvic ali jeter.

Skoraj vse diklofenak presnavlja v jetrih s hidroksilacijo in prednostno methoxylation. Približno 70% diklofenaka izločijo farmakološko neaktivne metabolite. Le 1% zdravila se izloči v nemetabolizovanom stanju. Metaboliti ostankov izloči v žolču in blatom.

Pri starejših ljudeh ne izhaja pomembnih sprememb v absorpcije, porazdelitve, presnove in izločanja diklofenakom.

Indikacije za uporabo. Bolezni, katerih zdravljenje zahteva vnetne in / ali analgetični učinek:

vnetne revmatske bolezni: revmatoidni artritis, seronegativni spondilartritisi, juvenilni kronični artritis, druga artritis;

degenerativne revmatske sklepe in hrbtenico: artroze, spondiloze;

s kristali artritis povzročijo: protin in psevdoprotin;

ekstraartikulyarny revmatizem: periartropatije, burzitis, miozitis, tendinitis, sinovitis;

vnetnih in boleče pogoji mišično-skeletnega sistema.

Kot analgetik zdravila Naklofen uporabljajo pri poškodbah mehkih tkiv, po porodu, če ne doji otroka, v primarne in sekundarne dismenoreje, za različne zobozdravstvene postopke po operaciji, ledvične kolike in kolike žolčnika.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli: Prvi uporablja diklofenak 100-150 mg na dan, odvisno od resnosti bolezni, tj po eno tableto 50 mg 2-3-krat dnevno.

Vzdrževalni odmerek je 100 mg diklofenaka na dan.

Če tablete Naklofena usklajena s svojimi drugih farmacevtskih oblikah, je treba pretehtati skupni dnevni odmerek, skupni dnevni odmerek ne sme preseči 150 mg.

 za otroci starejših od 14 let, je dnevni odmerek 100 mg, ki se razdeli v 2 odmerkih.

Tablete je treba pogoltniti cele, z majhno količino tekočine, med ali takoj po obroku.

Stranski učinek. Možni gastrointestinalni neželeni učinki (slabost, driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, prebavne težave in vetrovi), vendar se na splošno ne zahtevajo prekinitev terapije. Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov lahko poveča tveganje za pojav neželenih učinkov (v izjemnih primerih, je lahko razvoj nespecifičnega hemoragični kolitis ponovitve ali poslabšanje ulcerozni kolitis ali videza Crohnova bolezen). V redkih primerih opazili izpuščaj, srbenje, periferni edem (otekanje okončin), utrujenost, omotičnost, vrtoglavico in Jetrni encimi. Zelo redko opazili druge preobčutljivostne reakcije (bronhospazem, angioedem, anafilaktični šok), občutljivost na svetlobo, omotičnost, depresija, nespečnost, utrujenost, občutek tesnobe, razdražljivosti ali letargija, anemijo, trombocitopenijo, levkopenijo in agranulocitoza, zlatenica, asimptomatski hepatitis, akutni hepatitis, kronični aktivni hepatitis, holestaza in gepatotselyulyarny nekroze.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, na salicilatov ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se manifestira kot bronhialne astme, urtikarije in rinitisa. Želodčni ulkus in razjeda na dvanajstniku v aktivni obliki, gastrointestinalnih krvavitev. Otroci, mlajši od 14 let.

Preveliko. Klinični znaki akutnega prevelikega so najbolj izrazite s strani gastrointestinalnega trakta, ledvica, jetra in centralni živčni sistem (slabost, bruhanje, epigastrična bolečina, omotica, tinitusa in razdražljivost, kot tudi, če je mogoče, krvavo bruhanje, melena, motnje zavesti, inhibicija dihanjem, krči, in odpoved ledvic).

Ni specifičnega protistrupa. Simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. med zdravljenjem diklofenak Zdravnik mora skrbno spremljati stanje bolnikov z boleznimi prebavil zgornjem. Ti pacienti so priporočene zdravil za zdravljenje peptične razjede hkratnega zdravljenja.

Po morebitnem poslabšanju zdravljenje je treba narediti previdno pri bolnikih z ulceroznim kolitisom in Crohnovo boleznijo.

Poleg tega je priporočljivo, da bodite previdni s pomembno ledvično ali jetrno odpoved, ali na srčno popuščanje, pri motnjah hemostaze, epilepsije, porfirijo in uporabo antikoagulantov ali fibrinolitikov.

Zaradi prekomerne uporabe diklofenaka v zelo redkih primerih povzroča resne škodljive učinke na jetra, je priporočljivo, da redno spremlja aktivnost jetrnih encimov.

Nalezljivih bolezni, je treba šteti vnetne in antipiretično za diklofenak, saj lahko prikrije simptome te bolezni.

 Z uvedbo starejših Naklofen, tako kot vse druge droge je treba dajati na najnižji učinkoviti odmerek. Naklofen ni priporočljivo za otroke.

Nosečnost in dojenje

Diklofenak nima teratogenih učinkov, ampak ko nosečnice treba skrbno pretehtati možne koristi in tveganja za plod.

Diklofenak je v zadnjem trimesečju nosečnosti in dojenja ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugimi mehanskimi sredstvi

Zdravilo ne vpliva na bolnikovo sposobnost za vožnjo avtomobila ali drugih mehanskih sredstev.

Interakcije z drugimi zdravili. Izmenjava z diklofenakom:

Zdravila litij ali digoksin lahko povečajo serumske koncentracije;

nekateri diuretiki lahko zmanjšajo diuretik učinek;

kalijev Diuretiki lahko povzročijo hiperkaliemijo;

acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča nevarnost stranskih učinkov;

povečuje ciklosporin nefrotoksičnosti ciklosporina;

poveča strupenost metotreksat metotreksat;

hipotenzivne zdravila zmanjša učinkovitost teh sredstev.

 Diklofenak, v bistvu ne vpliva na aktivnost oralnih antidiabetičnih sredstev.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C v dosegu otrok.

Rok - 5 let.