Sumetrolim

Sumetrolim (Sumetrolim)

Mednarodno ime: Co-trimoxasol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: ravna, okrogla oblika kolut tablete s poševnim bele ali sivkasto bele barve, označene "SUMETROLIM" na eni strani in drugo zarezo na krestopodobnoy, brez vonja in skoraj brez vonja;

Sestava. 1 tableta vsebuje 400 mg sulfametoksazol in 80 mg trimetoprim;

Druge sestavine: želatina, glicerin, magnezijev stearat, škrob glikolat natrijev (tipa A), krompirjev škrob, stearinska kislina, smukec.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo.

Oznaka ATC J01E E01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Kombinirani antimikrobno širokega spektra protozojem drog. Mehanizem delovanja je posledica dvojni učinek blokiranja presnovo mikrobnih celic. Sulfametoksazol, podobna strukturi para-aminobenzojsko kislino, se mikrobnih celic ujeti, in preprečuje vključitev para-aminobenzojsko kislino, da dihidrofolat-molekulo. Trimetoprim inhibira encim, ki pretvori dihidrofolat-v tetrahidrofolne kislino. Tako je blokiran dveh zaporednih faz pri oblikovanju purinskih in pirimidinskih baz sinteze nukleinske kisline in zatiranje rast in razmnoževanje mikroorganizmov. Priprava baktericidno učinek.

Aktivne relativna grampozitivna (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) in po Gramu (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- hemofilusu ducreyi, nekateri sevi H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella oslovski kašelj, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., nekateri sevi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmov, kot tudi Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, vključno s tistimi, odporen na sulfonamide. Pred kotrimoksazol odporna Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, kot tudi virusi in glive. V zvezi z odpravo vitalne aktivnosti E. coli zmanjša sintezo tiamin, riboflavin, nikotinska kislina in druge vitamin B-kompleksa v črevesju.

Farmakokinetika. Zaužitje dve komponenti hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v krvi doseže po 1 - znaša 4 chas.- antibiotik koncentracija vzdržujemo 7 chas.- 24 h. po enkratnem odmerku v plazmi so ugotovljene manjše količine.

42-46% trimetoprima in sulfametoksazol 66% vezana na plazemske proteine. Obe snovi presnavlja v jetrih (acetilacija) s tvorbo neaktivnih metabolitov. Enako merilo porazdeli po telesu, skozi ovire krvnega tkiv, za ustvarjanje svetlobe in urina koncentracije, ki presegajo vsebino v plazmi v ostalih organov in tkiv, zbranih na ravni ukrepa. Imajo enako stopnjo odprave, pol časa za odrasle - 10 - 11 ur. Otroci razpolovna doba precej krajša in je odvisna od starosti: do 1 leta - 7 - 08:00, 1 - stara 10 let - 5 - 06:00 .. Pri starejših in bolnikih z okvaro delovanja ledvic razpolovno dobo se poveča. Izloči preko ledvic kot metabolitov in nespremenjen (80% trimetoprim in sulfametoksazol 30%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

indikacije.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:

- okužba zgornjega respiratornega trakta in dihalnih poti: sinuzitis, otitis media, bronhitis, bronhiektazija, pljučnica. Zdravljenje in preprečevanje pljučnice s Pneumocystis carinii v AIDS povzročil;

- okužbe prebavnega trakta: salmonela, vključno s trebušnim kuge, povezana z AIDS-om izosporiaz;

- okužbe sečil: bakterijske neuslozhnenny akutna in kronična cistitis- epididimitis, akutna pielonefritis, pyelitis, uretritis;

- genitalne okužbe: gonokoki uretritis, prostatitis, adneksitisa, chancroid s Haemophilus ducreyi, dimeljske granulom povzročil;

- Kože in mehkih tkiv okužbe: piodermija, furunkuloza, abscesi, okužene rane;

- druge okužbe: osteomielitis, akutna bruceloza (v kombinaciji z drugimi zdravili), nocardiosis, toksoplazmoza, oslovski kašelj, blastomekoz, malarija (V kompleksni terapiji), fascioliasis.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli in otroci, stari 12 let. Odrasli in otroci, starejši od 12 let: običajni začetni odmerek - 2 tableti 2-krat na dan (zjutraj in zvečer) po obroku, pijejo veliko tekočine. V primeru hudih okužb lahko dodeli večji odmerek - 2 tableti 3-krat na dan. V primeru potrebe vzdrževalnega zdravljenja za 14 dni ali več od priporočenega dnevnega vnosa tablete 2 do 1-krat.

