Zyvox infuzijska raztopina

Zyvox infuzijska raztopina (Solutio Zyvox pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: Linezolid- (y) -N - [[3- [3-fluoren-4- (4-morfolinil) fenil] -2-okso-5-oksazolidinil] metil] acetamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvni, transparentna ali oranžna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg linezolid;

Druge sestavine: natrijev citrat dihidrat, brezvodna citronska kislina, dekstroza monohidrat, natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC J01X H08.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Linezolid - sintetična protimikrobna zdravila, ki spada v skupino oksazolidinona, snovi z antimikrobno učinkovitostjo, aktivne in vitro glede na Gram-pozitivne aerobne bakterije, nekatere Gram-negativne bakterije in anaerobne mikroorganizme. Selektivno linezolid zavira sintezo proteinov v bakterijah: se veže na bakterijske ribosome in ovira tvorbo začetku kompleksne funkcionalne 70S, ki je bistvena sestavina postopka prevajanja.

Postantibiotic učinek linezolid in vitro (PAE) za Staphylococcus aureus postane približno 2 uri. V eksperimentalnih živalskih modelih PAE in vivo je bila 3, 6-3, 9 ur za Staphylococcus aureus in Streptococcus pneumoniae, v tem zaporedju.

Za linezolid dovzetni mikroorganizmi:

Gram pozitivne aerobne Corvnebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (vključno sevov glikopeptidrezistentny), Enterococcus faecium (vključno sevov glikopeptidrezistentny), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (vključno sevov z vmesno občutljivostjo za penicilin in penitsillinrezistentny sevov) - Streptococcus pyrogenes, Streptococcus skupine Viridans, Streptococcus skupine G.

Gram-negativne aerobne Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

Gram-pozitivne anaerobne bakterije Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.

Gram negativni anaerobni mikroorganizmi Bacteroides fragilis, Prevotella spp.

Drugo: Chlamydia pneumoniae.

Mikroorganizmi z vmesno občutljivostjo: Legionella spp, Moraxella catarrhalts, Mycoplasma spp .. Odporni organizmi: Neisseria spp, Pseudomonas spp ..

Linezolid mehanizem ukrep razlikuje od mehanizmov delovanja drugih razredov antibiotikih (npr aminoglikozidi, beta-laktami, antagonistov folne kisline, glikopeptidi, linkozamidov, kinoloni, rifampin, streptogramini, tetraciklini in kloramfenikol). Zato, navzkrižno odpornost med linezolidom in teh zdravil ne obstajajo. Linezolid je dejavna glede na patogenih mikroorganizmov, tako občutljivih in odpornih na teh zdravil. Odpornost se razvija razmeroma počasi linezolid s večstopenjski mutacije 23 S ribosomske RNA in izhaja frekvenco manj kot 1 x 10^-9. - 1 x 10^-11.

Farmakokinetika. Zyvox vključujejo (i) -linezolid biološko aktiven in se presnovi v telesu v neaktivne derivate. Topnost linezolida v vodi je okoli 3 mg / ml in ni odvisna od pH v območju 3-9. Povprečni farmakokinetični parametri (standardna deviacija) linezolid pri zdravih prostovoljcih po enkratnem in večkratnem (do stacionarnega koncentraciji linezolida v krvi), intravensko dajanje, so prikazane v spodnji tabeli:

C_max - maksimalna plazemska koncentracija;

C_min - Koncentracija Minimalna plazme;

T_max - uro do C_max;

AUC * - površina pod krivuljo "koncentracije - časa";

t_1/2 - Razpolovna doba;

CL - sistemski razdalja.

SD - standardni odklon.

Distribution. Linezolid se hitro porazdeli v tkivih z dobro perfuzijo. Volumen porazdelitve zdravila, kadar je ekvivalentna koncentracija v normalnem odraslega človeka v povprečju 40 - 50 l, kar je približno enako skupno vsebnost vode v telesu. Povezovanje krvni protein doseže 31% in je neodvisna od koncentracije.

