Dimercaprol

Dimerkaprola - oljnata tekočina, neprijeten zapahom- njegovo topnost v vodi le 6% arašidnega olja - 5%. V dimerkaprola vodni raztopini zlahka oksidira in stabilno arašidovo olje. Da bi izboljšali topnost v arašidovem olju dodamo benzil benzoat, oba dela z enim delom dimerkaprola.

farmakokinetika

Ko / m maksimalna koncentracija serumskega zdravilu, doseženo po 30 minutah. Potem se hitro porazdeli v tkivih in v 2 urah v koncentraciji krvnega začne upadati. Več kot 5 ur urinu v obliki presnovkov izveden skoraj 45% zdravila v 24 urah - 81%. Dimerkaprola akumulira v ledvicah, jetrih in tankega črevesa. Treba je najti v blatu, ki se verjetno kaže enterohepatični obtok. Pri odpovedi ledvic telesa za odstranitev kovinski kompleks lahko uporabimo hemodializo.

Uporaba zastrupitve z arzenom

Študije na živalih

Pri glodalcih dimerkaprola v majhnih odmerkih, ko nanese zanesljivo preprečevanje posledic izpostavljenosti lewisit in ublaži že obstoječe zaslon, če je od trenutka vstopa kožo lewisit potekala manj kot eno uro. Pri obdelavi oči kuncev dimerka- prekinil najpozneje 20 minut po stiku z lewisit preprečuje smrt oči. Pri kuncih raziskovali učinkovitost samega in multiple parenteralnim dajanjem dimerkaprola pri zastrupitvi lewisit, arzenove spojine. Če smo ga dali 4 mg / kg vsake 4 ure, izhajajoč iz prvih 2 urah po zastrupitev lewisit preživelo 50% testiranih živali.

študije na ljudeh

Pri prostovoljcih, ki so prejemali majhne količine arzena, dimerkaprola približno 40% povečanje koncentracije arzena v urinu. Največja izločanje obračunano 2-4 ur po uporabi drog. Ko / m danih drog prišlo subjektivne in objektivne izboljšanje do arzena dermatitis opravili hitreje in urinom arzena pospešeno povzročil. V eno študijo zastrupitev anorganske arzenove spojine (skupno 227 prizadeta) maksimalno učinkovitost sklopljen z minimalno toksičnostjo, kadar ga dajemo dosežen dimerkaprola pri 3 mg / kg / m vsake 4 ure za dva dni, potem je p 2 / dan 7-10 dni. V takem sistemu s hudo encefalopatijo, ki arzen povzročil povsem opomogla 6 7 bolnikov. V drugi študiji je 33 bolnikov z encefalopatijo take preživela 18 od 24 (75%), ki so se začeli za vstop zdravilo v prvih 6 urah, in samo 4 9 (44%), ki naj bi bili zdravljeni z zamikom 72 ur ali več.

Uporaba Mercury zastrupitve

Sodnik dimerkaprola učinkovitosti, ko se spojine zastrupitev z živim srebrom se lahko na podlagi podatkov, ki se nanašajo na sublimirati zastrupitev. V eni preteklih študij ujemanjem kontrolna skupina v primerjavi 38 prizadeta, zaužiti več kot 1 g živosrebrovega klorida in začela dimerkaprola najkasneje 4 ure po zastrupitvi. Med dimerkaprola sprejemne smo preživeli vse, in v kontrolni skupini je umrlo 27 žrtev 86. V primeru oralnih soli za pripravo živega srebra je še posebej učinkovita zaradi toksičnih učinkov na trakta živega srebra gastrointestinalnega lahko sprejemajo navznoter protistrupi (npr suktsimera) omejen.

Uporaba zastrupitve s svincem

Hude zastrupitve s svincem se lahko uporablja z dimerkaprola kalcijevih soli dinatrijevega EDTA. V drugih primerih, prednostni suktsimer. Ko svinec encefalopatija dimercaprol nujno damo najprej in po 4 urah, istočasno z drugim odmerkom - kalcijev dinatrijev EDTA. To preprečuje kopičenje svinca v možganih, ko dajemo EDTA. Potem, ko je odprava svinca začelo, pa je pomembno, da ne prekine zdravljenje, da bi se izognili vodstvo vstop v možgane.

neželeni učinki

Toksičnost je bila odvisna od odmerka in pH urina. V kislih urin dimerkaprola in kovinskih disociira. Ko sta bila / m dimercaprol (2,5 mg / kg vsakih 4-6 ur, skupaj 4 injekcije), postranski stranski učinki (npr bolečine) pri manj kot 1% celotnega zneska 700 injekcije opazili. Pri odmerkih 4 in 5 mg / kg incidenca neželenih učinkov je vsakokrat 14 in 65%. Pri tem se je pojavila pri padajoči pogostnosti: rvota- glavobol bol- gorenja v ustnico, ust, grla in oči slezotechenie- nasmork- slyunotechenie- mialgiya- gorenja in mravljinčenje v zobu konechnostyah- bolečina- povečana potootdelenie- bolečina grudi- trevozhnost- oddaljen. Pogosto prikaz zvišanem tlaku, tahikardija - bolj, večji odmerek. V otroci prejemajo dimerkaprola, v 30% primerov vročino, ki trajajo do konca zdravljenja.

Ker v kislem urinu dimerkaprola kovinskega kompleksa razpade dimerkaprola zdravljenje s hipertonično urinom naalkalimo z natrijevim bikarbonatom, dokler pH 7,5-8,0, da se prepreči sproščanje kovine v ledvicah. S skrbno uporabo dimerkaprola pri odpovedi G-6-PD, kot je mogoče v takih primerih hemolize. Ker se zdravilo raztopi v arašidovo olje, morate ugotoviti, ali bolnik alergije na arašide. Nehoteno / v lahko formulacija teoretično povzroči maščobe embolijo, Lipoid pljučnica, chylothorax in hipoksije teh stanj povzročajo.

Doziranje odmerki dimercaprol

Ko svinec encefalopatija dimercaprol dajemo v odmerku 75 mg / M2V / m vsake 4 ure 5 dni. Kot smo že omenili, je treba najprej odmerek aplicirati 4 ure pred prvim odmerkom kalcijev dinatrijev EDTA. Odmerek hude zastrupitve ni definirano anorganske arzenove spojine.

dozirne oblike

Dimerkaprola je na voljo v 3 ml vialah 100 mg / ml dimercaprol, 200 mg / ml benzil benzoat in 700 mg / ml, arašidovo olje.