Metaboliti, neon

Metaboliti-Neon (Prokarbazin-neon)

Mednarodni in kemijsko ime: procarbazine- N- (1-metiletil) -4 - [(2-gidrazyno) metil] benzamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trdne želatinaste kapsule kreme, ki vsebujejo bel prašek;

Sestava. 1 kapsula vsebuje prokarbazin prokarbazin klorid, kar ustreza 50 mg;

Pomožne snovi: manitol.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. Alkiluyuchi pomeni. Oznaka ATC L01XD01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Prokarbazin-Neon - antineoplastični (citotoksični) medikament, alkilirno spojina (metilhidrazina skupina). Vzroki transmethylation procese: prenos metilnih radikalov z metioninom na prenos RNA (tRNA). Pomanjkanje normalnih funktsionuyuchoy tRNA prispeva motnje DNA sinteze, RNA in proteinov. Pomemben sestavni del mehanizma delovanja je tvorba vodikovega peroksida (posledica autooksigenatsii). Vodikov peroksid z reakcijo s sulfhidrilne skupine tkivnih beljakovin spodbuja gostejše vijačnica DNA transkripcijske in poslabšanja procesov. Blokiranje MAO aktivnosti kot tiramin povzroča kopičenje in posledično povečanje vsebnosti noradrenalina v končičev simpatičnega živčnega sistema in poveča krvni tlak.

Farmakokinetika. Hitro in popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta, da prodre v cerebrospinalni tekočini. Najvišja koncentracija (Cmax) - 30-60 minut. Podvrženi presnovi v jetrih s tvorbo aktivnih metabolitov. Razpolovni čas (t1 / 2) - 10 min. 70% izločkov ledvice, manj kot 5% - nespremenjena in lahka - v obliki metana in ogljikovega dioksida.

indikacije. Limfom (Hodgkinova bolezen), maligne reticulosis, histiocitni limfom, VValdenstromovega makroglobulinemija, limfocitni limfom, bolezen Brilla - Simmersa, res policitemija.

Postopek uporabe in odmerek. Interno, po obroku.

Samostojno zdravljenje. Ker majhna in postopno naraščajočih odmerkih do maksimalne dnevne (250-300 mg) in 1-dnevni - 50 mg, in 2 - 100 mg, 3. - 150 mg in 4 - 200 mg in 5 - 250 mg in 6, in naslednji dan - 250-300 mg. V primeru levkopeniji ali trombocitopenija sprejem, za kratek čas ustavil. Ko se je ponovni običajne vsebnosti levkocitov in trombocitov vzdrževalnih odmerkov lahko ponovno dodeli (50-150 mg na dan).

Kombinirana terapija. Sestava citostatićna vezja 100 mg / m na dan 10-14 dni. Odrasli: 2-4 mg / kg na dan v enem ali razdeljeno na več stopnjah, ter za sprejemanje v prvem tednu. Potem prehod na stopnji odmerka 6,4 mg / kg in se obdelava izvaja, dokler značilnosti nasičenja - videz levkopenija in trombocitopenija, nato dajemo izračun vzdrževalni odmerek z 1-2 mg / kg na dan.

Otroci ne glede na starost: 50 mg 1-krat na dan.

Stranski učinek. Iz prebavnega trakta: izguba apetita, slabost, rvota- redko - holestatska zlatenica.

S strani hematopoeze: zaviranje delovanja kostnega mozga, levkopenijo, trombocitopenijo.

Iz živčevja: glavobol, parestezija, nevropatije, ataksijo.

Alergijske reakcije: izpuščaj, koprivnica, srbenje.

Drugo: izpadanje las, azoospermiji.

Kontraindikacij. Preobčutljivost, huda levkopenija in trombocitopenija, ledvična disfunkcija in jeter.

Preveliko. Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, vrtoglavica, halucinacije, depresija, krči, redko - hipotenzijo in tahikardijo.

Zdravljenje izpiranje želodca z nadaljnjim sprejem aktivnega oglja suspenzije (ko prva simptomov) - počasnim intravenskim dajanjem diazepam (za stimulacijo simptome CNS) in razredčene raztopine vazokonstriktor zdravila (na hipotenzijo in vaskularne insuficience). Pri hipertenzivnih kriz - odpoved-Neon prokarbazin, počasno intravenski aplikaciji fentolamina v odmerku 5 mg (za hitro znižanje krvnega tlaka).

Značilnosti uporabe. Priporočljivo je stalno spremljanje krvne slike. To bi smele jesti sir v času zdravljenja (po možnosti povišan krvni tlak).

Nosečnost in dojenje. Podatki o teratogenosti metaboliti-Neon za nikogar, zato se med nosečnostjo (predvsem v prvem trimesečju) uporaba zdravila je možen le po skrbnem tehtanju koristi / tveganja. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Glede na to, da se lahko pri uporabi zdravila povzroči take neželene učinke, kot so ataksija (gibanja slabša koordinacija), bi se morali držati na previdnost pri sprejemu bolnikov metaboliti, neon, ki se ukvarjajo potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitro duševno in motorja reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili. Izboljša učinek simpatikomimetikov, barbiturati, antidepresivi in ​​nevroleptiki. Nezdružljivo z alkoholom.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok.

Rok - 2 leti.