Valtrovir
Valtrovir (Valtrovir)
Mednarodni in kemijsko ime: valaciklovir;
2 - [(2-amino-1, 6-dihidro-6-okso-9H-purin-9-il) metoksi] etil-L-valinate hidroklorid;
Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete limona-rumene barve, z oboevypukloy površino z zarezo na eni strani tablete in reliefno "Ilc" na drugi strani. Prečni prerez jedra označeno belo;
Sestava. Valtrovira 1 tableta vsebuje valaciklovir hidroklorid enakim Valacyclovir 0, 5 g;
Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, majhna teža polivinilpirolidon molekulsko medicinska 12.600 ± 2700, kalcijev stearat in mešali prevleke "Opadry II rumena".
Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.
Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za sistemsko zdravljenje.
ATC J05A B11 koda.
zdravila akcijski. Valacyclovir - protivirusno zdravilo. Gre za poseben inhibitor polimeraze DNA virusi herpesa. Zavira sintezo virusne DNA in virusne replikacije.
farmakodinamika. Pri človeku se valaciklovir hitro in popolnoma pretvori v aciklovir uporabo valatsiklovirgidrolazi encima. Valaciklovir vitro relativno aktivna virus herpesa simpleksa vrste virus 1 in 2, varicella zoster, citomegalovirus, Epstein-Barr virus in virus človeške herpes tipa 6 fosforilovaniya Ker je aciklovir pretvori v aktivno aciklovir trifosfat, ki kompetitivno inhibira sintezo virusne DNA. V prvem koraku fosforilovaniya zahteva encimsko aktivnost, virus specifična - virusne timidin kinaze, ki je edino virusom okužene celice. Citomegalovirusom okužba aciklovir delno potekajo fosforilovaniya poseben encim - fosfotransferaze UL 97, pojasnjujejo, da v veliki meri selektivnosti. Postopek fosforilovaniya (pretvorba monofosfata v trifosfat) v celoti izpolni Celični encimi. Aciklovir trifosfat zavira virusne DNA polimeraze in nukleozidni analog, vključen v virusno DNA, kar vodi do pretrga nujen usklajen verige sintezo suspenzije DNA, zato da blokira virusne replikacije.
Farmakokinetika. Valaciklovir in aciklovir imajo podobne farmakokinetične parametre po zaužitju. Po peroralni valaciklovir dobro absorbira, je hitro in skoraj popolnoma pretvori v aciklovir in L-Ringwald. Biološka uporabnost aciklovirja ob prejemu 1000 mg valaciklovirja je 54% in se ne zmanjša za hkratni sprejem živil. Najvišja koncentracija aciklovirja po enkratnem odmerku 250-1000 mg valaciklovirja je 10-25 mikromolov (2, 2-5, 7 ug / ml) in se pojavi v 1-1, 5 ur po dajanju. Najvišja koncentracija v plazmi Valacyclovir pojavi po povprečno 30-60 minut po dajanju in po 3 Chasa valaciklovir ni zaznana v krvni plazmi.
valaciklovir Vezava na plazemske proteine je zelo nizka (15%). Razpolovni čas aciklovirja po enkratnem in večkratnem dajanju Valacyclovir pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo je približno 3 h. Valaciklovir se izloči v urinu predvsem kot aciklovir (več kot 80% odmerka) in njegov metabolit 9-karboksime toksimetilguanina, nespremenjen izhod manj kot 1% formulacije.
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic T½- aciklovir je približno
14 ur.
Indikacije. - zdravljenje bolezni kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes sіmplex tipa 1 in 2, v t h novo diagnosticirano ali ponavljajočega se genitalnega herpesa; ..
- preprečevanje ponovitve okužbe kože in sluznice, ki jo povzroča virus herpes simplex, tudi spolnih herpes;
- zdravljenje herpesa zostra;
- preprečevanje infekcij citomegalovirusa, ki se razvije pri presajanju organov.
Uporaba in odmerjanje. Odrasli. Za zdravljenje okužb z virusom herpes simpleks povzroča, Valtrovir odrasli imenuje 500 mg 2-krat na dan. Zdravljenje je zaželeno, da se začne v napovedujejo obdobje ali takoj po pojavu prvih simptomov bolezni in bi ga bilo treba še 5 dni. V prvih epizod, ki so lahko hujše, je treba zdravljenje nadaljuje tudi do 10 dni.
Zdravljenje herpesa zostra: Valtrovira 1000 mg 3-krat na dan, 7 dni.
Zdravljenje je treba začeti čim prej.
Za preprečevanje pojava okužb, ki jih virus herpes simplex povzročajo: bolniki z normalnim imunitete se dodeli do 500 mg 1 časa na dan. Nekateri bolniki z zelo pogostih poslabšanj (na primer 10 ali več epizod na uro) dozi 500 mg, danim v 2 deljenih odmerkih (250 mg, 2-krat dnevno). Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo dodeljena odmerek 500 mg 2-krat na dan.
Za preprečevanje okužbe citomegalovirus pri odraslih in mladostnikih nad 12 let v odmerku 2 g 4-krat na dan, v najkrajšem možnem času po presaditvi. Trajanje uporabe je običajno 90 dni, vendar pa se lahko poveča pri bolnikih z visokim tveganjem.
