Letromara

Letromara (Letromara)

Mednarodni in kemijsko ime: Letrozol (letrozol) - 4,4 '- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) bis (benzonitril);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete z podolgovata oblika oboevypukloy površinsko prevlečene membranski lupini rjavo rumeno ali oranžno-rumeno barvo;

Sestava. 1 tableta vsebuje Letromara letrozol, ki temelji na 100% snovi 2,5 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza 101, hidroksipropilmetilceluloza (15), natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, Sepifilm 050 pinot, rumeni železov oksid (E 172).

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva se uporabljajo za nadomestno hormonsko terapijo. Hormonski antagonisti. Encimski inhibitorji. Letrozol. ATC L02B G04 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Letromara - zdravilo proti raku. Nesteroidna kompetitivni inhibitor aromataze - encim, ki prihaja s sintezo estrogena pri ženskah v obdobju po menopavzi. Encim aromataze pospešuje pretvorbo androgenov, ki se sintetizirajo v nadledvične žleze (predvsem testosterona in androstenediona) do estrona in estradiola. Aromataze aktivnost je zmanjšana zaradi kompetitivnem vezavnem podenote encima - heme citokrom P 450, ki vodi do zmanjšanja biosinteze estrogena v vseh tkivih (maščobe, jeter, skeletnih mišic), vključno estrogena odvisnih tumorjev v tkivih in pospešuje njihovo nazadovanje. Zmanjša koncentracijo estrogena v sistemski obtok pri 75-95%, je največje znižanje doseženo v 48-78 urah. Letrozol - visoko specifični zaviralec aromataze dejavnost, ni pomemben vpliv na sintezo kortikosteroidov v nadledvične žleze, aldosteron sinteze, sinteze ščitničnih hormonov.

Farmakokinetika. Letrozol se hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta po notranji sprejem. Hrana zanemarljiv ukrep upočasni hitrost absorpcije, vendar je stopnja absorpcije ni spremenila. Biološka - 99,9%. Približno 60% zdravila se veže na plazemske proteine ​​(v glavnem na albumin) koncentracija v eritrocitih, je 80% svoje ravni v krvni plazmi. Letrozol se hitro in obsežno porazdeli v tkiva. Dolgoročno kopičenje zdravljenja ne dolgujem. To presnovi z citokrom P 450 izoencimov - CYP3A4 ki letrozola presnavljajo da se tvori neaktivni metabolit karbinol in CYP 2A6, ki pomeni isto metabolit in njegov ketonski analoga. Neaktivne metaboliti nadalje presnovi z oblikovanjem glukuronska konjugatov. Izloča v glavnem z urinom kot metabolitov (približno 90%), kot tudi z blatom. Ne manj kakor 75% danega odmerka izloči v urinu kot glukuronid metabolit karbinolom, okoli 9% v dveh neidentificiranih metabolitov in okoli 6% nespremenjenega letrozola. T_1/2 - 48 ur. Po dnevni uporabi 2,5 mg odmerka letrozola ravnotežne koncentracije dosežene v 2 do 6 tednih, medtem ko je približno 7-krat večja kot pri enkratnem odmerku odmerka x.

indikacije. Napredovalega raka dojke pri ženskah po menopavzi (naravnih ali umetno povzročenih), vključno po prejšnjem zdravljenju antiestrogenom. Gormonopozitivnom za lokalizirano raka dojke pri ženskah po menopavzi, po kirurških ali kombinirano zdravljenje z adjuvansom namen.

Postopek uporabe in odmerek. Interno, ne glede na obrok, 2,5 mg na dan, vsak dan. Letromaroy Zdravljenje je treba nadaljevati 5 let oziroma dokler ponavljajoče se bolezni. Pri starejših bolnikih, bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ni treba prilagajati odmerka.

Stranski učinek. Živčevja: glavobol, omotica, šibkost, mišično-skeletna bolečina.

Prebavni trakt: slabost, bruhanje, dispepsija, anoreksija, bulimija včasih zaprtje.

Urogenitalni sistem: periferni edem, anasarka, vaginalne madeži, krvavitev iz nožnice.

Dermatološke reakcije: alergijski kožni izpuščaj, koprivnica, redčenje las.

Video: Hotline onkolog 2. del

Kardiovaskularni sistem: tromboflebitis površinskih in globokih ven.

Endokrinega sistema: zmanjšanje ali povečanje telesne teže, povečano znojenje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravilno sredstvo ali zdravilno komponento, peredmenopauzalny obdobje ledvična okvara (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min), hudo bolezen jeter, brejosti, laktacije, dojenčkih.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka povečuje tveganje za pojav neželenih učinkov. V primeru prevelikega odmerka - zdravljenje je simptomatsko in podporno.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem naj, naj bodo previdni pri vožnji in delu s potencialno nevarnih strojev, kakor tudi izvajanje drugih dejavnosti, ki zahtevajo večje pozornosti, saj lahko pride do splošne oslabelosti in omotico.

Letromary interakcije z drugimi zdravili. Niso opazili klinično pomembnih interakcij letrozol medtem ko je uporaba varfarina, cimetidina, omeprazol, furosemid, barbiturati, benzodiazepini, nesteroidnih protivnetnih zdravil, paracetamol.

Izkušnje z uporabo v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku drog ne.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.