Valtrex

Valtrex (Valtrex)

Mednarodni in kemijsko ime: valaciclovir- 2 - [(2-amino-1, 6-dihidro-6-okso-9H-purin-9-il) metoksi] etil L-valinate hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, obložene tablete oboevypuklye na eni strani etikete modrozeleno barvilo uporablja GX CF1;

Sestava. 1 tableta vsebuje 500 mg valaciklovirja;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, krospovidon, povidon K90, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, karnauba vosek, beli koncentrat barvil za tiskarske barve, ki vsebujejo briljantno modra, prečiščena voda.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Oznaka ATC: J05A B11.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Valacyclovir - je protivirusna droga, ki je specifičen inhibitor polimeraze DNA virusi herpesa. Zavira sintezo virusne DNA in virusne replikacije.

Pri ljudeh, je valaciklovir hitro in skoraj popolnoma pretvori v aciklovir in Ringwald. Aciklovir je specifičen inhibitor herpesvirusi in vitro aktivnost proti herpes simplex tipov virusa I in II, virus varicella zoster, citomegalovirus, Epstein-Barr virus in humani herpes virusa tipa VI. Zaradi fosforilovaniya z aktivnim aciklovir trifosfat tvorjen aciklovirja, ki kompetitivno inhibira sintezo virusne DNA. V prvem koraku fosforilovaniya zahteva encimsko aktivnost, virus specifična. Za herpes simplex virusa, virusa Varicella zoster in Epstein-Barr virusni timidin kinazo (TK), ki je prisoten le v celicah, okuženih z virusom. Citomegalovirusom okužba aciklovir fosforilovaniya delno izvedli poseben encim, ki v veliki meri pojasnjuje njegovo selektivnost.

Zaradi široke klinični študiji ugotovili, da so bili primeri zmanjšane občutljivosti na aciklovir v svoji vlogi za zdravljenje in preventivo pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom je zelo redka in so bili označeni le pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim, kot sledi presaditev kostnega mozga in drugih organov pri bolnikih, da kemoterapijo raka, in pri bolnikih, okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV). Odpornost je običajno povezana s pomanjkanjem timidin kinaze. Včasih zmanjšanje občutljivosti zaradi poškodbe ali virusne timidin kinaze ali DNA polimeraze.

Vzmetenje Valtrex pospeši bolečine pri zdravljenju herpesa zoster, skrajša trajanje bolečine, kot tudi število bolnikov z bolečino zosterassotsiirovannoy, vključno z akutno in postherpetično nevralgijo.

Preprečevanje okužbe citomegalovirusa preko Valtrex zmanjša tveganje akutne zavrnitve presadka (bolniki po transplantaciji ledvice), pojavnost oportunističnih okužb in drugih okužb, ki vključujejo herpes virus (herpes simplex in virus herpesa zostra).

Farmakokinetika.

Po peroralni uporabi Valacyclovir dobro absorbira, je hitro in skoraj popolnoma pretvori v aciklovir in Ringwald. Ta pretvorba je očitno izhaja iz encimskega hidrolizo z valatsiklovirgidrolazi valaciklovirja. Biološka uporabnost aciklovirja ko prejme 1g Valacyclovir je 54% in pada med obrokom. Povprečna največja koncentracija aciklovirja je 10-25 mikromolov (2, 2-5, 7 ug / ml) za enkratno uporabo odmerka 250-1 000 mg Valacyclovir in pride v 1-1,5 urah po dajanju. Največja koncentracija v plazmi Valacyclovir pojavi po povprečno 30-60 minut in 3 Chasa zniža pod merljive veličine. Farmakokinetični parametri aciklovirja in valaciklovirja po enkratnem in večkratnem dajanju podobni. valaciklovir vezave na plazemske proteine ​​je zelo nizka. Razpolovni čas aciklovirja po enkratnem in večkratnem dajanju Valacyclovir je približno 3 ur. Valaciklovir izloča v urinu, predvsem kot aciklovir in njegov metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina.