Bolniki z ledvično okvaro. Odmerjanje Valtrovira treba spremeniti glede na stopnjo ledvične disfunkcije, kot je navedeno spodaj:
| delovanja ledvic (očistek kreatinina ml / min) | Spreminjanje odmerka Valtrovira | |||
| herpes zoster | Okužbe, ki jih povzročajo, herpes simpleks virus | |||
| zdravljenje | preprečevanje | |||
| normalno imuniteta | imunske pomanjkljivosti | |||
| 15 do 30 | 1000 mg 2-krat na dan | se ne spreminja | se ne spreminja | se ne spreminja |
| < 15 | 1000 mg 1-krat na dan | 500 mg 1-krat na dan | 250 mg 1-krat na dan | 500 mg 1-krat na dan |
Za preprečevanje okužbe citomegalovirus priporočajo take odmerke:
| Očistek kreatinina, ml / min | Dozirni režim |
| 75 in več | 2 g 4-krat na dan |
| 50-75 | 1, 5 g 4-krat na dan |
| 25-50 | 1, 5 g 3-krat na dan |
| 10-25 | 1, 5 g 2-krat na dan |
| Pod 10 ali dializo | 1, 5 1 g enkrat dnevno |
Bolniki, ki so na hemodializi je priporočljivo uporabiti kot dozirno Valtrovira w, kot je pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min. Zdravilo se jemlje po hemodializi.
Doziranje z nenormalno delovanje jeter. Spreminjanje odmerka pri bolnikih z rahlo do zmerno cirozo ni potrebno (sintetizira funkcija jeter je ohranjen). Farmakokinetični parametri v naprednih primerih cirozo (z okvarjenim delovanjem jeter in sintetiziranja prisotnosti atribute portalni enota) kažejo pa ne potrebuje sprememb odmerka, vendar so klinične izkušnje omejene.
Stranski učinek.
Na delu prebavnega sistema: slabost, neugodje, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, anoreksiya- redko - prehodno zvišanje testov jetrne funkcije.
Centralni živčni sistem: glavobol, ustalost- trenutne nevrološke motnje, kot so vrtoglavica, zamegljen soznaniya- gallyutsinatsii- redko - oslabljeno zavest.
Alergijske reakcije: redko - izpuščaj, koprivnica, srbenje, angioedem, anafilaksija.
Drugo: redko - trombocitopenija, dispneja, odpoved ledvic, občutljivost za svetlobo.
kontraindikacije. Zgodovina Preobčutljivost Valacyclovir, aciklovir, ali karkoli druge komponente, ki je del priprav.
Preveliko.
Simptomatike. Trenutno informacije o prevelikega odmerka Valtrovira, manjka. En peroralni odmerek odmerek do 20 g niso spremljajo toksičnih učinkov zdravila. Zaužitje v nekaj dneh odmerki preveliki je spremljajo slabost, bruhanje, glavobol, zmedenost. Intravensko dajanje pri zelo visokih odmerkih, ki ga spremlja dvig serumskega kreatinina in po razvoju ledvične odpovedi, kjer nevrološki zapleti vključeno rosenje, halucinacije, vznemirjenost, krče in komo.
Zdravljenje. Bolnike je treba spremljati, da se ugotovi znake toksičnih učinkov. Hemodializa bistveno pospeši izločanje aciklovirja iz krvi.
Značilnosti uporabe.
Nosečnost. Valtrovira izkušnje z zdravljenjem nosečnic ne. Valtrovir pri nosečnicah je treba uporabiti le, če možna korist od zdravljenja preseže potencialno tveganje za plod.
Dojenje. Podatki o izločanju valaciklovirja v materino mleko niso na voljo, zato je treba ugotoviti previdni pri imenovanju Valtrovira ženskam, ki so hranjene. Aciklovir najdemo v mleku v koncentracijah v območju od da število 0, 6 do 4, 1-krat večje od koncentracij v plazmi. Razpolovni čas aciklovirja s materino mleko je 2, 8 ur, v primerjavi z razpolovno dobo od krvni plazmi. Glede na to, da je potrebno biti previden pri imenovanju Valtrovira dojenje (dojenje).
Otroci. o uporabi podatkov za zdravljenje otrok niso prisotni.
Uporaba pri starejših bolnikih. V odsotnosti resno motnjo v delovanju ledvic ni treba spremeniti odmerjanje. Zato je treba ohraniti ustrezno raven hidracije.
V eksperimentalnih raziskavah, valaciklovir ne kažejo teratogenih učinkov na podganah in kuncih. Z ustnim sprejem Valacyclovir ni povzročil motnje v plodnosti pri samcih in samicah podgan.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in delo z drugimi mehanizmi. Nobeni posebni ukrepi niso prisotni.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. so bile ugotovljene morebitne klinično pomembne oblike medsebojnega delovanja. Cimetidin in probenecid poveča površino pod koncentracija / krivuljo aciklovirja z zmanjšanjem ledvične klirensa- pa je treba spremeniti brez povezave odmerka preko širokega terapevtskega indeksa aciklovirja. Druga zdravila, ki vplivajo na ledvično fiziologijo, lahko spremenite raven aciklovir v krvni plazmi.
Ob hkratni sprejem aciklovirja in mofetilmikofenolata (imunosupresiva, ki se uporablja pri presaditvah) je pokazala povečanje parametrov plazemske AUC (površina pod krivuljo, ki opisuje razmerje "koncentracija / čas") Pri obeh zdravil.
Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Rok - 2 leti.
Nefopam