Značilno je, da je priporočeni dnevni odmerek za otroke je 6 mg trimetoprima in 30 mg sulfametoksazol na 1 kg telesne teže. Ta odmerek je treba razdeliti v dve fazi.

Otroci, mlajši od 6 let, se spodbuja, da imenujejo sirup "Sumetrolim". Priporočeni dnevni odmerek za otroke 6 - 12 let, je na ¾- - 1 tableta 2-krat na dan.

Trajanje zdravljenja med akutno infekcijo (razen gonoreje) priporočljivo zdravilo za najmanj 5 dni. Lahko bi tudi zdravilo za najmanj 2 dni po odpravi simptomov. Tridnevni tečaj zdravljenja lahko razkrije zadostuje za ženske z akutnim cistitisu neuslozhnennym in otrok s treba to bolezen predpisal zdravilo za 5 - 7 dni. Bolezni, kot je prostatitis in akutne bruceloze, potrebovali vsaj 4 tedne zdravljenja in zdravljenje nocardiosis - celo več.

Neuslozhnennye primerov gonoreje: možni enodnevni tečaj zdravljenja z odmerkom - 5 tablet 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Druga možnost - dvodnevny zdravljenje z odmerkom - 4 tablete 2-krat na dan.

Za zdravljenje pljučnice s Pneumocystis Carini povzročajo zahteva sprejem 20 mg trimetoprima in 100 mg sulfametoksazol na 1 kg telesne teže na dan (15 - 16 tablet). Ta odmerek je treba razdeliti na 2 ali več metod, in zdravljenje traja od 14 - 21 dni.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, se odmerek lahko izbere po naslednjem sistemu:

* Razen če hemodializo.

Bolniki na hemodializi, je mogoče uporabiti polovico odmerka redni pred hemodializo. Po koncu tega postopka, lahko vnesete 50% prej uporabljenega odmerka. Hemodializa traja 4 ure., V katerem je telo izvira od 44% do 57% trimetoprim sulfametoksazol. Sumetrolim ni priporočljivo za uporabo v dneh, ko se dializa ne izvaja.

Stranski učinek.

Video: Luntik in njegovi prijatelji - 191 serija. Srečno novo leto, Luntik!

Prebavila: pogosto slabost, bruhanje, drisko in anoreksijo. Včasih se razvije stomatitis in glositis, in zelo redko - pankreatitis in psevdomembranski kolitis. Zdravljenje Sumetrolimom lahko vodi do povečane ravni transaminaz in bilirubina v krvnem serumu. Hepatitis in holestaza so redki.

Alergijske reakcije: pogosto pojavi izpuščaj. Fotosenzitivnost lahko pride v nekaterih primerih - eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov (toksična epidermalna nekroliza) sindrom. V nekaj primerih so opazili neželene učinke, kot so vročina, alergični miokarditis, serumska bolezen, otekanje angiotichesky, nodozni nodozni, sistemski lupus rdeče. eozinofilni alergični alveolitis lahko zgodi zelo redko, kar je potencialno nevarna za življenje. Hude alergijske reakcije so zelo redke, vendar so lahko tudi smrtno nevarne. Zato je videz eritroderma, izpuščaji, srbenje in prvi znaki bolezni dihal, je priporočljivo, da zdravljenje prekiniti Sumetrolimom.

Nevrološki simptomi so lahko glavobol, omotica, utrujenost. Včasih je ataksija, krči in periferni nevritis. Kot eden z redkimi in prehodnih neželenih učinkov opozoriti aseptičnega meningitisa, ki izgine s suspenzijo zdravljenja

Sumetrolimom.