Presnova. Je pokazala, da so izoencimi citokroma P450 (CYP), ne sodeluje pri presnovi linezolida in vitro in ne zavira aktivnosti klinično pomembnih izoformov CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1.3A4). Metabolna oksidacija morfolinski obroč vodilo predvsem do tvorbe dveh neaktivnega derivata karboksilne kisline z ne-zaprtega obroča. Metabolit gidroksietilglitsin (A), je glavni metabolit za osebo, ki je nastala z ne-encimskim postopkom. Drug metabolit - aminoetoksiuksusnaya kisline (B) tvorjena v manjši količini. opisuje tudi druge "majhen" neaktivni presnovki.

Umik. Linezolid se v glavnem izloča v urin v obliki metabolita A (40%) za nespremenjenega zdravila (30-35%) in metabolita B (10%). Nespremenjenega zdravila dejansko ni določeno v blatu izvira fekaliyah- 6% metabolita A in metabolita 3% B.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov. Potrditev linezolida je višji pri otrocih in zmanjšal z naraščajočo starostjo.

Farmakokinetika linezolida niso bistveno spremenjeni pri bolnikih, starejših od 65 let.

Bilo je nekaj farmakokinetičnih odlična pri ženskah, ki so bili izraženi v rahlo nižji volumna porazdelitve, zmanjšana razdalja približno 20%, včasih v višjih koncentracijah v plazmi. Ker je razpolovna doba linezolida pri moških in ženskah niso bistveno razlikovali, je treba prilagoditi odmerek zdravila ne bi prišlo.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo prilagoditev ledvic odmerka oslabitev ni potrebna, saj je med očistkom kreatinina in odpravo droge ni odnosa skozi ledvice. Od 30% odmerka izloči v 3 urah. Bolniki na hemodializi, ki prejemajo to zdravljenje, se linezolid daje po dializi.

Farmakokinetika linezolida ni spremenila pri bolnikih z blago do zmerno jetrno okvaro, zato ni potrebe po prilagoditvi odmerka.

Farmakokinetika linezolida pri bolnikih s hudo okvaro jeter niso preučevali.

Vendar, kot je linezolid presnavlja zaradi ne-encimskim postopkom, je očitno, da se funkcija jeter bistveno ne spremenijo presnovo linezolid.

Indikacije za uporabo. Zyvox indicirana za zdravljenje infekcij, ki jih povzročajo občutljivi anaerobni in aerobni, po Gramu pozitivne organizme, vključno z okužbami, skupaj bakteriyamiey, kot so povzročene:

- bolnišnično pljučnico;

- Skupnost pridobljena pljučnica;

- Kože in mehkih tkiv okužbe;

- enterokoknega okužbe, vključno s tistimi, ki jih odpornih sevov vankomicin odpornih Enterococcus faecalis in faecium povzročil.

Postopek uporabe in odmerek.

Zyvox dodeljena 2-krat na dan intravensko. Raztopino za infundiranje je treba dajati med 30-120 minut.

Bolniki, ki so začeli zdravljenje s parenteralnim formulacije za klinične indikacije lahko preklopi kateremkoli od dozirne oblike drog za oralno dajanje. V tem primeru izbira odmerka ni potrebna, ker je biološka uporabnost linezolidu zaužitja skoraj 100%.

Odmerki, ki se priporočajo za odrasle in mladostnike (12 let in starejši):

Odmerki, ki so priporočene za otroke (do 11 let vključno) *:

* - nedonošenčkov, mlajši od 7 dni (najmanj 34 tednov nosečnosti) manjšo sistemsko pred linezolidom in AUC večja od donošenih dojenčkih in starejših otrocih. Nedonošenčkov, starejši od 7 dni, so kazalniki linezolidu žogo in AUC so podobni kot pri zrelih in starejših otrocih.

Trajanje zdravljenja je odvisno od agenta, lokacije in resnosti infekcije, kot tudi od kliničnih učinkov.

Navodila v zvezi z uporabo. Intravenska infuzija izvedemo 30 - 120 minut. Ne kombinirajte z infuzijo pakete zaporedoma. Odstrani zaščitni pokrov iz folije tik pred uporabo in za približno 1 minuto. stiskuvati paket, da bi preprečili iztekanje. Če puščanje paketa, nesterilni rešitev! Ostanki neporabljeno raztopino je treba vlije z odpadki. Ne uporabljajte delno napolnjen paket.

