Onkoril

Onkoril (Oncoril)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: gemcitabinum, (2`-deoksi-2 ', 2'-difluorocytidine monohidroklorida (izomer);

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Liofiliziran masa bela;

Sestava. 1 viala vsebuje gemcitabin 200 mg ali 1000 mg;

Druge sestavine: manitol, natrijev acetat, natrijev hidroksid.

Oblika sprosti zdravilo. Liofiliziranega praška za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev, strukturne pirimidinskih analogov. Oznaka ATC L01B C05.

zdravila akcijski.

Farmakokinetika. Antineoplastičnih antimetabolitov skupine zdravil. Kletochnofazovuyu ima specifičnost deluje primarno na celice, ki so v S-fazi, vendar zaradi določenimi pogoji lahko vplivajo na prehodu iz G1 fazi celic v fazi S.

Gemcitabin (dFdC) znotrajcelično presnavlja z nukleozidnimi kinaz do aktivne difosfata (dFdCDP) in trifofatnyh (dFdCDTP) nukleozidov. Je citotoksični učinek gemcitabina je posledica zaviranja sinteze DNA aktivnih metabolitov zdravila. V prvem nukleozid difosfat (dFdCDP) zavira ribonukleotid reduktazo. To je katalizator za reakcijo, ki so oblikovane za dizoksinukleozidtrifosfaty za sintezo DNA. Inhibicija ribonukleotid svinca reduktaze do zmanjšanja vsebine deoxynucleosides, zlasti dSTP. Drugič, dFdCTP tekmuje z dCTP pri gradnji DNA. Spuščanje znotrajcelično koncentracijo dSTP omogoča vsebuje nukleozid trifosfata v verigi DNK. Epsilon DNA polimeraze ne more obnoviti in odstranjevanje gemcitabin sintetiziranje DNK vijačnice. Po vklopu znotrajceličnih metabolitov gemcitabin sintezo DNA pred vijačnica DNA priključi en dodaten nukleozid je nato izhaja popolno inhibicijo sintezo, celične smrti.

farmakodinamika. Gemcitabin se hitro očisti iz plazme predvsem s presnovo na neaktivne metabolite 2'-deoksi-2 ', 2'-diftoruridina (dFdU). Manj kot 10% intravensko danega odmerka izloči v urin v obliki nespremenjenega gemcitabin. Gemcitabina in metabolita dFdU predstavljajo 99% danega odmerka in izloči z urinom. Gemcitabin vezavo na plazemske proteine ​​je zanemarljiva. Porazdelitev je odvisna predvsem od tal. Skupna razdalja je 40-10 l / g na 1 m² in pri ženskah za približno 30% nižja kot pri moških. Ko prejme priporočeno trajanje infuzije z razpolovno dobo 32-94 minut.

Indikacije. Karcinom sečnega mehurja, zdravilo prvega niza, ko lokalno napredujoče metastatskega ne-drobnoceličnega pljučnega raka (v monoterapiji ali v povezavi z tsisplastinom), rak trebušne slinavke (lokalno napredovalega ali metastatskega, vključno s tistimi, odporen na fluorouracil), rak dojke in rak jajčnikov (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili) in drobnoceličnega pljučnega raka napreduje odporne rak na modih.

Postopek uporabe in odmerek.

Za raztapljanje sterilnega praška, ki se uporablja Onkoril 0, 9% klorida natrijevega za injekcije brez konzervansov. Onkorila največja koncentracija po pripravi raztopine ne sme presegati 40 mg / ml, v obeh primerih po možnosti delnega raztapljanja snovi. Za pripravo raztopine dodamo vsaj 5 ml 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje v vialo, ki vsebuje 1000 mg Onkoril prahu. To lahko dajemo direktno v dobljeno raztopino za raztapljanje ali dodatno 0, 9% raztopino natrijevega klorida za injiciranje.

Pred vsakim odmerkom določena števila trombocitov, levkocitov in granulocitov v periferni krvi v prisotnosti manifestacij odmerka popravljena hematološke toksičnosti:

Za ugotovitev drugih toksičnih izvaja redne klinične študije in spremljanje ledvičnih in jetrnih funkcij. Medtem ko se znaki strupenosti ne bo treba prilagoditi z uporabo zdravila mora vzdržati. Morda bo treba zmanjšati odmerek pri vsakem ciklu ali v kateremkoli ciklusu, pri čemer upošteva resnost toksičnih reakcij pri pacientu.

Rak na mehurju.

monoterapiji

Odrasli: Priporočeni odmerek Onkorila - 1 250 mg / m² intravensko infuzijo 30 minut. Dajemo v 1, 8 in 15, in dan vsakega 28-dnevnega cikla, nato pa je 4-tedenski ciklus ponovimo. Nižje doze vsakega cikla, ali katerega koli drugega cikla se lahko pojavijo, odvisno od resnosti toksičnih učinkov pri bolnikih.

