Actilyse

Actilyse - trombolitično rekombinantni tkivni aktivator humani plazminogena- glikoprotein aktivira neposredno pretvorbo plazminogen do plazmina.

Obrazec za javnost in sestava

Farmacevtska oblika - liofilizatov za raztopino za infundiranje: beli ali svetlo rumeno maso (50 mg liofilizata in 50 ml brezbarvne viale iz stekla topilu v Kartonska škatla 1 vialo liofilizata dopolnjeni z 1 vialo vehikla).

V Actilyse 1 viala vsebuje:

• Zdravilna učinkovina: alteplaza - 50 mg (1 ml končne raztopine 1 mg);
• Pomožni sestavine: L-arginin, polisorbat 80, fosforjeve kisline gentamicin (ostankom po proizvodnem procesu).

Vehikel: voda za injekcije - 50 ml.

indikacije

Uporaba Sestavek Actilyse prikazano na trombolitično terapijo izmed naslednjih bolezni / pogoji:

• Akutni miokardni infarkt;
• Masivni pljučna embolija spremlja hemodinamičnega nestabilnosti;
• Akutne faze ishemične kapi.

kontraindikacije

• Med nosečnostjo in dojenjem;
• Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
• Preobčutljivost komponente drog.

Kontraindikacije za bolnike s povečanim tveganjem za krvavitve:

• Hemoragični diateza;
• Obsežna krvavitev, tudi v zadnjih 6 mesecih;
• Anevrizma, neoplazme in druge patologije centralnega živčnega sistema anamnezo vključuje operacijo na možganov ali hrbtenjače;
• Sum hemoragične kapi;
• Intrakranialna (vključno subarahnoidna) krvavitve, vključno z zgodovino;
• Huda nenadzorovana hipertenzija;
• Sočasno zdravljenje z varfarinom in drugimi peroralnimi antikoagulanti;
• Huda poškodba, večje operacije v zadnjih desetih dneh, vključno z morebitno škodo, prejetih na podlagi razvoja miokardni infarkt;
• Iglanje nestisljive krvne žile (vključno subklaviji ali vratne vene) nedavno izdelan;
• Travmatskih ali dolgih (več kot 2 minuti) oživljanju;
• Travmatska poškodba možganov, pred kratkim se je preselil;
• Rodovi v predhodnih 10 dni;
• Izraženo bolezen jeter, kot so ciroza jeter, odpovedi jeter, aktivnim hepatitisom, portalne hipertenzije (vključno varic);
• Akutni pankreatitis;
• Perikarditis, bakterijski endokarditis;
• Želodčna razjeda in razjeda na dvanajstniku, diagnosticirali v zadnjih 3 mesecih;
• Tumorji s tveganjem za krvavitve;
• Napake v venah in arterijah, arterijska anevrizma.

Dodatne Actilyse kontraindikacije za uporabo pri akutnem miokardnem infarktu in pljučne embolije:

• Hemoragična kap ali možganska kap neznanega izvora v zgodovini;
• Prehodni ishemični napad ali ishemična kap v zadnjih 6 mesecih (razen prvih 4,5 ure tekočega akutne ishemične kapi).

Poleg teh kontraindikacij v akutni ishemični kapi Actilyse se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• Slab manifestacija simptomov akutne ishemične kapi na začetku infuzije ali hitrega izboljšanja pacienta;
• Odsotnost točnih podatkov o času nastopa, v obdobju 4,5 ure po prvih simptomov ishemične kapi pred infuzijo;
• Težka klinično potrjen pojav kap, npr če indeks lestvica NIHSS (kap resnost lestvica National Institute of Health) večji od 25 ali ustreznimi rezultati, dobljenimi z računalniško tomografijo ali jedrske magnetne resonance;
• Resna poškodba glave ali prejšnji kap v zadnjih treh mesecih;
• Spazmov v začetku kapi;
• Videz predhodno kapjo pri sladkorni bolezni;
• Sprejem heparina v 48 urah pred prvim simptomov kapi, ko prekomerna časom aktiviranega delnega tromboplastina (aPTT) v določenem času;
• Število trombocitov manj kot 100 000 L;
• Sistolični krvni tlak (BP) nad 185 mmHg ali diastolični krvni tlak nad 110 mmHg ali ko je potrebno intenzivno hipotenzivnih terapijo (m / m dajanje droge) za zmanjšanje tlaka do takšnih omejitev;
• koncentracija glukoze v krvi pod 3 ali nad 20 mmol / l.

