Mesulid

Mesulid (Mesulid)

Mednarodno ime: NIMESULID;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, tablete oboevypuklye bistro rumeno barvo;

Sestava. 1 tableta vsebuje 100 mg nimesulidom;

druge sestavine: dokuzat natrij, hidroksipropil celuloza, laktoza, natrijev amilopektin glikolat, mikrokristalna celuloza, hidrogenirano rastlinsko olje, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

ATC M01A X17 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Nimesulid zavira delovanje encima sintezo prostaglandinov - ciklooksigenaza - tako izvaja protivnetno delovanje z antipiretičnih in analgetičnih učinkov.

Farmakokinetika. Nimesulid dobro absorbira po peroralnem dajanju. Po enkratnem odmerku 100 mg nimesulida - največja koncentracija v plazmi - 3,4 mg / l dosežena v 2-3 urah. AUC (površina pod krivuljo koncentracije drog) = 20-35 mg / l na uro. Ponavljajoča sprejem 100 mg dvakrat na dan, 7 dni, ni pokazala statistično značilno razlikujejo od teh številk. Nimesulid je povezana s proteinom približno 97, 5%.

Nimesulid se presnavlja v jetrih na različne načine, vključno s pomočjo izoencima citokroma P450 (CYP) 2C9, obstaja možnost njene interakcije z zdravili, ki jih je mogoče metabolizem preko CYP 2C9. Glavni metabolit nimezulida, paragidroksiproizvodnoe ima tudi farmakološko aktivnost. Čas za pojav tega metabolita v krvi kratkem (0, 8 ur), vendar tvorba konstanta je majhna in precej nižja konstantna absorpcija nimesulid. Hydroxynimesulide je ena identificirani presnovek v plazmi, in je skoraj popolnoma konjugirana. Njegova razpolovna doba doba je 3, 2-6 ur.

Nimesulid pojavi predvsem z urinom (približno 50% odmerka). Le 1-3% se izloča v nespremenjenem stanju. Hydroxynimesulide, njen glavni metabolit, ki se nahajajo v urinu samo v obliki glukuronidnega konjugata. Približno 29% odmerka se izloči z blatom po presnovo.

Kinetična Profil nimesulida se ne spremeni med sprejemom ene same ali ponavljajočih odmerka pri starejših bolnikih.

Na zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 30-80 ml / min), največja koncentracija nimezulida in njegov glavni metabolit v plazmi ni višja kot pri zdravih prostovoljcih. Ponavljajoče sprejem ne vodi do akumulacije.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje akutne bolečine. Simptomatsko zdravljenje osteoartritisa. Primarna dismenoreja.

Postopek uporabe in odmerek. Mesulid jemlje oralno. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega stanja in bi morala biti najkrajša.

Odrasli. Priporočeni odmerek je 100 mg 2-krat na dan po obroku.

Starejši bolniki. Manjši odmerki niso potrebne.

Mladostniki (12-18 let). Priporočeni odmerek je 100 mg 2-krat na dan po obroku.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Ugotovljeno, da Mesulid bolniki dobro prenašajo z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 30-80 ml / min). Pri teh bolnikih je zmanjšanje odmerka ni potrebno. V okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут) применение препарата противопоказано.

Stranski učinek. Pogostnost spodaj naštetih neželenih učinkov določimo na naslednji način: zelo pogosti (=>1/10), pogosti (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1 000, <1/100), единичные (>1/10 000, <1/1 000), очень единичные (<1/10 000).

Kontraindikacij. Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino proizvodov, ki jih želite. Alergijske reakcije (bronhospazem rinitis, koprivnica) V odgovor na uporabo aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil v anamneze. Zdravilna oblika želodca ali dvanajstnika, rekurentne bolezni ulkus ali gastrointestinalnega zgodovine krvavitve. Huda strjevanja krvi. Teža srčno popuščanje. Huda ledvična okvara (očistek kreatinina < 30 мл/минут). Гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе. Печеночная недостаточность. Дети до 12 лет. Беременность и лактация.

Preveliko. V akutnega prevelikega odmerka običajno opazimo letargija, omotičnost, slabost, bruhanje in bolečine v nadbryushnoy območju. Ti simptomi so običajno tržni podporno oskrbo. Obstajajo lahko gastrointestinalne krvavitve, hipertenzija, akutna ledvična insuficienca, anafilaktične reakcije, zaviranje dihanja in koma.

Če prevelikega odmerka priporočamo simptomatsko in podporno zdravljenje. Mesulid specifičen protistrup ne obstaja. Bolniki, ki so prišli v bolnišnico s simptomi prevelikega odmerka (v 4 urah po dajanju ali po prejemu velikih odmerkov) Priporoča provokacijo bruhanje in / ali dajanje aktivnega oglja (60-100 mg za odrasle), in / ali osmotski laksativ tip. Zahtevana skrbno spremljanje delovanja jeter in ledvic. Informacije v zvezi z možnostjo odstranitve nimesulida s hemodializo ni. Toda na pregledu z visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine (97 do 5%), lahko prepreči neučinkovitost hemodializo, diurezo in alkalinizacija urina hemoperfuzije ojačan z prevelikega odmerka droge.

Značilnosti uporabe. Da bi zmanjšali neželene učinke tveganja je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek z manj kratek čas. Če bolnikovo stanje ne izboljša, je treba zdravljenje prekiniti.

