Motilium

motilium (Motilium)

Mednarodno ime: domperidona;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bela ali skoraj bela, okrogla, filmsko obložene tablete oboevypuklye z napisom "M / 10" na eni strani in "Janssen"- na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg domperidona;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran krompirjev škrob, povidon K 90, magnezijev stearat, hidrogenirano rastlinsko olje tipa 1, natrijev lavril sulfat, hipromeloza.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Spodbujevalec peristaltiko. Oznaka ATC A03F A03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Domperidon - dopamin antagonista, ki ima antiemetično lastnosti, kot metoklopramid in nekateri nevroleptiki. Vendar pa za razliko od teh zdravil, domperidon ima rahlo prepustnosti krvno-možgansko pregrado. Uporaba domperidonom redko spremlja ekstrapiramidnih stranskih učinkov, predvsem pri odraslih, vendar domperidon spodbuja izločanje prolaktina iz hipofize. Njen Antiemetični učinek je lahko posledica niza perifernega (gasrokineticheskoy) delovanja in antagonizem na dopaminske receptorje v chemoreceptor sprožilca coni, ki leži izven pregrade krvno-možgansko v gastrema coni. Študije na živalih, kot tudi nizkih koncentracijah, ki so bile ugotovljene v možganih, kažejo na prevladujočo periferno učinek domperidonom na dopaminskih receptorjev.

Študije na ljudeh so pokazale, da je domača uporaba domperidonom povečati trajanje antralnih in dvanajstniku popadkov, pospešuje

želodca - iz redkih in poltrdne frakcije pri zdravih ljudeh in pri bolnikih s čvrstimi frakcij, v katerem je bil ta postopek počasen in poveča tlak sfinktra spodnjega požiralnika pri zdravih ljudeh. Domperidon ne vpliva na izločanje želodčne.

Farmakokinetika.

Domperidon se hitro absorbira po peroralni sprejemnem postu se dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo po približno 30 - 60 min. Nizka Absolutna peroralna biološka uporabnost domperidona (približno 15%) zaradi obsežne presnove v črevesni steni in jetrih.

Čeprav, če se jemlje po obroku zdravi posamezniki poveča biološko uporabnost domperidonom, morajo bolniki s pritožbami prebavil vzeti domperidonom znak za 15 - 30 minut pred obroki. Zmanjšana kislost v želodcu zmanjšuje absorpcijo domperidona. Biološka kadar jo oralno jemanja zdravila se je po predhodnem prejemu cimetidina ali natrijev bikarbonat. Kadar jo oralno jemanja zdravila po absorpcijski maksimum zdrob nekoliko in površina upočasnila pod krivuljo (AUC) rahlo povečuje.

Za oralno sprejem domperidon ne kopiči in izmenjava ne povzroča maksimalno raven plazme skozi 90hv (21 ng / ml) po dveh tednih peroralnem dajanju 30 mg na dan skoraj enako kot po prvem odmerku (18 ng / ml). Domperidon je 91-93% vezan na plazemske proteine. domperidona študije, ki so bila na živalih s pripravo radioaktivno označeno pokazala pomembno porazdelitev tkiv, vendar nizke koncentracije v možganih. Pri podganah, majhne količine zdravila dosežejo posteljico. Koncentracija domperidon v materino mleko, da dojenje 4-krat nižja kot ustrezne plazemske koncentracije.

Z hidroksilacije in N-dealkirovaniya stebla hitro in obsežno izmenjavo domperidon v jetrih.

in vitro študiji presnove z diagnostičnimi inhibitorji so pokazale, da je CYP3A4 matično oblika citokromov P450, ki privlači N-dealkirovaniya, ob upoštevanju, da CYP3A4 in CYP2E1 privlačijo domperidon aromatsko hidroksilacijo. Izločanje urina in blata je oziroma 31 in 66 odstotkov peroralnem odmerku. Izolacija nepoškodovano zdravila, in majhen odstotek (10% v blatu in približno 1% v urinu). razpolovna doba doba po zaužitju enkratnega odmerka je 07:00-09:00 pri zdravih ljudeh, vendar je nadaljeval pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco.

indikacije.

Kompleks dispeptičnimi simptomov, ki so pogosto povezani z zapoznelega praznjenja želodca, refluksne, ezofagitisa:

žlički polnost, napihnjenost občutek v želodcu, bolečine v zgornjem delu črev;

spahovanje, napenjanje;

slabost, bruhanje;

zgaga pri refluksu želodčne vsebine v usta ali brez.

Slabost in bruhanje so funkcionalni, organski izvor zaradi obroku, in radioterapija ali terapije z zdravili povzročena. Posebne indikacije je slabost in bruhanje z dopaminskimi agonisti povzroča pri Parkinsonovi bolezni (kot je L-dopa, bromokriptin).

Postopek uporabe in odmerek.

Priporočljivo je, da se ustno Motilium pred obroki. Ob absorpcije drog po obroku upočasni nekoliko.

Kronična prebavne motnje.

Odrasli: 10 mg (1 tableta) 3-krat na dan za 15 - 30 minut. pred obroki in, če je potrebno, pred spanjem.

Če je potrebno, se lahko ta odmerek poveča za 2-krat. Največji dnevni odmerek domperidona - 2, 4 mg na kg telesne mase, vendar ne več kot 80 mg.

Akutni in subakutni stanje (slabost in bruhanje).

Odrasli: 20 mg (2 tableti) 3 - 4 krat dnevno pred obroki in pred spanjem.

Otroci, starejše od 12 let: 1 ali 2 tableti po 10 mg 3 - 4 krat na dan za 15 - 30 minut. pred obrokom, po potrebi, pred spanjem, vendar ne več kot 80 mg na dan.