Virus herpes zoster in herpes simpleks bistveno ne spremeni farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja po peroralni uporabi Valtrex.

V študiji farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja med pozno nosečnostjo, površina pod krivuljo "koncentracije - roka" je aciklovirja v fazi platoja po uporabi valaciklovirja v odmerku 1000 mg približno 2-krat večja kot pri uporabi aciklovirja peroralno v odmerku 1200 mg dan.

Bolnikih, okuženih s HIV farmakokinetičnih lastnostih aciklovirja po enkratni uporabi ali večkratno dozo 1 g ali 2 g Valtrex niso spremenile v primerjavi s tistimi pri zdravih osebah.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje skodlami (herpes zoster).

Zdravljenje okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex, vključno primarne in ponavljajočega se genitalnega herpesa povzročajo.

Zdravljenje labialni herpes.

Preprečevanje razvoj lezij v ponavljajoče se okužbe, ki jo povzroča virus herpes simplex, še zlasti, če začetkom zdravljenja takoj po pojavu prvih simptomov bolezni.

Preventivno zdravljenje (zatiranje) za ponovitev teh okužb kože in sluznice, ki so virus herpes simplex, vključno genitalnega herpesa povzročajo.

Zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa pri uporabi Valtrex kot terapijo omejevalno in v kombinaciji z vztrajanjem na pravila varnejše spolnosti.

Preprečevanje okužbe s CMV in bolezni po presaditvi organa.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravljenje herpesa zostra: 1000 mg Valtrex, 3-krat na dan, 7 dni.

Zdravljenje okužb, ki jih virus herpes simplex povzročajo: Valtrex 500 mg, 2-krat na dan.

Za ponavljajoče se primere, je treba zdravljenje traja 3 - 5 dni. Ko primarni tok, ki je lahko huda, je treba zdravljenje nadaljevati do 5 -10 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej. Za ponavljajoče se oblike okužb, ki jih virus herpes simpleks povzroča, je idealna uporaba droge uporabljajo v napovedujejo obdobje ali takoj po pojavu prvih simptomov.

Alternativno, za zdravljenje labialni herpes Valtrex učinkovitega odmerka je 2 g, 2-krat na dan 1 dan. Drugi odmerek je treba sprejeti po približno 12 urah (ne prej kot 6 ur) po prvem odmerku. S to shemo je treba obdobje zdravljenja odmerek ne sme biti več kot 1 dan, kot je bilo sporočeno, da ne poveča klinično učinkovitost zdravljenja. Zdravljenje je treba začeti, ko so prvi zgodnji simptomi labialni herpes (občutek mravljinčenja, srbenje ali pekoč občutek v ustih).

Preventivno zdravljenje (zatiranje) za ponovitev okužb, ki jih virus herpes simplex povzročajo:

bolnikov z normalnim imunosti načrtovane Valtrex 500 mg 1-krat dnevno. Pri nekaterih bolnikih z zelo pogostim poslabšanj (na primer 10 ali več na uro) odmerek 500 mg je mogoče uporabiti v dveh odmerkih (250 mg, 2-krat dnevno);

bolniki z oslabljenim imunskim dodeljeni odmerek 500 mg, 2-krat dnevno.

Zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa.

Odrasli z normalnimi odpornost heteroseksualce, ki imajo 9 ali manj poslabšanju uro, Valtrex dodeljena okuženim partnerjem 500 mg 1-krat na dan.

Podatki o zmanjšanju prenosa genitalnega herpesa pri drugih populacijah bolnikov tam.

Preprečevanje okužbe citomegalovirus in bolezni.

Odrasli in mladostniki (nad 12 let): Valtrex je imenovan v odmerku 2 g, 4-krat na dan, v najkrajšem možnem času po presaditvi. Zmanjšanje odmerka ledvično odpovedjo (glej. "Odmerjanje pri ledvični okvari"). Trajanje zdravljenja je običajno 90 dni, vendar se lahko podaljša za bolnike z visokim tveganjem.