Kombinirana uporaba

Odrasli: v dozi 1000 mg / m², intravensko infuzijo 30 minut v 1, 8, in 15-dan vsakega 28-dnevnega cikla v kombinaciji z cisplatin. Cisplatin smo dali v dozi 70 mg / m² V 1. dan po Onkorila naslednji dan vsakega 28-dnevnega cikla na ozadju hiperhidraciji. Potem je 4-tedenski ciklus ponovi. Nižje odmerke med vsakim ciklom, ali za katerega koli od drugega ciklusa pojavijo se lahko, odvisno od resnosti toksičnih učinkov pri bolnikih. Mielosupresiji bolj izrazit, če se cisplatina uporablja v odmerku 100 mg / m².

Nedrobnocelični pljučni rak.

monoterapiji

Odrasli: v dozi 1000 mg / m² intravenske infuzije 30 minut 1 časa na teden za 3 tedne, nato pa naredite odmor za 1 teden. Cikel se ponovi. Potreba po zmanjšanju odmerka z vsakim ciklom ali v katerem koli drugem ciklu se določi glede toksične učinke pri bolniku.

Kombinirana uporaba

Odrasli: Onkoril uporablja v kombinaciji s cisplatinom uporabljamo eno z dvema režimov odmerjanja:

z uporabo 3-tedenski vezje Onkoril dozi 1 250 mg / m² z 30-minutna intravenska infuzija 1. 8. dan vsakega 21-dnevnega ciklusa dajemo. Če je potrebno, se odmerek prilagodi glede toksičnosti.

Pri uporabi 4 tedne vezje Onkoril z odmerkom 1000 mg / m² z intravensko infuzijo 30 minut v 1, 8 in 15 dni, in vsakega 28-dnevnega cikla. Če je potrebno, se odmerek prilagodi glede toksičnosti.

rak trebušne slinavke.

Odrasli: Onkoril v dozi 1000 mg / m² za intravensko infuzijo več kot 30 minut, 1-krat na teden za 7 tednov, nato pa naredite odmor za en teden. Kasnejši ciklov je z injekcijo na teden za 3 tedne zapored, z odmorom vsake 4 tedne. Če je potrebno, se odmerek prilagodi glede toksičnosti.

Za starejše je odmerek ni prilagojen.

Stranski učinek. Anemija, levkopenija, trombocitopenija, prehodno zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze in povečana koncentracija bilirubina v krvni plazmi, slabost, bruhanje, nefrotoksičnost (proteinariya, hematurija, so opisani primeri ledvične insuficience), hemolitični uremični sindrom, vrtoglavica, izpuščaji, kožne srbenje, alopecija, prehodno bronhokonstrikcijo, anafilaktične reakcije, nevrotoksičnost (zaspanost, utrujenost, parestezije) gripopodobny sindrom (driska, glavobol, bolečine v hrbtu, mrzlica, mialgija, astenija, anoreksija, kašelj, rinitis, prehlad, znojenje in motnjami spanja), periferni edem, pljučni edem, hipotenzija, opisane primere miokardni infarkt, kongestivno srčno popuščanje in aritmija (Neposredna povezava z uporabo zdravila ni nameščen).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila, s hkratno uporabo gemcitabin s cisplatinom pri bolnikih s hudo okvaro ledvic. Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, nosečnice in ženske, ki doji.

Preveliko. Ni specifičnega protistrupa. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je treba spremljati stanje periferne krvi in ​​predpisal simptomatsko zdravljenje, če je to potrebno.

Značilnosti uporabe. Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili raziskani.

Povečanje trajanja in povečanje pogostosti uprave poveča toksičnost.

Zdravilo dajemo previdno pri bolnikih z jetrno in ledvično odpovedjo funkcije kontrolnih ledvic in jeter (transaminaze aktivnosti in ravni serumskega kreatinina).

Onkoril je potencialno mutagen in embriotoksičen zastopnik: kar potrebujete, da se prepreči imenovanje zdravila med nosečnostjo in dojenjem. Glede na laboratorijskih raziskavah, lahko gemcitabin povzroči Oligospermija.

Onkoril lahko povzroči zaspanost, zato je treba bolnike, naj se vzdržijo vožnje motornih vozil in delo s potencialno nevarnimi mehanizmi za izginotje zaspanosti.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba drugih zdravil ne kažejo nobenega vpliva na tožbe Onkorila.

Pogoji in pogoji. Shranite v temnem prostoru, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Ne zamrzujte.

Raztopino uporabljamo sveže pripravljene.

Rok - 2 leti.