Hidroksiureo

hidroksiureo (Hidroksiurea, Hidroksiurea)

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: hidroksikabamidom;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trdi želatinaste kapsule z roza telo in pokrov svetlo zelene barve. Koncentracija kapsul- bel prah;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 500 mg hidroksikarbamid;

Druge sestavine: krompirjev škrob.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih zdravil. oznaka ATC L01X X05.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Hidroksiurea vključuje hidroksikarbamid, ki je zdravilo in antimioticheskim citostatično sredstvo, ki selektivno deluje na fazi S celičnega cikla. To povzroči inhibicijo sinteze DNA in zaviranje rasti celic pri medfazne G₁-S, kar je pomembno za stalno terapijo tako sevanja, kot je navedeno občutljivost tumorskih celic na sevanje v fazi G₁.

Deluje v kostnem mozgu, kar povzroča zaviranje nastanka granulocitov in v manjši meri - trombocitov in eritrocitov. Hidroksiurea kaže tudi citostatično učinek na nekaterih tumorjih.

Farmakokinetika. Preprosto se absorbira v prebavnem traktu, je koncentracija v plazmi registrirana v 1 - 2 uri, je razpolovna doba je 2 uri. To prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Izloči z urinom (približno 80% v 12 urah).

Indikacije za uporabo hidroksiuree. Kronični mieloproliferativne sindromi, kot so kronično mieloično levkemijo (drog izbire), predloženega policitemija, esencialne trombocitemije, osteomielofibroz- se ponavljajo neuporaben ali metastatskim rakom yaichnika- raka materničnega vratu (v kombinaciji z radioterapijo) - primarna ploščatocelični karcinom kože, glave in vratu, razen rak ustnic (v kombinaciji z obsevanjem) - rak črna.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo peroralno. Doziranje je odvisno od bolezni, odmerek se izračuna na podlagi dejanske ali ustrezno težo, če je dejanska teža manj kot.

Kronične mieloične levkemije.

Začetni odmerek: 20 - 40 mg / kg telesne teže na dan, enkrat, nato pa 15-30 mg / kg telesne teže na dan - vzdrževalnega odmerka, z nabrušena: 30 - 60 mg / kg telesne teže na dan.

Trombocitemija.

20 - 40 mg / kg telesne teže na dan - začetni odmerek, nato pa 10 - 20 mg / kg telesne teže na odmerek vzdrževalni dan, z oster: 25 - 50 mg / kg telesne teže na dan.

To policitemija.

Ko oster: 15 - 20 mg / kg telesne teže na odmerek vzdrževalnega dan - 10 mg / kg telesne teže na dan.

Osteomyelofibrosis.

5-20 mg / kg telesne teže na dan - začetni odmerek 10 mg / kg telesne teže na dan - vzdrževalni odmerek.

Večje tumorjev in melokartsinoma.

Pri dolgotrajnem zdravljenju: 20 - 30 mg / kg telesne teže na dan prekinjenim odnokratno- zdravljenje pri 60 - 80 mg / kg telesne teže enkrat vsak tretji dan, tudi v kombinaciji z radioterapijo.

Kožni rak glave in vratu.

80 mg / kg telesne teže enkrat vsak tretji dan, v kombinaciji z radioterapijo. Uporaba hidroksiuree mora začeti najmanj 7 dni pred obsevanjem. Če se, potem ko se približno 6 tednov zdravljenja z blagodejnim učinkom, se lahko nadaljuje zdravljenje.

Stranski učinek. Uporaba hidroksiuree lahko povzroči take neželene učinke:

- inhibicija gemopoetichnoy funkcije kostnega mozga: levkopenija, trombocitopenija, anemija. Na začetku zdravljenja je kršitve eritropoeze (za megaloblastno tipa, z zmanjšano porabo železa ga eritrocitov). Levkopenija lahko pojavi pri približno 10 dni zdravljenja. Trombocitopenija lahko neodkrit za občasno opaženih manifestacij očitne krvavitve. Običajno v roku 10 - 30 dni po delovanjem kostnega mozga za umik drog vrnil v normalno stanje.

- kršitev gastrointestinalnega (anoreksija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, diareja, zaprtje, dogtepodobnoe praznjenje);

- stomatitis;

- alergijska sprememba kože (kožni izpuščaj, eritem obraza);

- sprememba kože (trofične razjede, koža pigmentacija, povečano eritematozne spremembe po obsevanju), krhki nohti, po več letih zdravljenja - atrofične spremembe kože in nohtov);

- vročina;

- motnje delovanja ledvic, oslabljena uriniranje;

- povečanjem koncentracije sečne kisline, uree in kreatinina v krvi;

- zvišanje jetrnih transaminaz;

- izpadanje las (alopecija do vključno);

- zmanjšanje plodnosti (odsotnost spermijev v spermi, odsotnost menstruacije);

- difuzno infiltracijsko poškodbe pljuč ali pljučne fibroze, astme;

- simptomi centralni živčni sistem: glavobol, omotica, zaspanost, splošno slabo počutje, utrujenost, zmedenost v prostoru, zamegljenost zavesti, halucinacije, napadi.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine hidroksiuree drog, nosečnost, dojenje, trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov pod 100.000 / mm³), Levkopenija (zmanjšanje števila trombocitov pod 2500 / mm³), Huda anemija (pod 2 500 000 / mm³), Akutna ledvična in jetrna odpoved.

