Ertikan

Ertikan (Ertican)

Video: Senator Salah Ertikan, memperlikehkan tuntutan Orang Asli.

Mednarodno ime: irinotekan;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra raztopina brezbarvna do bledo rumene barve;

Sestava. 1 ml vsebuje 20 mg irinotekan hidroklorida trihidrata;

druge sestavine: mlečna kislina, sorbitol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. Oznaka ATC L01XX19.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Irinotekan - polsintetični derivat kamptotecina, specifični zaviralec celične encima topoizomeraze I. V tkivih zdravilo se presnavlja da se tvori aktivno SN-38 metabolit, ki za svoje uslug irinotekan citotoksično aktivnost. In Irinotekan metabolita SN-38 stabilizira topoizomeraze kompleks z DNA, ki preprečuje podvajanje. Citotoksični aktivnost drog specifične fazi S celičnega cikla. V študijah in vivo je pokazala, da je irinotekan aktivne tudi glede na tumorskih celicah, ki so pokazale, odporne proti antimetaboliti uporabljale pred zdravljenjem. Ertikan drog ovirati acetilholinesterazo.

Farmakokinetika. Farmakokinetika SN-38 in irinotekan aktivni metabolit so preučevali pri 30-minutne intravenske infuzije v odmerku 100-750 mg / m². To se je izkazalo, da je farmakokinetični profil irinotekana ni odvisna od odmerka.

Irinotekan se presnavlja predvsem z delovanjem v jetrnih encimov karboksiesterazy do SN-38 metabolit.

Porazdelitev zdravila v plazmi - dvo- ali trifazno. Razpolovni čas v prvem vzorcu fazo trifazovoy povprečno 12 minut, druga faza - 2,5 ure, v tretji fazi - 14,2 ur.

Drug presnavlja predvsem v jetrih. 19,9% danega odmerka se izloča v urin v 24 urah. Vezava na plazemske proteine ​​za irinotekana je približno 65% in SN-38 - 95%.

Farmakokinetične študije so potrdili odsotnost učinka 5-fluorouracil in folinsko kislino na farmakokinetiko irinotekana.

indikacije. Zdravljenje lokalno napredovalega ali metastatskega kolorektalnega raka:

v kombinaciji s 5-fluorouracilom in kalcijevega folinata pri bolnikih, ki še niso prejeli kemoterapije;

kot monoterapija pri izpadu zdravljenja je 5-fluorouracil.

Ertikan v kombinaciji z cisplatin imenovan za zdravljenje napredovalega ploščatoceličnega karcinoma materničnega vratu pri ženskah, ki niso dobivali kemoterapije.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo je bilo predpisano samo za zdravljenje odraslih.

Ertikan kot intravenska infuzija, ki traja 30 - 90 minut.

V kolorektalnega raka Ertikan uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji s 5-fluorouracilom in kalcijevega folinata.

V monoterapiji režimih Ertikan uporablja v odmerku 350 mg / m² 3-tedenskih intervalih.

V kombinaciji s tedenskim ciklom kemoterapije v kombinaciji s 5-fluorouracilom in kalcijev folinatom Ertikana odmerku 80 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v 30 - 90 minut, nato pa se kalcijev folinatom dajemo v odmerku 500 mg / m² (Trajanje infuzije - 2 uri) in fluorouracilom v dozi 2300 mg / m² (Trajanje infuzije - 24 ur). Trajanje zdravljenja - 6 tednov. Interval med cikli je 1 teden.

V kombinaciji s kemoterapijo vsaka 2 tedna v kombinaciji s 5-fluorouracilom in kalcijev folinatom Ertikana priporočeni odmerek 180 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v 30 - 90 minutah po aplikaciji kalcijevega folinata v odmerku 200 mg / m² (Trajanje infuzije - 2 uri) in fluorouracilom 400 mg / m² intravenozna, čemur sledi 600 mg / m² z infuzijo v trajanju 22 ur. Naslednji dan kalcija folinatom in 5-fluorouracil so dajali toyu železniški sistem kot prvi dan.

