Suktsimer

Suktsimer predstavlja mezo izomer 2,3-dimerkaptoyantarnoy kisline. Suktsimer takoj veže na albumin. Eliminacija poteka preko ledvic, A < 1% выводится с желчью и выдыхаемым воздухом. Экскреция с мочой максимальна через 2—4 ч после приема.

Uporaba zastrupitve s svincem

Pri poskusih na živalih suktsimer izboljšane izločanje svinca in zmanjšuje njegovo koncentracijo v krvi, možganih, jetrih in pochkah- na vodi, vsebovane v kosteh, so podatki v neskladju. Odprava stik z vodstvom, brez drugih ukrepov zmanjšane koncentracije svinca v krvi, možganih, oziroma 63 in 34%. Pri zdravljenju suktsimerom te številke so bili podobni, ki pa skupna vsebnost svinca smo reducirali več, in je koncentracija v krvi najbolj padla v prvih 5 dneh. V različnih študijah na živalih suktsimer preprečevala akcijski vodstvo v sintezi hema, krvnega tlaka in vedenje.

kliničnih preskušanj Suktsimera pri odraslih in otrocih enake rezultate. V prvih 5 dneh zdravljenja svinca v krvi pade za približno 60-70%. Njegovo izločanje je povečala za več kot bi moral temeljiti na koncentracije v kapljico krvi, kar pomeni, da je njegov izstop iz mehkih tkiv. Po 2 tednih po koncentraciji svinca zdravljenje ponovno dvigne na slikah 20-40% pod osnovno linijo. Mimogrede zdaj poskusno "zdravljenje otrok, ki so izpostavljeni vodi» (zdravljenje Leadexposed otrok - TLC) preuči vpliv suktsimera intelektualni razvoj, vedenje, rast in krvni tlak pri otrocih, starih od 1-3 let, s svinca v krvi 20-44 mg%. Do danes ni klinično pomembnih razlik med skupino za nadzor in otrok, ki so prejemali suktsimer ni bilo mogoče najti.

Ko so bile izvedene svinca encefalopatija nadzorovanih preskušanj, in izkušnje suktsimera hude zastrupitve s svincem (vključno s svincem encefalopatija), je zelo majhna.

Zmanjšanje krvi je primerljiv s tistim svinca pri zdravljenju kombinacije dimerkaprola (3 dni), kalcijev dinatrijev EDTA (5 dni).

Uporaba zastrupitve z arzenom

Pri poskusih na živalih, izpostavljenih lewisit ali natrijev arsenite, arzena suktsimer zmanjša ledvicah in jetrih, medtem ko imajo dobro terapevtsko območje in brez škodljivega prerazdelitev arzena v možganih. Obstajajo ločeni podatki in suktsimera sposobnost, da poveča izločanje arzena pri ljudeh z urinom, vendar to ni potrjena s nadzorovanih preskušanjih. Primerjalni testi dimercaprol in suktsimera unitiola pokazala, da dimerkaprola imajo kronične zastrupitve z arzenom najnižjo terapevtski indeks.

Uporaba Mercury zastrupitve

V eksperimentalnih zastrupitev anorgansko živo srebro in metil spojin suktsimer pospešenih njihovo izločanje, zmanjšana ledvična okvara in povečano preživetje. Je okrepiti izločanje živega srebra pri ljudeh z zastrupitve s kovinskega živega srebra in njegovih spojin. Med množično Metil zastrupitve v Iraku suktsimer zmanjšano svojo T1 / 2, od 63 do 10 dni. Opravljene so bile nadzorovane poskuse na ljudeh.

farmakokinetika

V enotnem zaužitju T1 / 2 suktsimera pri otrocih je približno 1,5-krat večja kot pri odraslih. Njegov volumen porazdelitve pri bolnikih z zastrupitve s težkimi kovinami je večja kot pri zdravih ljudeh. Suktsimer podvržen enterohepatično Circuit ", poveča črevesno mikrofloro.

neželeni učinki

Suktsimer prenaša dovolj dobro, resni zapleti so redki. Najpogostejši neželeni učinki - slabost, bruhanje, napenjanje, driska in kovinski okus v ustih (10-20%). Opisano rahlo povečanje transaminaz. Redki zapleti so mrzlica, povišana telesna temperatura, koprivnica, izpuščaj, eozinofilijo, prehodna nevtropenija. Kot je razvidno iz številnih študij, zdravilo ne poveča izločanje izločanje cinka, bakra, železa in kalcija. Očitna pomanjkljivost je pomanjkanje suktsimera izkušnje njegove uporabe, zlasti v zvezi z dolgoročnimi posledicami.

En razlog za zaskrbljenost v zvezi z imenovanjem suktsimera notranjosti je, da v okviru ambulantno zdravljenje se lahko nadaljuje v stik z vodstvom, suktsimer tako poveča njegovo absorpcijo. Študije na živalih kažejo, da suktsimer pomaga voditi zamudo le, če je zadnji vnos v telesu zelo velika. Vendar pa je iz študij z radioaktivno prostovoljcev iz tega sledi, da suktsimer lahko poveča absorpcijo svinca iz prebavnega trakta in ga prenesemo v druga tkiva. To je kasneje opisal močno povečanje svinca v krvi pri dveh otrocih, ki so prejemali ambulantno suktsimer. Zato, kadar so v stiku z virom vodi, da ga odstranite iz ukrepov prebavil mora dopolnjevati imenovanja suktsimera ali ga celo pred.

Primer sprejemanja 3-letni otrok suktsimera je v odmerku 185 mg / kg brez razvija nobenih simptomov. V študijah na živalih, s / c injekcijo 410 mg / kg zdravila ni povzročil teratogenih učinkov. Kljub temu nekateri avtorji aktivno nasprotoval suktsimera uporabo pri nosečnicah.

Kombinirano zdravljenje kompleksirnih sredstev

Zdravljenje omogoča združiti prednosti suktsimera (odstranjevanje svinca iz mehkih tkiv, vključno z možgani) in kalcijev dinatrijev EDTA (odstranjevanje vodstvo iz kosti). Število poskusov na živalih so pokazale, da je kombinacija optimalna z vidika svinca odstranitve, zmanjšuje njeno vsebino v tkivih in jih odpraviti zaradi nekaterih biokemičnih motenj.

doziranje odmerkov

Suktsimer proizvedena granul v napolnjenih kapsul 100 mg. Če je mogoče pogoltniti vsebina kapsule je mogoče mešati s sokom, jabolčno čežano, sladoledom ali mehko hrano ali izprazniti na žlico, sprejeti in piti sadni sok. Odmerek pri otrocih z zastrupitve s svincem je 350 mt / m2 3-krat / dan, 5 dni, nato pa - 2-krat / dan za dva tedna. Odrasli zdravilo dajali na enak način, enkratni odmerek 10 mg / kg. Pri otrocih, izračun odmerek na telesno maso vodi do podcenjevanja odmerka, kot se je zgodilo v predhodnih testih. Ko zastrupitve z drugimi težkimi kovinami suktsimer običajno dajejo v enakih odmerkih, vendar izkušnje njegove uporabe je omejeno.

Dimerkaptopropansulfonat predstavlja eksperimentalni kompleksobrazuyushee pomeni imeti kot suktsimer, vodotopnega analoga dimerkaprola. To poveča izločanje bakra v urinu, vendar lahko povzroči Stevens-Johnsonov sindrom. Vprašanje njenih prednosti pred suktsimerom zahteva nadaljnje študije.