Motinol

Motinol (Motinol)

Mednarodni in kemijsko ime: Domperidon- 5-kloro-1- [1- [3- (2, 3-dihidro-2okso-1H-benzimidazol-1-il) propil] -4-piperidinil] -1, 3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on (Z) -2- butendioatno (1: 1);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Rahlo kremno bel ali tablete oboevypuklye krožno obliko z gladko prevleko. Na eni strani obložene tablete odtis črkami "P" in številke "10"Preostali del tablete je gladka;

struktura 1 tableta vsebuje 10 mg domperidona;

Druge sestavine: koruzni škrob, natrijev dokusat 85% - 15% natrijevega benzoata, mikrokristalna celuloza, laktoza, posušena z razprševanjem, povidon, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza sol.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Spodbujevalec peristaltiko.

Oznaka ATC AO3FA03.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Motinol - je periferno dopamin antagonista s antiemetično lastnosti in gasrokineticheskimi zapre v strukturo s butirofenoni.

Akcijski Gasrokineticheskoe Motinola je povečati gibljivost požiralnika in Cardia požiralnika sfinktra tlaka, povečanje trajanja peristaltičnih krčenje antruma želodca in dvanajstnika, povečati stopnjo usklajenosti med motorični aktivnosti želodca in dvanajsternika. Vse to pripomore k hitrejši vyporozhnenii želodcu in zmanjša čas prehoda hrane skozi majhne teže črevesa. Tako Motinol ne vpliva na sekretorni aktivnost želodca.

Antiemetično delovanje blažil Motinola Zaznali bruhanja s stimulacijo kemoreceptorji inducirano sprožijo območja, ki ležijo izven krvno-možgansko pregrado, take snovi kot apomorfina, Hydergine, morfin, L-dopa.

Motinol ne kaže osrednji ukrep, ker je nepomembno stopnjo prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado. Vendar pa to zdravilo spodbuja izločanje prolaktina iz hipofize, pa to ne vpliva na sintezo aldosterona.

Farmakokinetika. Motinol se hitro absorbira po peroralnem vnosu. Zmanjšana kislost v želodcu zmanjšuje absorpcijo Motinola. Najvišja koncentracija je dosežena po približno 1 uro plazmi. Nizka biološka Motinola (15%), je zaradi svoje intenzivne presnove v črevesni steni in jetrih. Z ustnim sprejem Motinol ne akumulira in ne inducira svojo lastno presnovo: najvišjo raven v plazmi po 90 minutah. (21 ng / mol) po dveh tednih peroralnem dajanju 30 mg na dan je bila skoraj enaka kot po prvem odmerku (18 ng / mol), razen možganov, kjer je njegova koncentracija majhna, in v materino mleko, pri čemer koncentracija Motinola 4-krat nižja od ustrezne koncentracije v krvni plazmi. Motinol pri 91-93% veže na plazemske proteine.

Presnova v jetrih samega domperidona vključuje oksidativno hidroksilacije in N-dezalkirovaniya. in vitro študiji presnove z diagnostičnimi inhibitorji so pokazale, da je CYP3A4 matično oblika za citokromov P450, ki privlači N-dezalkirovaniya, medtem ko CYP2E1 in CYP3A4 privlači na aromatski hidroksilacijo Motinola. Motinola presnovni produkti vključujejo teh dveh mehanizmov je gidroksidomperidon in 2, 3-dihidro-2-okso-1-n-benzimidazol-1-propionska kislina. Izločanje urina in blata so, v tem zaporedju, 31% in 66% peroralnega odmerka. razpolovna doba doba po zaužitju enkratnega odmerka 7-9 ur pri zdravih posameznikih, ampak je nadaljeval pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo. Izločanje zdravila nespremenjena zelo rahlo (10% v blatu in približno 1% v urinu).

indikacije.

kronične prebavne motnje (Kompleks dispeptičnimi simptomov, pogosto povezanih z zakasnelo praznjenje želodca, refluks, ezofagitisa): občutek teže, bolečine v trebuhu želodec v zgornjem chereva- riganje, meteorizm- slabost, zgaga rvota- z refluks želodčne vsebine v usta ali brez ali rezultate .

Akutna prebavne motnje: slabost in bruhanje funkcionalni, organski, nalezljiva ali prehranski izvor in s sevanjem ali terapije z zdravili povzročena. Motinol se lahko uporabljajo tudi za profilakso gastrointestinalne simptome, ki se pojavijo ob prejemu antiparkinsoniki (kot L-dopa, bromokriptin).

Postopek uporabe in odmerek.

Ustni zdravil priporočljivo pred obroki. Med jemanjem zdravila po obroku upočasni njegovo absorpcijo.

1 Kronična slaba prebava

Odrasli: 10 mg (1 tableta) 3-krat dnevno za 15-30 minut. pred obroki in, če je potrebno, pred spanjem.

Otroci od 5 do 12 let: 2, 5 mg (1/4 tablete) na 10 kg telesne mase, 3-krat dnevno in po potrebi pred spanjem.

Če je potrebno, se lahko ta odmerek poveča za 2-krat.

2. Pri akutnih in subakutni držav (najprej - slabost in bruhanje, vključno s tistimi, ki nastanejo pri jemanju zdravil za parkinsonizem) odmerek se lahko poveča za 2-krat.

Odrasli: 20 mg (2 tableti) 3-4-krat na dan, pred obroki in pred spanjem.

Otroci, stari od 2 do 12 let: 5 mg (pol tablete) na 10 kg telesne mase, 3-krat dnevno, pred obroki in pred spanjem.