V kombinaciji s kemoterapijo v kombinaciji s cisplatin Ertikana priporočeni odmerek 160 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v 30 minutah z kontinuirno infuzijo cisplatina z 1 - 3 ure. Odmerek in pogostnost dajanja je odvisno od rezultatov testov krvi in ​​stopnjo resnosti neželenih učinkov.

Video: Syiah Dakwa 12 Imam Mereka Ada Tercatat Dalam Kitab Hadis Ahlus Sunnah

Pri zdravljenju napredovalega skvamoznega raka na materničnem vratu Ertikana priporočeni odmerek 160 mg / m² po dajanju z cisplatin v odmerku 80 mg / m². Interval med cikli - 3 tedne.

Predstavitev Ertikana se ne sme izvesti, dokler število nevtrofilcev v periferni krvi ne presega 1 500 celic v 1 mm³ in dokler niso popolnoma obrezana zapleti, kot so slabost, bruhanje in predvsem drisko. Uvedba zdravila pred prekinitvi vseh neželenih učinkov, se lahko odloži za 1-2 tedne.

Če se med zdravljenjem razvije izrazito inhibicijo hematopoeze v kostnem mozgu (število nevtrofilcev manj kot 500 celic na 1 mm³ in / ali število levkocitov manj kot 1 000 celic v 1 mm³, in / ali število trombocitov manj kot 100 000 celic v 1 mm³), Ali febrilna nevtropenija (nevtrofilcev 1 000 celic na 1 mm³ v kombinaciji s povečanjem telesne temperature nad 38 ° C) ali infekcijskih zapletov ali hudo drisko ali počitek nonhematologic korak toksičnost 3-4, naslednji odmerki Ertikana in, po izbiri, treba 5-fluorouracil zmanjša za 15-20%.

Trajanje zdravljenja.

Ertikanom Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler objektivnimi dokazi napredovanja bolezni ali do simptomov povečane toksičnosti.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter.

Ko bilirubin ravni v krvnem serumu, ki presega normo zgornje meje ne več kot 1,5-krat, zaradi povečanega tveganja za nastanek hudih nevtropenija je treba skrbno spremljati bolnikovo krvno sliko. Na višjih ravneh bilirubin več kot 1,5-krat, je treba zdravljenje Ertikanom preneha.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic.

Ne dokončna klinične izkušnje v zvezi z uporabo zdravila za to skupino bolnikov.

Starejši bolniki.

Ni bilo nobenih posebnih navodil v zvezi z uporabo Ertikana pri starejših bolnikih manjka. Odmerek v vsakem primeru je potrebno izbrati previdno.

Otroci.

Ertikana Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili raziskani.

Predpisi za infundiranje.

Vsebino stekleničke razredčimo v 250 ml 5% raztopine glukoze ali 0,9% injekcijske raztopine natrijevega klorida. Pred upravljanja zahteva vizualni pregled pripravljene raztopine za mehanske nečistoče in spremembo barve.

Raztopino Ertikana treba uporabiti takoj po rekonstituciji w. Če je intravenska infuzijska raztopina pripravljena z dodatkom strogih aseptičnih pogojih (npr pri namestitvi laminarnega toka zraka), se lahko uporablja pri shranjevanju pri sobni temperaturi 12 ur (vključno s časom infuzije), ali, v primeru shranjevanju pri 2-8 ° C za 24 ur po odprtju viale.

Varnostni ukrepi pri delu z izdelku "Ertikan".

Pri upravljanju z navedenim zdravilom, kot takrat, ko delajo z drugimi zdravili proti raku drog, da bi morala biti previden. Za pripravo raztopine za infundiranje je treba posebej dodeljen za ta prostor s adicijske aseptičnih pogojih. Zato je treba uporabiti masko, zaščitne rokavice in okularji za preprečevanje stika s kožo in sluznico. V primeru dobili zdravilo na sluznico, jih je treba temeljito sprati z vodo, v stiku s kožo - z milom in vodo.