Preveliko. Po uporabi velikih odmerkov drog, ki presegajo 60 mg / kg telesne teže na dan, lahko simptomi poslabšajo vključujoč s hudimi simptomi poškodb kostnega mozga strani.

Taktike: Odpoved zdravljenje, simptomatsko zdravljenje, zaščito pred okužbami, transfuzije krvi elementi.

Značilnosti uporabe. To je treba redno preverjati:

- periferne krvne slike (CBC, števila levkocitov, trombocitov, WBC);

- delovanja ledvic (koncentracija kreatinina, sečnine dušik, izločanje seča);

- koncentracija sečne kisline v krvi;

- jetrnih testov.

Te kazalnike je treba oceniti pred zdravljenjem in se ponovi v času zdravljenja Gidrosiurea. Raven hemoglobina, skupno število levkocitov in trombocitov je treba analizirati na teden. Če je število levkocitov pade pod 2500 mm³ ali pod 100.000 trombocitov / mm³, Zdravljenje je treba prekiniti. Možnosti je treba ponovno pojasniti v treh dneh in nadaljevanje zdravljenja, če so številke precej zrasla.

Pri hudi slabokrvnosti na izhodišču ali med zdravljenjem, je treba nadomestilo za to s transfuzijo polne krvi.

Na začetku zdravljenja je lahko kršitev eritropoezo (zorenja megaloblast). Morfološke spremembe lahko podobni slabokrvnostjo, vendar ni povezana s pomanjkanjem vitamina B₁₂ in folne kisline.

Hidroksiureo lahko tudi počasno plazemski očistek železa in zmanjša stopnjo njene izkoriščenosti eritrocitov.

Hidroksiureo je treba uporabljati previdno pri bolnikih po zdravljenju z obsevanjem po že presodilo kemoterapijo, pri bolnikih z ledvično novooobrazovaniyami, zlasti z okvaro ledvic in jeter.

Z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek zdravila zmanjšati.

hidroksikarbamid zdravljenje povzroči povečanje koncentracije sečne kisline v krvi (v tem primeru je priporočljivo, daje alopurinol, lahko hidratacija alkalizacija urina).

V primeru virusi Herpes zoster (skodle, norice) Ali druge okužbe med zdravljenjem z okužbo hidroksiureo lahko pridobijo splošnega značaja.

mora izvesti potrebne postopke in zobozdravstvene Pred hidroksiuree zdravljenja. Med zdravljenjem priporočeno je sistematično ustno higieno. Hidroksiureo krši preprečevanje telo, tako da se ne sme jemati med cepljenjem zdravljenja.

Uporaba hidroksiuree s hrano in tekočino:

Ni podatkov o vplivu hrane na absorpcijo zdravila. Če je mogoče pogoltniti kapsulo, njegova vsebina se zlije v kozarec vode in takoj popijte.

Uporaba hidroksiuree pri zdravljenju otrok:

Glede na redkost teh stanj pri otrocih, ni bila dokazana režim odmerjanja za to starostno skupino.

Uporaba hidroksisečnino pri zdravljenju bolnikov z okvaro ledvic in / ali jeter:

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, če je očistek kreatinina manj kot

10 ml / min, je odmerek zdravila treba zmanjšati za polovico.

Uporaba hidroksiuree pri zdravljenju starejših bolnikov:

Starejši bolniki so bolj občutljivi za zaznavanje ukrepe drog in lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka.

Nosečnost.

Hidroksiureo je kontraindiciran med nosečnostjo. Tako ženske in moški morajo zagotoviti učinkovito kontracepcijo pred ali med zdravljenjem hidroksiuree.

dojenje:

Zdravilo se izloča v mleku in je kontraindicirano med dojenja.

Mehanizmi za upravljanje prevoza in vzdrževanja:

Med zdravljenjem z hidroksisečnino (zlasti pri jemanju velikih odmerkov zdravila) ni primeren za vožnjo vozila mehanizme storitev, ki se premikajo.

Če je bolnik pozabil vzeti odmerek hidroksiuree mora biti, kot je ta odmerek čim prej sprejeti, vendar ne vzemite dvojnega odmerka naenkrat z namenom zaključka izpuščeni odmerek.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni priporočljivo hidroksiureo z zdravili, ki povečajo izločanje sečne kisline zaradi možnega tveganja za mochekisloy nefropatije.

Kombinacija z zdravili lahko privede do povečane stopnje neželenih učinkov (aplazija kostnega mozga).

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru v tesno zaprti posodi pri sobni temperaturi (15-25 ° C). Rok - 2 leti.