V insuficienco ledvic, je priporočljivo, da se zmanjša pogostost odmerjanja (div. Značilnosti uporabe).

Stranski učinek.

Celotna incidenca neželenih učinkov po peroralnem dajanju Motinola ne več kot 7%. Obstajajo krče v črevesju, ekstrapiramidne motnje prenosljivi (redko pri otrocih, nenavadno redko pri odraslih), ki so suspendirane takoj po prenehanju jemanja zdravila. Ker je hipofiza dalo krvno-možgansko pregrado, lahko Motinol zviša raven prolaktina v plazmi, ki je v redkih primerih stimulira galaktoreja, ginekomastija. Ti stranski učinki so odvisna od odmerka in večinoma testirali po zmanjšanju odmerka ali začasni prekinitvi zdravljenja. Vendar pa v motenj ali krvno-možgansko pregrado s svojo nezrelostjo (npr Y otroka) ni mogoče izključiti manifestacij nevroloških neželenih učinkov.

Zelo redko alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaji, koprivnica.

kontraindikacije. Ustanovljen preobčutljivost za zdravila.

Primeri, v katerih lahko stimulacija gibalne aktivnosti gastrointestinalnega trakta ni varna, kot so gastrointestinalne krvavitve, perforacija ali mehanično obstrukcijo.

Bolniki na prolaktina sekretorni tumor hipofize (prolaktinom).

Preveliko.

simptomi: Simptomi prevelikega odmerjanja so lahko zaspanost, zmedenost in ekstrapiramidne motnje, še posebej pri otrocih.

zdravljenje: specifičnega antidota v primeru prevelikega odmerka obstaja. Priporočena izpiranje želodca, z uporabo aktivnega oglja in skrben zdravniški nadzor. Simptomi običajno mine v 24 urah.

Z razvojem ekstrapiramidnih reakcij se lahko uporablja antiholinergične, antihistaminiki ali anti-parkinsonizma.

Značilnosti uporabe.

V skupni sprejem antacid ali antisekretornimi zdravili je treba vzeti po obroku in ne pred obroki, kar pomeni, da ne smete jemati sočasno z Motinolom.

Uporaba jetrnih bolezni: ob upoštevanju visoke stopnje domperidon presnovo v jetrih, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z drogo na odpoved jeter.

Uporaba bolezni ledvic: pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (kreatininski sivo vatkovy >6 mg / 100 ml, t.j. >0, 6 mol / L) poveča razpolovno dobo Motinola z do 7, 4 do 20, 8 ur ampak koncentracije zdravila v plazmi so nižji kot pri zdravih prostovoljcih. Ker je majhen odstotek zdravila izloči skozi ledvice nespremenjene, popravek enkratnega odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic ni potrebno. Vendar pa se z večkratno uporabo frekvence sprejem bi bilo treba zmanjšati na enega ali dva krat na dan, odvisno od resnosti stanja, in morda zmanjšati odmerek. Ko dolgotrajno zdravljenje, bolniki morajo biti pod rednim nadzorom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem: pri poskusnih živalih v odmerkih do 160 mg / kg / dan, niso pokazale teratogeni ukrepa ali primarno embritoksicheskogo Motinola. Danes ni podatkov o povečano tveganje napak razvoja za človeka. Vendar pa je večina zdravil, zdravilo je treba injicirati v prvem trimesečju nosečnosti le v tem primeru, če se pričakuje, terapevtska korist odtehta možno tveganje za mater in plod. Pri ženskah, koncentracije domperidon v mleku je 4-krat nižji za ustrezni koncentraciji v plazmi. Ni znano, ali je ta raven negativnega vpliva na dojenčke. Tako so matere, hrana mora biti porabljena Motinol le takrat, ko je njegova uporaba upravičena s pričakovano korist.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji: zdravilo pri terapevtskih odmerkih, ni vplival na duševno dejavnost.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Omogočanje učinki Motinola so nevtralizirani, medtem ko je za sprejem antiholinergiki.

Ne jemljite antacidov in antisekretornimi zdravili z Motinolom ker zmanjšujejo svojo biološko po peroralni uporabi.

Glavna presnovna pot domperidona preobrazbe - prek citokroma P450 3A4. Rezultati študij in vitro priložnost, da prizna, da je, kadar se uporablja skupaj z drugimi zdravili, ki močno zavirajo teh encimov ukrep, lahko povečajo raven domperidonom v plazmi.

Primeri inhibitorjev citokroma P450 3A4 pripravke:

antimikotike azol;

makrolidni antibiotiki;

inhibitorji proteaze HIV;

nefazodon.

Teoretično, saj ima Motinol gasrokineticheskoe učinek, je bilo vpliva na absorpcijo peroralnih pripravkov, ki so hkrati sprejete, tudi pripravke, v katerih sproščanje aktivne snovi počasi, ali zdravila, ki enterično obložena. Vendar pa so bolniki, ki so prejemali stabilno digoksina ali paracetamol, sočasna uporaba domperidonom ne vplivajo na raven teh zdravil v krvi.

Motinol se lahko kombinirajo tudi z:

nevroleptiki je dejanje, ki ga krepi;

dofaminonergicheskimi agonistov (bromokriptin, L-dopa), nezaželene periferne ukrepi so na primer prebavne motnje, slabost, bruhanje, saj zatira temeljne lastnosti brez nevtralizacije.

Pravila in pogoji shranjevanja. Rok uporabnosti zdravila - 5 let.

Zdravilo je treba shraniti v dosegu otrok pri temperaturi 15 ° C-30 ° C.