Video: Shae (uvedba)

Stranski učinek.

Od hemopoezo sistem: flip nevtropenijo, febrilno nevtropenijo, anemijo, trombocitopenijo.

Na delu prebavil: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, diareja, anoreksija, dehidracija, ileus, gastrointestinalne krvavitve, kolitis (ishemična ali ulcerativni), perforacija črevesja, vnetje sluznic prehodno povečanje vrednosti jetrnih encimov in bilirubina v serumu kri.

Od sečil: v redkih primerih - povečanje kreatinina, sečnine v serumu krovi- zelo redko - prehodno zvišanje ravni amilaze, lipaze, hipokaliemijo.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, ki ga spremlja srbenje, nazaj alopecija.

Dihala: intersticijska odyshka- pljučnica in pnevmonitis.

Z kardiovaskularnega sistema: periferni oteki- v redkih primerih - hipotenzije.

Na delu centralnega živčnega sistema: parestezija, utrujenost, le redko - epileptični napadi.

Akutni holinergični sindrom pojavi v prvih 24 urah po dajanju zdravila in se kaže s simptomi, kot so zgodnje driska, bolečine v trebuhu, konjunktivitis, rinitis, povečano znojenje, vročina, slabost, vrtoglavica, zamegljen vid, mioza, solzenje, slinjenje. Vsi ti simptomi po uporabi atropina izginejo.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, zelo redko - anafilaktični šok.

Drugo: gripi podobni simptomi, kot so driska, glavobol, mrzlica, mialgija, asteniya- mogoče kašelj, rinitis, bolehnost, povečano potenje.

kontraindikacije.

Povečana občutljivost za irinotekan ali drugimi komponentami formulacije.

Kronična vnetna črevesna bolezen in / ali motnja črevesne prepustnosti.

Video: Tank Battle in seks

Izrazito inhibicija hematopoeze v kostnem mozgu.

Stopnja bilirubina v krvnem serumu, ki presega več kot 1,5 kratno zgornjo mejo normalnega.

Splošno stanje bolnikov, kot jih je WHO lestvici 2 oceniti.

Nosečnost in dojenje.

overdose. Preveliko manifesti poveča toksični učinek. Glavna manifestacija prevelikega odmerjanja - nevtropenije in drisko. V primeru suma bolnikov prevelikega mora zagotoviti stalen nadzor drog, vključno z nadzorom s formulo krvi. Če je potrebno, se izkaže, simptomatsko terapijo, ki je usmerjeno v odpravljanje dehidracija zaradi driske in zdravljenje morebitne okužbe. Antidote irinotekan neznano.

Značilnosti uporabe. Ertikanom spetsializovanyh zdravljenje se izvaja v bolnišnicah, ki imajo opremo za intenzivno nego, pod nadzorom izkušenega onkologa z natančnim tega režima nagrado zdravljenjem.

Bolniki, ki prejemajo Ertikan zahteva tedensko spremljanje periferne krvi in ​​biokemijskih parametrov.

Mora o tem obvestiti bolnika o potrebi po dolgotrajni terapiji protidiareynoy in uporabo velikih količin tekočine. Za določitev hematološkega toksičnost, je treba opraviti reden pregled bolnika in spremljanje delovanja jeter in ledvic. Glede na stopnjo toksičnosti, se odmerek lahko zmanjša pri vsakem ciklu ali za začetek novega cikla postopoma. Odločitve o šivi naslednjega uprave temelji na klinični oceni dinamike zdravnika toksičnih učinkov.

Tveganje driske je pri bolnikih, ki so predhodno prejemali radioterapijo v trebušni del in / ali medenice povečala, splošno stanje bolnikov z WHO lestvice >2, kot tudi pri bolnikih, ki so predhodno ugotovljene Hiperlevkocitoza - v teh primerih se poveča tveganje za drisko.