Previdno, samo na podlagi predhodne ocene pričakovanih koristi zdravljenja in tveganjem za krvavitve, je treba bolnike dati Micardis po nedavnem rahlo biopsijo poseg iglo ali punkcijo večjih plovil, masaža srca za oživljanje, ki ga intramuskularno (i / m) izvedli inektsii- pri vseh boleznih (niso navedene na seznamu kontraindikacij) povezana s povečanim krovotecheniya- tveganja v primeru sočasno prejme uporabe drog peroralno antikoagulantno prikazanega samo, če tikoagulyantnaya aktivnost glede na laboratorijskih raziskavah ni klinično pomembna.

V akutni miokardni infarkt in akutna pljučna embolija nadaljnjo previdnost pri bolnikih z sistolični krvni tlak nad 160 mm Hg. Art. in starejši bolniki, ker je njihova nevarnost intrakranialno krvavitev se lahko poveča.

Ker je verjetnost pozitivnega klinični učinek te terapije pri starejših bolnikih s precej visoka, kljub teh negativnih stranskih učinkov, je treba skrbno primerjati pričakovane koristi in tveganja.

V akutni uporabi ishemična kap Actilyse spremlja povečano tveganje intrakranialnih krvavitev, ker se pojavlja pretežno v nekrotični območju. V zvezi s tem, kar je potrebno poleg upoštevati prisotnost pri bolnikih z naslednjimi značilnostmi:

• Patologij, povezanih z visokim tveganjem za krvavitve;
• Manjše asimptomatski cerebralne vaskularne anevrizme;
• Odložiti začetek terapije;
• Pred terapijo acetilsalicilne kisline ali drugih antiagregacijskih snovmi / zdravili poveča nevarnost intracerebralno krvavitev, zlasti v kasnejših stopnjah začetku zdravljenja (alteplaza odmerek ne sme preseči 0,9 mg na 1 kg teže pacienta na dan);
• Starost nad 80 let, je tveganje za možgansko krvavitev, in zmanjšuje splošno korist zdravljenja.

Ne moreš začeti zdravljenje alteplazo po 4,5 urah pojavu simptomov, kot je to običajno za zmanjšanje pozitivne učinke povečane smrtnosti v ozadju predhodnem zdravljenju z acetilsalicilno kislino in tveganje za krvavitve.

Odmerjanje in način uporabe

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje z raztapljanjem vsebine ene viale (50 mg) zdravila v 1 vialo (50 ml) s topilom.

Mešamo do popolne raztopitve treba skrbno izognili močnega vzburjenja, da se prepreči penjenje. Tekočina mora biti bistra, brezbarvna struktura bledo rumene barve, brez kakršnih koli delcev.

Za nadaljnje redčenje je mogoče uporabiti 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Najmanjša koncentracija raztopine alteplaza infundiranje 0,2 mg / ml.

Lahko prvotno ni bila pridobljena raztopina nadalje razredčimo na osnovi ogljikovih hidratov infuzijsko raztopino ali vodo z za injekcije in zmešamo z drugimi zdravili v sistemu za / v uvodu.

Uporaba Actilyse je treba začeti na prvih simptomov bolezni.