Stranski učinek. Bolečina, krči v trebuhu, napenjanje, in hematološke nepravilnosti v delovanju jeter, driska, glavobol, kandidozo, slabost, spremembe okusa, bruhanje mimo anemija, trombocitopenija, levkopenija in pancitopenija. Nevropatija (obodna, vidnega živca) občasno opazili pri linezolid, zlasti pri prekoračitvi največje priporočljivo trajanje zdravljenja 28 dni.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za linezolid ali karkoli od druge komponente, ki je del formulacije.

Preveliko. O preveliki odmerki linezolida se ne poroča. V primeru prekoračitve terapevtski odmerek priporočljivo simptomatsko zdravljenje s tehnikami, namenjene podpiranju glomerularne filtracije. Ko je hemodializa izhod približno 30% odmerka linezolida.

Značilnosti uporabe. Psevdomembranski kolitis za različno težo lahko pripravi na podlagi uporabe skoraj vseh antibiotikih, vključno linezolid, ki jih je treba upoštevati pri razvoju diareje pri bolnikih, ki so prejemali antibiotično terapijo. Nekateri bolniki, ki prejemajo linezolid lahko razvije poteka mielosupresija (anemija, trombocitopenija, levkopenija in pancitopenija), ki je odvisna od trajanja zdravljenja. V zvezi s tem potrebo po nadzoru kazalnike analize krvi razporejenih pri bolnikih, ki imajo povečano tveganje za krvavitev manifestacij zaviranje delovanja kostnega mozga, da jemljete zdravila, ki lahko zmanjšajo količino hemoglobina in števila trombocitov v krvi ali funkcionalne lastnosti trombocitov in trajanje zdravljenja z linezolidom več kot 2 tedna.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Ustreznih in dobro kontroliranih študij o uporabi zyvox nosečnicah niso bile izvedene. Zyvox je treba med nosečnostjo uporabljati le absolutnih indikacij, da je, ko možne koristi zdravljenja drog odtehta potencialno tveganje za.

Neznan, ali linezolid prodre v materino mleko ženske, ki dojijo, tako da naj bi identificirali še posebej previdni pri uporabi linezolid pri teh bolnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje. niso opazili nobenega vpliva zdravila na sposobnost vožnje in upravljanja drugih mehanizmov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Farmacevtska. Zyvox infuzijska raztopina združljivi s takšnimi rešitvami: 5% raztopino dekstroze, 0, 9% natrijevega klorida, Ringerjevo laktatno raztopino za injekcije.

Ne bi smeli uvesti dodatnih komponent v linezolidu raztopino za infundiranje. Ko je linezolid istočasno dodeljen z drugimi zdravili, mora vsak drog dajati ločeno, ustrezno profilu doziranje in način dajanja.

Zyvox raztopina za infundiranje fizikalno-kemijsko združljivi s takšnimi zdravili: amfotericin B, klorpromazin hidroklorida, diazepam, pentamidin izetionatom, natrijev fenitoin, eritromicina laktobionat in trimetoprim-sulfametoksazol. Nadalje se raztopina ne sme biti kemično kompatibilen z ceftriakson natrija.

Farmakodinamični. Linezolid je šibek inverzna neselektivna zaviralec monoaminooksidaze (MAO), pa nekateri pacienti zdravilo lahko povzroči skromen dobiček Presorni delovanje pseudoefedrin hidroklorida in fenilpropanolamin hidroklorid. Priporoča se, da se zmanjša začetni odmerek adrenergičnih sredstev, kot dopamin (ali njegovih agonisti) nadalje izvede titracijo odmerka.

farmakokinetični

Farmakokinetika linezolidom se ni spremenila, medtem ko uporabo aztreonama in gentamicin.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok pri 15 - 25 ° C v nožnico s folijo pred uporabo. Da ne bo obdržal v hladilniku.

je treba uporabiti takoj po odprtju vsebino paketa.

Rok - 2 leti.