Hematološki simptomi lahko pojavijo trombocitopenija, nevtropenija in levkopenijo. včasih agranulocitoza, Megaloblastična anemija in metemoglobinemijo. Pri bolnikih z Sumetrolim glukoze primanjkljaja 6-fosfat lahko povzročijo hemolizo. Pri pomanjkanju folne kisline in vitamina B₁₂ To povečuje verjetnost za razvoj anemije, megaloblastno države ali nevtropenija. Tveganje resnih neželenih učinkov sistema krvi pri zdravljenju Sumetrolimom pri bolnikih s kronično alkoholizma povečala, pri starejših ljudeh s sočasnim zdravljenjem z fenitoin, osebe, ki so podhranjenih, pri bolnikih z zmanjšanim jeter in / ali ledvic, pacientov , z dializo, pa tudi v hemolize.

Simptomi odpovedi ledvic: sulfametoksazol je komponenta, ki daje nefrotoksični učinek Sumetrolima ki jih je mogoče izrazit pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo. To lahko privede do povečanja koncentracije sečnine in / ali kreatinina in lahko povzroči intersticijski nefritis. Da bi preprečili nastanek kristalov je priporočljivo uporabiti zadostno količino tekočine.

Presnovna sprememba: starejši in uporaba visokih odmerkov se lahko pojavi hiperkaliemija Sumetrolima in gipernatriyamiya.

Drugi simptomi so lahko bolečine v sklepih in / ali mišicah.

Pri bolnikih z AIDS-om, ki uporabljajo Sumetrolim velik odmerek se lahko pojavi nevtropenija, izpuščaj, povečati raven kreatinina in jetrnih encimov v krvnem serumu.

kontraindikacije. - Preobčutljivost na trimetoprim in / ali sulfametoksazol (vključno sulfametoksazola derivatov, antidiabetiki, kot sulfonilsečnine in tiazidnih diuretikov) in drugimi komponentami formulacije;

- nosečnost in dojenje;

- akutnega hepatitisa, disfunkcija jeter, porfirija;

- bolezni krvi, okvara hematopoeze, anemija od folata, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- ledvične odpovedi, ki je označena z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min. (Če hemodializa);

Preveliko. Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, zamegljen vid, zameglitev zavesti, povišana telesna temperatura, petehije, purpure, zlatenica, anoreksija, kolike, zaviranje delovanja kostnega mozga. Spremembe v krvotvornih sistemu večinoma pojavijo kasneje. Morda se zdi, hematurija, izločanje kristalov in anurijo urina.

Zdravljenje: Zdravljenje je simptomatsko. Priporočena izpiranje želodca. Izločanje sulfametoksazol lahko pomaga alkalizacijo urina, vendar je to zmanjša izločanje trimetoprim. Hemodializa omogoča le delno izločajo Sumetrolima dve komponenti, peritonealna dializa ne vplivajo na izbiro zdravila. preobčutljivostne reakcije lahko preprečimo s steroidnih zdravil.

Značilnosti uporabe. To ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s tonzilitis, faringitis, ki jo povzroča beta-hemolitični streptokok.

Bolniki z okvaro ledvic Priporočeni odmerek zmanjšanim delovanjem pri teh bolnikih je zato zaželeno, da se določi koncentracijo učinkovine v krvni plazmi.

Video: Luntik - 190 serija. ribja kost

Dolgotrajno zdravljenje Sumetrolimom priporočljivo določiti krvno sliko, število trombocitov, da opravi teste za oceno ledvic in jeter funkcijo.

Bolnike je treba opozoriti na potrebo po uporabi velike količine tekočine ves čas zdravljenja.

Če v času zdravljenja Sumetrolimom bolnik razvije huda ali trdovratna driska, je treba upoštevati možnost psevdomembranskega kolitisa. V tem primeru je treba zdravljenje odvisnosti od drog prekiniti in uporaba ustno metronidozol. Če to ne pomaga, lahko dodelite vankomicin.

Sumetrolim treba uporabljati previdno pri bolnikih s kronično alkoholizem, imunosupresivno stanju in bolnikih na hemodializi. Pri teh bolnikih obstaja večje tveganje za pojav neželenih učinkov na krvni sistem.

