Irnokam

Irnokam (Irnocam)

Mednarodni in kemijsko ime: irinotekan, (+) - 7-etil-10 gidroksikamptodetsin-10- (1, 4'-bipiperidin) -1-karboksilat (hidroklorid);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra raztopina za infuzijo, svetlo rumene do rumene barve;

Sestava. 1 ml irinotekan hidroklorida trihidrata vsebuje 20 mg;

Druge sestavine: sorbitol, mlečna kislina, ledocet, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih zdravil. Oznaka ATC L01XX19.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Citostatik drog, polsintetični derivat kamptotecina. Z inhibicijo encima DNA topoizomeraze I, irinotekam in njegovega aktivnega metabolita SN 38 omogoča sintezo DNA v tumorskih celicah. Zdravilo kaže antineoplastično ukrepanje v primerih, pri katerih je bil antimetaboliti terapija pred neučinkovita. Zdravilo izkazuje lastnost, da blokira acetilholinesterazo.

Farmakokinetika. Kinetična profil irinotekana dvo- ali trifazno in ni odvisna od odmerka. Razpolovni čas v prvi fazi je 12 minut, v drugem - 2,5 ure, tretja 14, 2 uri .. In vitro je 65% irinotekana veže na proteine ​​plazme. Drug presnovi predvsem v jetrih, aktivni metabolit irinotekana - SN 38- 19, 9% odmerka se izloči v urinu v 24 urah.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje napredovalega kolorektalnega raka.

V kombinaciji s fluorouracilom in pripravo folne kisline, ki se uporablja za zdravljenje bolnikov, ki niso prejeli nobenega kemoterapijo.

Irnokam v monoterapiji, dajati bolnikom, pri katerih je bilo zdravljenje s fluorouracilom neučinkovito.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo je predpisana samo za odrasle.

V monoterapiji (neuspeh zdravljenja v primeru uporabe fluorouracil) Irnokama priporočeni odmerek 350 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v 30-90 minutah. Interval med infuzijo za 3 tedne.

Pri uporabi Irnokama v kombinaciji s fluorouracilom in folinsko kislino pri bolnikih, ki še niso dobivali kemoterapije, varnosti in učinkovitosti zdravljenja raziskali za takšno doziranje vezja:

Irnokama diagram tedenska uporaba 80 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v 30-90 minutah, nato pa se folna kislina daje v odmerku 500 mg / m² (Čas infuzije - 2 uri.), In fluorouracila v odmerku 2300 mg / m² (Čas infuzije - 24 ur). uporaba kombinirane terapije se imenuje cikel. Potek zdravljenja - 6 tednov. Interval med cikli - 1 teden;

- Uporaba diagram Irnokama fluorouracil in folno kislino z 2 tedna intervalu. Irnokama priporočeni odmerek 180 mg / m². Zdravilo se daje kot intravenska infuzija v - 30-90 minut, nato pa se folna kislina daje v odmerku 200 mg / m² (Čas infuzije - 2 uri.), In fluorouracilom (v odmerku 400 mg / m² intravenozna, nato pa 600 mg / m² z infuzijo v trajanju 22 ur). Naslednji dan, in folne kisline dajemo fluorouracil samoyu s takšno vezje, kot je v prvem dnevu.

Prilagoditi odmerjanje.

Bolniki, ki imajo asimptomatsko nevtropenijo zaznati (manj kot 500 celic na 1 mm³), Je driska ali diagnosticiran infekcija nevtropenije (t 38º-C 1000 in število celic v 1 mm³), Ali huda driska, Irnokama odmerek v naslednjem ciklu zdravljenja je treba zmanjšati s 350 mg / m² do 300 mg / m². Če je uporaba zdravila v odmerku 300 mg / m² bolnik je označena na razpolago simptome, nato v naslednjem ciklusu treba odmerek zmanjšati s 300 mg / m² do 250 mg / m². V kombinacijskem zdravljenju izvedemo ustreza zmanjšanju odmerka fluorouracila in folne kisline.

Irnokam ni treba dajati bolnikom z nevtropenijo (število nevtrofilcev v periferni krvi vsaj 1500 v 1 mm³). Irnokam mogoče dati šele po tem, ko nevtropenija ali neželeni učinki, kot so driska, slabost, bruhanje (zlasti driske).