Bolniki z ledvično okvaro.

Previdno imenuje valaciklovirja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Bodite prepričani, da se ohrani ustrezno raven hidracije.

Zdravljenje okužb, ki jih virus herpes zoster povzroča, in zdravljenje, preprečevanje in zmanjšanje prenosa okužbe, ki jo povzroča virus herpes simplex

Bolniki, ki so na hemodializi, je priporočljivo uporabiti železniški Valtrex odmerek pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min, in morajo biti izdelana po hemodializi.

Preprečevanje okužbe citomegalovirusa

_____________________________________________________________________

Očistek kreatinina Odmerek Valtrex

ml / min

_____________________________________________________________________

75 in 2 g 4-krat na dan

Tip 50 do 75 1,5 g, 4-krat na dan

Tip 25 do 50 1,5 g, 3-krat na dan

Tip 10 do 25 1,5 g, 2-krat na dan

Manj kot 10 ali dializno 1,5 g, 1-krat dnevno

_____________________________________________________________________

Bolniki, ki so na hemodializi, je Valtrex predpisana po opravljeni hemodializi.

Očistek kreatinina je treba nenehno spremljati, še posebej v času, ko se lahko delovanje ledvic hitro takoj po presaditvi spremenijo, npr. Skladno s tem bi morala spremeniti odmerek Valtrex.

Doziranje z nenormalno delovanje jeter

Spreminjanje odmerka pri bolnikih z manjšimi ali zmernimi potrebami ne cirozo (jetra sintetizira funkcija je ohranjena). Farmakokinetika pri napredovalo cirozo jeter (z okvarjenim delovanjem jeter in sintetizira prisotnost znakov portalni enote) kažejo pro ni treba spremeniti odmerek, vendar omejene klinične izkušnje. O uporabi večjih odmerkov (4 g ali več) na dan, glej poglavje "Značilnosti uporabe".

otroci

Podatki, ki se nanašajo na uporabo za zdravljenje otrok niso prisotni.

Starejši bolniki

Sposobnost delovanja ledvic, je treba preučiti, odmerek otregulirovanana (glejte."Odmerjanje pri ledvični okvari").

Zato je treba ohraniti ustrezno raven hidracije.

Stranski učinek.

Neželeni učinki, informacije o tem, kateri so navedene v nadaljevanju, razvrščeni organov in sistemov, in pogostost njegovega nastanka. Glede na pogostost pojavljanja je razdeljen v naslednje kategorije:

Zelo pogosto od 1 do 10, pogosto od 1 do 100 in <1 на 10, не часто 1 на 1 000 и <1 на 100, редко 1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000.

Glede na kliničnih študijah

živčni sistem

Pogosti: glavobol.

Gastro-intestinalni sistem

Pogosto slabost.

Po nadzor po pridobitvi dovoljenja

Krvi in ​​limfatičnega sistema

Zelo redki: levkopenija, trombocitopenija

Levkopenija se pojavlja predvsem pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo.

imunski sistem

Zelo redki: anafilaksija.

Živčevja in psihiatrične motnje

Redki: omotica, zamegljen zavest, halucinacije, izguba zavesti.

Zelo redki: agitacija, tremor, ataksija, disartrija, psihotičnih simptomov, krči, encefalopatija, koma.

Zgornji simptomi so v večini primerov obratni kapital in opazili predvsem pri bolnikih z ledvično insuficienco ali drugih odvisnosti dejavnikov (gl. "Značilnosti uporabe"). Bolniki po presaditvi organa, ki prejemajo Valtrex za profilakso CMV bolezni pri visokih dozah (8 g na dan), nevrološke reakcije pogosteje kot pri bolnikih, ki so prejemali nižje odmerke.

Dihala in organi v prsni votlini

Ne zgodi se pogosto: oteženo dihanje.

prebavni trakt

Redki: bolečine v trebuhu, bruhanje, driska.

hepatobiliarna sistem

Zelo redki: recikliranje zvišanje testov jetrne funkcije.