Otroci od 3 do 12 let: 0, 25-0, 5 mg / kg 3 - 4 krat na dan za 15 - 30 minut. pred jedjo. Največji dnevni odmerek je 2 do 4 mg / kg (največ 80 mg na dan).

Dojenčki in otroci, ki tehtajo manj kot 35 kg priporoča suspenzije.

V odpovedjo ledvic priporočljivo zmanjšati pogostost odmerka.

Stranski učinek.

Neželeni učinki, da so v enotnem sluchayah- so opazili posamezne primere črevesne krče. Ekstrapiramidne pojavi so redki pri otrocih in je izjema za adults- njihovo spontano in popolno prenosljivost pride takoj po prekinitvi zdravljenja.

Motilium lahko povzroči povečanje koncentracije prolaktina v plazmi. V redkih primerih se hiperprolaktinemija To lahko spodbudi nevroendokrini takšno stvar kot ginekomastija in galaktoreja in amenoreja.

Ko nerazvita gematoentsefalicheskom oviro (na primer otrok) ali kršitve ni mogoče popolnoma izključiti možnosti nevroloških stranskih učinkov.

Zelo redko, alergijske reakcije: kožni izpuščaji, srbeča koža.

kontraindikacije. Motilium je kontraindiciran pri bolnikih s sedežem preobčutljivostjo za zdravila in njenih sestavnih delov.

Motilium se ne sme uporabljati, ko bi stimulacija želodčne gibljivosti ni varna, kot so gastrointestinalne krvavitve, mehanično obstrukcijo ali perforacije črevesja.

Motilium kontraindicirana tudi pri bolnikih z prolaktina-sekrecijski hipofiza tumor (prolaktinom).

Motilium je kontraindiciran pri hkratni sprejem oralnih oblik ketokonazola.

Preveliko.

Simptomi: Simptomi prevelikega odmerjanja so lahko zaspanost, zmedenost in ekstrapiramidne reakcije, še posebej pri otrocih.

Zdravljenje: V primeru prevelikega odmerka se priporoča uporaba aktivnega oglja in skrbno spremljanje bolnika.

Antiholinergična, zdravila za zdravljenje parkinsonizma ali antihistaminiki z antiholinergičnimi lastnostmi lahko učinkoviti za krmiljenje ekstrapiramidne reakcije.

Značilnosti uporabe.

V skupni sprejem antacid ali antisekretornimi zdravili je treba vzeti po obroku in ne pred obroki, kar pomeni, da ne smete jemati sočasno z Motilium.

Motilium tablete vsebujejo laktoztsientami z laktozno intoleranco in galaktozemije zmanjšane absorpcije glukoze / galaktoze.

Uporaba pri jetrnih boleznih: ob upoštevanju visoke ravni domperidon presnovo v jetrih, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z Motilium jeter.

Uporaba pri ledvični bolezni: pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (serumski kreatinin > 6 mg / 100 ml, t.j. > 0, 6 mmol / l) Razpolovna doba izločanja narašča z domperidona 7, 4 do 20, 8 uro, vendar koncentracijo zdravila v plazmi so nižji kot pri zdravih prostovoljcih. Ker je majhen odstotek zdravila izloči nespremenjen skozi ledvice, je malo verjetno, da popravek enkratnem odmerku pri bolnikih z ledvičnim popuščanjem. Vendar pa je pri ponovnem dodeljevanju pogostost uporabe zdravila, je treba zmanjšati na eno ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti stanja, in morda zmanjšanje odmerka. Ko dolgotrajno zdravljenje, bolniki morajo biti pod rednim nadzorom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem: Motilium je treba uporabljati v času nosečnosti le, če je njena uporaba upravičena pričakovan terapevtski učinek in odpravlja tveganje.

Pri uporabi Motilium je dojenje ni priporočljivo, razen če pričakovana korist opravičuje možno tveganje.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje strojev. Motilium pri terapevtskih odmerkih ne vpliva na mentalno budnost, sposobnost za vožnjo in upravljanje strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Antiholinergični zdravila lahko nevtralizirajo antidispepticheskoy akcijski Motilium.

Ne jemljite antacidov in antisekretornimi zdravili z Motilium ker zmanjšujejo svojo biološko po peroralni uporabi.

V kombinaciji z zdravili, ki v veliki meri zavirajo teh encimov lahko poveča stopnjo domperidon v plazmi. V raziskavah (pri zdravih prostovoljcih) interakcije z domperidonom ketokonazol Ugotovilo je, da ketokonazol zavira P450 3A4 odvisna od primarnega metabolizma domperidon, s čimer se doseže povečanje za približno trikratnoe največjega AUC koncentracijskem domperidona in faza platoja.

Primeri inhibitorjev citokroma P450 3A4 tudi pripravke:

Z hkratne uporabe domperidona 10 mg 4-krat dnevno in ketokonazola v odmerku 200 mg dvakrat dnevno opazovanem QT intervala raztezka od 10 - 20 ms. V monoterapije domperidon v podobnih odmerkih in pri sprejemu dnevni odmerek 160 mg (kar je dvakratni maksimalni dnevni odmerek), klinično pomembnih sprememb QT intervala.

digoksina ali paracetamol medtem ko je sprejem domperidonom ne vplivajo na raven teh zdravil v krvi.

Motilium se lahko kombinirajo tudi z:

nevroleptiki je dejanje, ki ga krepi;

dopaminergični agonisti (bromokriptin, L-dopoyu) naključnega perifernih ukrepi so na primer prebavne motnje, slabost, bruhanje, saj zatira temeljne lastnosti brez nevtralizacije.

Pogoji in pogoji. Shranjevanje pri temperaturi od 15 do 30 ° C v dosega otrok.

Rok - 5 let.