Ko bolniki, ki jemljejo Mesulid, simptomi, ki kažejo na okvaro jeter (npr, anoreksija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, utrujenost, temen urin) ali nenormalni rezultati testov jetrne funkcije, je treba zdravilo ukiniti. Takšni bolniki ni priporočljivo Mesulid v prihodnosti.

Med zdravljenjem Mesulid priporočljivo, da se prepreči hkratno uporabo hepatotoksičnih zdravil, analgetiki, NPZP počitka in alkohola.

Razjeda ali krvavitev / perforacija lahko pojavijo kadarkoli med uporabo zdravila, z ali brez opozorilnih znakov jih kot v prisotnosti prebavil zapleti zgodovine, in brez njih. Če naletite na krvavitev iz prebavil ali razjede zdravilo je treba prekiniti.

Ukrepi lahko predpišemo bolnikom na motnje Mesulid prebavil, ulcerozni kolitis, ali Crohnova bolezen Zgodovina.

Varnostni ukrepi se sme predpisati bolnikom z ledvično ali srčno popuščanje, saj lahko njegova uporaba privede do poslabšanja ledvične funkcije. V primeru poslabšanja pripravo ledvično funkcijo je treba prekiniti.

Pri starejših bolnikih pogosto razvijejo neželeni učinki drog, vključno krvavitve iz prebavil, perforacija, oslabljeno delovanje srca, ledvic in jeter. Zato je priporočljivo redno klinični nadzor bolnika.

Ker lahko Mesulid motijo ​​delovanje trombocitov pri bolnikih z hemoragične nagnjenostjo, ga je treba uporabljati previdno, pod stalnim nadzorom.

Uporaba NPZP lahko zakrije dvig temperature zaradi ozadju bakterijske infekcije.

Nosečnost. Uporaba Mesulid kontraindicirana v zadnjem trimesečju nosečnosti.

Uporaba Mesulid lahko krši plodnost žensk in ni priporočljiva za ženske, ki nameravajo zanositi, še posebej, če je nosečnost težko, ali če ženska preučil o jalovosti.

Kot druga NPZP ki zavirajo sintezo prostaglandinov, lahko Mesulid povzroči prezgodnje zaprtje arterioznega duktusa, pljučne hipertenzije, oligurija, plitev. To poveča tveganje za krvavitve, maternice šibkosti in perifernega edema. Obstajajo nezanesljivi poročila o odpovedi ledvic pri novorojenčkih, katerih matere so Mesulid na koncu bolezni.

Študije na kuncih kažejo o netipično reproduktivne toksičnosti zdravila. Na podlagi tega in v odsotnosti podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni priporočljivo imenovati Mesulid v prvi in ​​drugi trimesečju.

Dojenje. Ker ni znano, ali pride nimesulid prehaja v materino mleko, uporaba Mesulid kontraindicirano med dojenja.

Vpliv na sposobnost vožnje in opravljanje nalog, ki zahtevajo pozornost. Mesulid vpliv na sposobnost vožnje in opravljanje nalog, ki zahtevajo povečano pozornost, niso raziskovali. To ni priporočljivo, da vozi in opravlja naloge, ki zahtevajo večjo pozornost, če je uporaba droge povzroča zaspanost ali omotico.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Farmakodinamične interakcije.

Varfarin in podobne antikoagulanti, acetilsalicilna kislina - povečano tveganje za krvavitev, zato je sočasna uporaba z Mesulid ni priporočljiva pri bolnikih na strjevanje vrvice prekršku - kontraindicirana. Če je taka kombinacija ni mogoče izogniti, potreba po skrbnem nadzoru delovanja antikoagulantov.

Farmakodinamičnih / farmakokinetičnih interakcij z diuretiki.

Furosemid - pri zdravih posameznikih prehodno zmanjša učinek furosemid pri izločanju natrija in manj kalija ukrepa in zmanjša izločanje urina. Sočasna uporaba in Mesulid furosemid vodi do zmanjšanja (približno 20%) in celotne AUC ekskreaktsii furosemid, brez spreminjanja njene ledvičnega očistka. Sočasna uporaba furosemid Mesulid in zahteva previdnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in srca.

Farmakokinetične interakcije z drugimi zdravili.

Litij - obstajajo dokazi, da litij NPZP zmanjša očistek, kar vodi k povečanju koncentracije litija v plazmi in poveča njegovo toksičnost. Torej, medtem ko je treba uporabo litijevega Mesulid in skrbno nadzorovano koncentracijo litija v plazmi.

Potencialno Mesulid mogoče interakcije z glibenklamidom teofilina, varfarina, digoksina, cimetidina in antacida (kombinacija aluminija in magnezija) smo raziskali in vivo. Ni klinično so bile ugotovljene pomembne interakcije.

Mesulid SYP inhibira encim 2C9. Zato se lahko poveča plazemske koncentracije zdravil, ki jih je mogoče vplivom tega encima, medtem ko jih uporabljajo Mesulid.

Metotreksat - povečanje koncentracije metotreksat v serumu in s tem svoje toksičnosti. Je potrebno biti previden, če se uporablja Mesulid manj kot en dan, ko oziroma en dan pred uporabo metotreksata.

Ciklosporini - lahko poveča nefrotoksičnosti ciklosporina pa uporabe Mesulid.

Vpliv drugih zdravil na Mesulid.

In vitro študije so pokazale, da tolbutamid, salicilne kisline in valprojska kislina zamenjava nimesulid z vezavnih mest. Kljub morebitni povečanje Mesulid koncentracije v plazmi, je ta interakcija ni klinično pomembna.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C. Rok - 5 let.