Neželeni učinki so bili pogostejši pri starejših bolnikih AIDS, bolniki z druge kronične bolezni (npr okvaro jeter ali ledvic).

Obe aktivni sestavini Sumetrolima izloča v materino mleko. Kljub temu, da se je število teh snovi v materinem mleku ne predstavlja posebnih nevarnosti za otroka, je med zdravljenjem priporočljivo, da prenehate dojiti. V primeru okužbe patogenov, odporno na druge antibiotike in občutljive na sulfonamide, otroka na materin zdravljenje Sumetrolimom in dodatno še 3 dni prenesti na umetnem hranjenju.

Video: New Year Luntik RYTP 2

Med zdravljenjem je treba Sumetrolimom izogibajte neposrednemu izpostavljanju UV.

Če se med zdravljenjem razvije stranskih učinkov v živčnem sistemu, bi se izognili vožnji in delu s točno mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Izogibajte se uporabi Sumetrolima z drogami:

- varfarin in kumarin, antikoagulanti (pridobili svoja dejanja);

- peroralni antidiabetiki (povečanje njihovega delovanja, katerega cilj je zmanjšati raven glukoze v krvi;

- ciklosporin (ciklosporin zmanjšana učinkovitost s povečanjem njegove degradacije presnove). Na primer, če se uporablja pri bolnikih, ki prejemajo presajanja organov). Vendar sulfonamidov ne razširjajo hepatotoksičnih in / ali nefrotoksične učinke ciklosporina.

Sumetrolim priporočljivo uporabljati previdno v povezavi s temi zdravili:

- acetazolamid (Sumetrolima učinek lahko zmanjša);

- amantadin (zmanjšano izločanje cevasta tako amantadin in trimetoprim);

- azatioprin (povečano tveganje za nefrotoksičnost);

- dapson (lahko poveča za 40% koncentracije obeh zdravil v plazmi);

- digoksin (Sumetrolim zmanjšano izločanje zdravila, ki lahko vodi do povečanja koncentracije digoksina v plazmi cevasti, zlasti pri starejših);

- Ganciklovir (povečana toksičnost obeh zdravil);

- metenamin (povečano tveganje za ledvično kristalov izločanja);

- metformin (Sumetrolim zmanjšuje izločanje zdravila, ki povečuje tveganje za pojav laktacidoze cevasto);

- metotreksat (sulfonamidi kompetitivno inhibirajo vezavo metotreksat beljakovine v plazmi, kar ima za posledico povečane koncentracije zdravila v krvni plazmi, ki sega toksičnih koncentracij);

- nesteroidna protivnetna zdravila, kot so indometacin, fenilbutazon, salicilati in naproksena (zaradi zmanjšanja veže na plazemske proteine ​​sulfonamida koncentracije lahko dosežejo toksičnih koncentracij);

- estrogeni (estrogena padec učinkovitosti je posledica uničenja normalne črevesne mikroflore, ki so pomembni za absorpcijo estrogena);

- paraldehid (Sumetrolima učinek lahko zmanjša);

- fenitoin (stebla poveča razpolovno dobo in zmanjšanje presnove razgradnjo fenitoina v jetrih, ki lahko vodijo do zastrupitve fenitoinovoy);

Video: Luntik in njegovi prijatelji - 188 serija. frost

- primidon (rezultati sprememb analize krvi)

- prokainamid (povečuje Prokainamid krvna plazma);

- pirimetamina (poveča tveganje megaloblastno anemije);

- sulfinpirazon (okrepljeno delovanje Sumetrolima);

- tiazidni diuretiki (starejši bolniki lahko razvijejo trombocitopenična purpura).

V primeru potrebe se lahko vodi lokalni anestetik pri bolnikih, ki se zdravijo Sumetrolimom, se lahko uporablja lidokain. Z drugimi lokalnimi anestetiki (npr benzokain, prokain, tetrakaina) tvorjen paraaminoeva kisline pri visoki koncentraciji v metabolično razgradnjo. To se kaže v nižji akcijski Sumetrolima.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri sobni temperaturi (15-25 ° C) v dosegu otrok.

Rok - 5 let.