Priporočeni režim odmerjanja:

• Miokardnega infarkta, ko se sproži zdravljenje v 6 urah po nastopu simptomov: pospešenim režimom - v / bolusnem odmerku 15 mg, in nato infundiranih v 30 minutah pri odmerku 50 mg, v naslednjih 60 minutah - 35 mg, največja celotna doza 100 mg. Bolniki, ki tehtajo do 65 kg / v curku - 15 mg, čemur / kaplja - stopnjo 0,75 mg na 1 kg telesne teže (50 mg) za 30 minut, po 60 minutah se bolniku daje odmerek 0,5 mg na 1 kg (največ 35 mg);
• Miokardni infarkt na začetku zdravljenja med 6 in 12 ur po nastopu simptomov: triurno odmerni režim - v / curka 10 mg, ki mu sledi / kapljično 50 mg v 60 minutah, nato pa 10 mg vsakih naslednjih 30 minut do največjega celotnega odmerka 100 mg. Pri bolnikih z maso do 65 kg odmerek je dodeljen v višini 1,5 mg na 1 kg teže pacienta;
• Pljučna embolija, prvim 1-2 minuti / curka - 10 mg, ki mu sledi / odcejati 120 minut - 90 mg, celotni odmerek 100 mg. Maso 65 kg bolnika - ne več kot 1,5 mg na 1 kg;
• Ishemična kap akutna rok (v prvih 4,5 ur, je treba zdravljenje začeti čimprej po pojavu simptomov): stopnja 0,9 mg na 1 kg teže pacienta (ne več kot 90 mg), od katerih je 10% - / curka, nato preostalo količino zdravila damo v / v infuziji 60 minut. Prej Zdravljenje se začne v določenem časovnem obdobju, večja je verjetnost ugodnega izida zdravljenja.

Pri bolnikih z miokardnim infarktom z elevacijo ST spojnice, prikazanem antitrombotični dopolnilno zdravljenje v skladu z mednarodnimi priporočili.

Po zdravila Actilyse pomožnega zdravljenja za pljučno embolijo infuzijo heparina lahko zahteva pacienta v primeru prekoračitve APTT manj kot 2-krat zgoraj kongenitalno adrenalno hiperplazijo (CAH).

V prvih 24 urah po začetku zdravljenja ishemične kapi, da se prepreči adjuvantno zdravljenje z uporabo acetilsalicilne kisline in / ali heparin.

neželeni učinki

Najpogostejši stranski učinek uporabe Actilyse miokardni infarkt, pljučna embolija ali akutno ishemično kap so krvavitve, kar ima za posledico zmanjšanje hemoglobina. To se lahko zgodi kadar koli votline ali telesu in povzroči življenjsko nevarno situacijo, vključno s smrtnim izidom.

Video: Kako naj intravenozno katetra otroka

Krvavitve so lahko zunanji (iz nosu, na mestu vboda, poškodbe krvnih žil) in notranji (krvavitev v vseh votline ali delov telesa).

Nevrološki simptomi intrakranialnih krvavitev vključujejo zaspanost, afazija, hemipareza, konvulzije.

Poleg tega lahko uporaba droge v miokardnega infarkta, pljučne embolije, ali akutne ishemične kapi povzroči naslednje neželene pojave:

• Bolezni imunskega sistema: anafilaktične reakcije, možna - znižanje krvnega tlaka, bronhokonstrikcijo, urtikarija, angioedem, izpuščaj in druge preobčutljivostne reakcije, šok;
• Kardiovaskularni sistem: krvavitve (hematom), perikardialne krvavitve, embolije, krvavitve v parenhimatoznih organov (intrahepatično krvavitev, pljučna krvavitev);
• Živčevje: intrakranialnih krvavitev - cerebralna hematom, cerebralna krvavitev, hemoragični šok, intrakranialni hematom, hemoragična transformacija kapi, subarahnoidna krvavitev;
• Organ vida: krvavitve v mrežnici očesa;
• Prebavni sistem: slabost, bruhanje, krvavitve iz dlesni, Hematemeza, krvavitev iz ust, krvavitve razjede, krvavitve v želodcu, rektalno krvavitev, melena, retroperitonealno krvavitev (retroperitonealno hematom);
• Sistem dihal: izkašljevanje krvi, krvavitev iz nosu in grla;
• Sečil: sečil krvavitve, hematurija;
• Dermatološke reakcije: ehimoza;
• Lokalne reakcije na mestu injiciranja krvavitev, hematom, krvavitev na mestu vboda;
• Drugo: povišana telesna temperatura, znižanje krvnega tlaka, maščob embolijo, potrebe po transfuziji.