Občasno je opisan kot hepatitis.

Bolezni kože in podkožja

Ni pogosto: izpuščaj, vključno fotosenzitivnostnih pojavov.

Redki: srbenje.

Zelo redki: koprivnica, angioedem.

Pljuča in sečila

Redki: ledvična odpoved.

Zelo redki: akutna odpoved ledvic.

Drugo: Obstajajo poročila o insuficienco mikroangiopatije, hemolitična anemija in trombocitopenija (včasih tudi v kombinaciji) v težkih bolnikih z oslabljenim imunskim, zlasti pri bolnikih z napredovalo boleznijo HIV, ki so prejemali visoke odmerke (8 g na dan) valaciklovirja za dolgo časa v kliničnih preskušanjih. No, so ti dogodki označeni pri bolnikih, ki niso bili zdravljeni s Valacyclovir, vendar je podobno stanje.

Kontraindikacij.

Valtrex je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za Valacyclovir, aciklovir ali katero koli sestavino Valtrex v zgodovini.

Preveliko.

simptomatike

Poročali o primerih akutne odpovedi ledvic in nevrološke simptome, vključno z zamegljenim zavesti, halucinacije, vznemirjenost, izguba zavesti in pri bolnikih, ki so zaradi prevelikega odmerka valaciklovirja. Lahko se pojavijo tudi slabost in bruhanje. Za preprečitev prevelikega odmerka skozi neprevidnosti previdno je treba upoštevati pri uporabi drog. Veliko prijavljenih primerov s ponavljajočimi prevelikega odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic in pri starejših bolnikih so jih premalo nizko dozo zdravila povzroča.

zdravljenje

Bolniki, ki so predmet skrbnega nadzora za diagnosticiranje toksične učinke. Hemodializa bistveno pospeši odstranjevanje aciklovirja s krvjo in se torej lahko optimalna metoda zdravljenja v primeru prevelikega simptomatske.

Značilnosti uporabe.

Posebna opozorila.

Video: Panavir gel iz papilomov

Hidracija: Vi bi morali ohraniti ustrezno raven tekočine, ki se daje pri bolnikih s povečanim tveganjem za dehidracijo, zlasti pri starejših bolnikih.

Uporablja v okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih:

Aciklovir se izloči skozi ledvice, zato je treba zmanjšati pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo odmerka valaciklovir (gl. "Način uporabe in upravo"). Melodiously starejši bolniki imajo zmanjšano delovanje ledvic, zato je treba znižanje odmerka je treba upoštevati v tej skupini bolnikov. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih, ki povečuje tveganje za nastanek nevroloških zapletov in da se ugotovi te učinke, ki jih je treba skrbno spremljati. V skladu z zvitiv, reakcijo v večini primerov, ko suspenzijo kroži zdravljenje (glej. "stranski učinek").

Uporaba višjih odmerkih Valtrex v odpovedi jeter in transplantaciji jeter: v zvezi z uporabo višjih odmerkih Valtrex (4 mg ali več na dan) pri zdravljenju bolnikov z boleznimi jeter imajo podatke. Zato je potrebna previdnost predpiše višje odmerke Valtrex takšnim bolnikom. Posebne študije o uporabi Valtrex transplantacijo jeter provodilis- pa ni bilo ugotovljeno, da je preprečevanje uporabi velikih odmerkov aciklovirja zmanjša pogostnost okužb in bolezni, ki jih povzročajo citomegalovirusa.

Zmanjšanje prenosa genitalnega herpesa: valaciklovir supresivno zdravljenje zmanjša tveganje prenosa genitalnega herpesa. To ne ozdravi okužbe herpes, ampak tudi popolnoma odpravlja tveganje za prenos. Poleg zdravljenja z Valtrex je priporočljivo, da bolniki držijo pravil varnega seksa.

nosečnost

Podatki o uporabi Valtrex med nosečnostjo so omejene. Valtrex za zdravljenje nosečnic je treba uporabiti le, če možna korist od zdravljenja preseže potencialno tveganje za plod.