Trajanje zdravljenja.

Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler s pomočjo objektivne metode nadzora se lahko dokaže, napredovanja bolezni ali razvoj povečanih simptome toksičnosti.

Stranski učinek. Tam so driska, slabost, bruhanje, driska, menjalnik nevtropenija, anemija, trombocitopenija, anorrektsiya, dehidracija, omotica, parestezija, nenadzorovano krčenje mišic, krči, utrujenost, alopecija- 24 h. Po infuzijo pri 83% bolnikov ima akutno holinergični sindrom, glavni simptomi, ki so zgodaj driska, bolečine v trebuhu, ileusa, mukozitisa, povratne nevtropenijo, febrilno nevtropenijo, mukozitis, anemije, redko - ledvična odpoved, akutna febrilna sindrom (zgodnji driska, bolečine bolečine v trebuhu, vazodilatacija, znojenje, zamegljen vid, rinitis, mikoza slezovydelenie, konjunktivitis, vnetje nosne sluznice, hipotenzijo, krči, slabost, omotica, občutek tesnobe, krči, slinjenje, ki se kažejo v roku 24 ur. Po infuzijske Irnokama in izginejo po uporabi atropina).

Kontraindikacij. Kronična vnetna črevesna bolezen, ileusa, preobčutljivost za irinotekan ali druge sestavine zdravila med nosečnostjo in laktacije, pomembnejša hiperbilirubinemija (stopnja bilirubina 1,5-kratno normalno), inhibicija hematopoeze v kostnem mozgu, huda splošno stanje pacienta (telesno zmogljivostjo >2 klasifikacije WHO).

Značilnosti uporabe. Pripravek se uporablja pod nadzorom izkušenega onkologa v bolnišničnem okolju, kjer je to potrebno za intenzivno nego opremo, z natančno dodatkom označenih režimov.

Treba je opozoriti bolnika o potrebi po dolgotrajnem zdravljenju in intenzivno protidiareynoy pijačo. Pred imenovanjem bolnikov Irnokama tveganja (zlasti tiste, ki pripadajo stanjem zmogljivosti >2 klasifikacije WHO) zaradi možnosti stranskih učinkov, je treba oceniti pričakovane terapevtske koristi in potencialno tveganje za bolnika.

Driska povzroča toksični učinek Irnokama kaže v 87% sluchayah- vendar ob prejemu priporočila z incidenco stransko odstranitev učinek zmanjšala za 26%. Ko izpust tekočine takoj pomnožili treba dodeliti pijačo (elektrolitov za oralno rehidracijo) in antidiaroično zdravljenje (2 mg loperamida vsaki 2 uri) - je zdravljenje nadaljevalo 1-2 dni po normalizaciji praznjenju. V hujših primerih, pa tudi med blage driske, ki je ni mogoče zdraviti v prvih 48 urah, je bolnik prenese na ICU vključitve v kompleksni režim oralnih antibiotikov širokega spektra.

Med zdravljenjem morate vsak dan opraviti študije periferne krvi. Jetrni funkcionalni preskusi v času zdravljenja in pred vsako novo zdravljenje.

Ne, ne more vstopiti Irnokam intravenski bolus.

Pri delu s pripravo potrebe po zdravstvenega osebja za uporabo rokavice, maske in očala.

Ves čas trajanja zdravljenja in 3 mesece po prekinitvi zdravljenja za vse paciente v rodni dobi morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Preveliko. To kaže nevtropenijo in drisko. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika prenese v enoti za intenzivno nego. specifičen protistrup Irnokama ni znan. Simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili. Irnokama farmakokinetični parametri ne spremenijo, če se uporablja v kombinaciji s fluorouracilom in folne kisline. Predpostavimo, da Irnokam, kot drugimi sredstvi z anticholinesterase učinkom lahko prolongovyvat ukrepe suxamethonium in kažejo antagonistične učinke nedepolyariziruyuschim mišični relaksanti. Ne mešaj en zaslon z drugimi zdravili.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi od 2-25 ° C. Končna raztopina zdravila v 0 9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze stabilno 24 h. pri temperaturi 15-25 ° C ali 4 dni v hladilniku pri 2-8 ° C.

Rok - 2 leti.