Video: prva intravensko))))

Pri zdravljenju miokardnega infarkta lahko pripravi dodatne škodljive učinke na kardiovaskularni sistem - reperfuzijske aritmije: tahikardija, ekstrasistole, aritmija, atrijska fibrilacija, bradikardija, atrioventrikularni (AV) blok stopnje I do popolne blokade, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija , srčni zastoj, smrt.

Opozorila

Uporaba Actilyse je treba opraviti v bolnišnici, v prisotnosti standardne oživljanje opreme in s tem povezanih drog, pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z trombolitično terapijo.

Videoposnetek: Klinični primer bolnika s pljučno embolijo. Video 5.

Infuzijo potrebno spremljati redni kontrolni toleranco, še posebej pa je uporaba inhibitorjev angiotenzin konvertaze (ACE). Z razvojem anafilaktoidnimi reakcijami, ki upravljajo te droge je ustavil.

Ker krvavitev je pogost zaplet zdravljenja se je treba izogniti uporabi / m injekcije, katetri, tog, nesprejemljivo manipulacije med zdravljenjem in skrbno nadzorujejo območja možne krvavitve.

Pojav krvavitve lahko olajša hkratno uporabo heparina. V primeru krvavitev pri bolnikih, ki prejemajo heparin v naslednjih 4 urah bolnik je treba dodeliti protamin.

Ko cerebralne krvavitve in drugih težkih fibrinolitično terapijo in uporaba heparina odpovedati. V odsotnosti kliničnega učinka od konservativnih ukrepov za zaustavitev krvavitve krvnih proizvodov prikazane terapijo (krioprecipitata, sveže zamrznjene plazme in trombocitov).

Diagnozo pljučna embolija zahteva objektivni dokazi angiografijo za pljučne arterije ali pljučna slikanje.

Klinično je potrdila, da v akutnih aplikacij miokardni infarkt Actilyse zmanjšuje smrtnost v prvih 30 dneh bolezni.

Pri zdravljenju akutnega miokardnega infarkta poveča tveganje za krvavitev sočasno zdravljenje z antagonisti glikoproteina IIb / IIIa, tromboembolije - uporabe trombolitikov pri bolnikih s trombozo leve srca. Aritmije, povezane z reperfuzijo lahko povzroči koronarno tromboliza.

Zdravljenje ishemične kapi akutnem obdobju je treba začeti šele po odpravi intrakranialna krvavitev, ki ga računalniški ali magnetno resonanco možganov.

Video: Kako prepoznati srčni infarkt in možgansko kap?

V akutni ishemični kapi kliničnega učinka zdravljenja pri bolnikih s predhodno nižjo kap vzporedno s nenadzorovanim diabetesom mellitusom.

Ni priporočljivo Actilyse kap z blago kot potencialno nevarnost uživanja drog nad predvideno uporabo.

Zaradi visokega tveganja intrakranialno krvavitev in smrti ni priporočljivo alteplazo hudo možgansko kap.

Nadaljevanje ishemično področju pretoka krvi lahko povzroči možganskega edema na infarktnega območju. Zaradi velikega tveganja za krvavitve ne bi smelo začeti uporabe antitrombotikih v roku 24 ur po uporabi alteplaza.

interakcije z zdravili

Zdravila, ki spremenijo delovanje trombocitov ali vplivajo na strjevanje krvi, se lahko poveča tveganje za krvavitve.

Tveganje anafilaktične reakcije se poveča s sočasno uporabo zaviralcev alteplaza ACE.

Pravila in pogoji shranjevanja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.

V hladilniku pri temperaturi 2-8 ° C, pripravljena za infuzijske raztopine lahko prihrani 24 hours- pri temperaturi do 25 ° C - ne več kot 8 ur.