Obstajajo dokumentirane informacije iz registra prenatalno nego, ki se je Valacyclovir, ali kakršno koli obliko aciklovirja (aktivni presnovek valaciklovirja): 111 in 1 246 žensk, oziroma (29 in 756 nosečnice oziroma je Valacyclovir, ali kakršna koli oblika aciklovirja v prvem trimesečju nosečnosti). Glede na rezultate te ugotovitve ni bila izrazito povečanje prirojenih okvar pri dojenčkih med nosečnic, ki so aciklovir v primerjavi s splošno populacijo bolnikov. Vsak rodil napaka ni bila edinstvena in trajnostno, da se lahko identificirajo z eno vzrok. Glede na majhno število nosečnic, za katere je bila izvedena opazovanja, zanesljiv in popoln zaključek o varnosti uporabe valaciklovir pri nosečnicah ni mogoče storiti.

dojenje

Aciklovir, valaciklovir glavni metabolit, ki se nahajajo v materinem mleku. Ugotovljeno je bilo, da po vsakodnevni uporabi 500 mg valaciklovirja pomeni največjo koncentracijo aciklovirja v mleko različno od 0, 5 do 2, 3 (v povprečju 1, 4) krat v primerjavi s koncentracijo aciklovirja v plazmi, materine krvi. Razmerje med koncentracijo aciklovirja v plazmi, mleku in krvi matere je od 1 do 2 4, 6 (v povprečju za 2, 2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materino mleko postane 2, 24 ug / ml (9, 95 molov). Pri sprejemu Matično valaciklovirja 500 mg 2-krat na dan, dojenček materino mleko leži odmerek aciklovirja približno 0, 61 mg / kg na dan. Razpolovni čas aciklovirja s materino mleko je podoben temu iz krvne plazme. Nespremenjeni valaciklovirja v plazmi je materina kri, materino mleko, ali dojenček urin ni mogoče najti.

Valtrex je priporočljivo, da dodelite ženske, ki dojijo, previdno. Vendar je aciklovir za zdravljenje novorojenčku okužb, ki jih povzroča Herpes simplex virusa, z intravenskim dajanjem v odmerkih 30 mg / kg na dan.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabo drugih mehanizmov

Ni posebnih varnostnih ukrepov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. so bile ugotovljene morebitne klinično pomembne oblike medsebojnega delovanja.

Aciklovir se izloča v urin v glavnem nespremenjen z aktivno tubularno sekrecijo v ledvicah. Vsi pripravki, ki so dodeljene istočasno in tekmujejo za odstranitev tega mehanizma lahko poveča koncentracijo aciklovirja v plazmi po uporabi Valtrex.

Cimetidin in probenecid poveča površino pod krivuljo "koncentracija / čas" aciklovir z zmanjšanjem ledvični očistek pa je potrebo po spremembi manjka na podlagi pregleda za širok terapevtski indeks aciklovir odmerka.

V zvezi z bolniki, ki prejemajo visoke odmerke Valtrex (4 g ali več na dan) za preprečevanje okužbe citomegalovirus, da je treba upoštevati previdnost pri sočasni uporabi z zdravili, ki tekmujejo z aciklovir za pot izločanja, saj to lahko vodi do povečanja plazemskih koncentracij ali obe zdravili in metaboliti. Če simultano sprejem mofetilmikofenolata (imunosupresivnih zdravil, ki se uporabljajo po presaditvi organa) zviša plazemske koncentracije aciklovirja in neaktivni metabolit mofetilmikofenolata.

Nega mora tudi držati pri sočasni uporabi velikih odmerkov Valtrex (4 g ali več) in drugimi zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic (npr ciklosporin, takrolimus).

Pogoji in pogoji.

Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi pod 30 ° C.

Rok - 3 leta.