Driska, ki nastane kot posledica delovanja citotoksične od drog (sešijejo driske) navadno opazimo ne prej kot 24 ur po zaužitju Ertikana (pri večini bolnikov po povprečno 5 dni). S prihodom prve epizode namembne za izpuščanje tekočine potrebujejo velike količine napitka, ki obsega elektrolite in takojšnje držalni protidiareynoy terapijo, ki vključuje loperamid prejemajo visoke odmerke (4 mg v prvi sprejem z naslednjim zmanjšanje odmerka 2 mg vsaki 2 uri). Antidiaroično zdravljenje nadaljujemo še vsaj 12 ur po zadnji epizodi izpuščanje tekočine, vendar ne več kot 48 ur, z možnostjo črevesne pareza. Če se driska šteje kot huda (več kot 6 tekočina praznjenjem epizod podnevi ali izražena tenezem), in če ga spremlja bruhanje in / ali driska, bolnik potrebuje takojšnjo hospitalizacijo v intenzivni negi za celovito zdravljenje z antibiotikov širokega spektra. V zmerno ali blage driske (manj kot 6 epizod tekoče odvajanje podnevi in ​​zmerno tenezem, ne obrezana v prvih 48 urah), je treba začeti zdravljenje antibiotikov širokega spektra v bolnišničnem okolju. Z hkratni pojav hude driske in nevtropenije (nevtrofilcev granulociti število je manjše od 500 celic na 1 mm³) Razen antidiaroičnega zdravljenja profilaktično predpiše antibiotikov širokega spektra. Loperamid se ne sme dajati preventivno, vključno z bolniki, ki imajo drisko je bil v času prejšnjih uprav Ertikana opazili.

Bolnika je treba forewarned o možnosti sešijejo driske. Bolniki morajo takoj obvestiti zdravnika o pojavu driske.

Na neustrezno zdravljenju driske, se lahko pojavi pogoj, da obstaja nevarnost za življenje bolnika, še posebej, če je driska razvit na podlagi nevtropenija.

Bolniki s febrilno nevtropenijo (telesni temperaturi nad 38 ° C in število nevtrofilcev ne preseže 1 000 celic v 1 mm³), Se mora nujno začeti dajanje antibiotikov širokega spektra v bolnišničnem okolju.

Z razvojem akutne holinergične sindroma, ki je prvi znaki driske in množico simptomi, kot so znojenje, trebušne krče, solzenje, mioza in povečano slinjenje, v odsotnosti kontraindikacij prikazuje razporeditev 0,25 mg atropin sulfata subkutano.

To bi morali biti previdni pri uporabi zdravila pri bolnikih z astmo in pri starejših bolnikih. Pri bolnikih z anamnezo branja na razvoj akutne holinergične sindroma, tudi v hujši obliki, pred imenovanjem Ertikana priporočljivo profilaktično antiemetiki.

Ker je zdravilna snov kot pomožno obsega sorbitol, Ertikan ne uporablja pri bolnikih z dedno intoleranco za fruktozo.

Med zdravljenjem Ertikanom in vsaj v prvih 3 mesecih po prekinitvi zdravljenja, je treba bolnike v rodni dobi uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Bolnike je treba opozoriti na možnost obdobje zdravljenja Ertikanom omotica in motnje vida, ki se razvijejo v 24 urah po dajanju zdravila. Med zdravljenjem so bolniki Ertikanom svetoval, naj se vzdržijo vožnje in drugih mehanizmov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Ker ima Ertikan anticholinesterase aktivnost, lahko poveča trajanje živčnomišične blokade medtem ko je uporaba suxamethonium in nasprotnih interakcije z Nedepolarizirajoči mišični relaksanti.

Ertikan ne smemo mešati z drugimi zdravili v eni viali.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v škatli pri temperaturi, ki ni višja od

30 ° C, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok. Izogibajte zamrzovanje.

Rok - 2 leti.