Sumetrolim sirup

Sumetrolim sirup (Sirupus Sumetrolim)

mednarodna blagovna: Sočasna trimoxasol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Sirupasto brozgo liluvato roza, sladko-grenkega okusa, z značilnim vonjem janeža;

Sestava. 100 ml sirupa vsebuje 0,5 g trimetoprima in 2, 5 g sulfametoksazol;

druge sestavine: ariavit rdeče, metilparahidroksibenzoat, janežev alkohol, saharin natrija, ksantan gumi, saharoza, prečiščena voda.

Oblika sproščanja zdravila. Sirup.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo.

Oznaka ATC: J01E E01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Kombinirani antimikrobno širokega spektra protozojem drog. Mehanizem delovanja je posledica dvojni učinek blokiranja presnovo mikrobnih celic. Sulfametoksazol podobna struktura para-aminobenzojske kisline, je mikrobna celica zajeti in preprečuje vključitev para-aminobenzojsko kislino, da dihidrofolat-molekulo. Trimetoprim inhibira encim, ki pretvori dihidrofolat-v tetrahidrofolne kislino. Tako je blokiran v dveh zaporednih stopnjah na tvorbo purinskih in pirimidinskih baz sinteze nukleinske kisline in zatiranje rast in razmnoževanje mikroorganizmov. Priprava baktericidno učinek.

Aktivne relativna grampozitivna (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) in po Gramu (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- hemofilusu ducreyi, nekateri sevi H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella oslovski kašelj, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., nekateri sevi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmov, kot tudi Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, vključno s tistimi, odporen na sulfonamide. Pred kotrimoksazol odporna Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, kot tudi virusi in glive. V zvezi z odpravo vitalne aktivnosti E. coli zmanjša sintezo tiamin, riboflavin, nikotinska kislina in druge vitamin B-kompleksa v črevesju.

Farmakokinetika. Zaužitje dve komponenti hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v krvi doseže po 1-4 urah, se antibiotik koncentracija vzdržujemo 7 chas- 24 urah po prejemu ene same plazme zaznali majhne količine. 42-46% trimetoprima in sulfametoksazol 66% vezana na plazemske proteine. Obe snovi presnavlja v jetrih (acetilacija) s tvorbo neaktivnih metabolitov.

Enako merilo porazdeli po telesu, skozi ovire krvnega tkiv, za ustvarjanje svetlobe in urina koncentracije, ki presegajo vsebino v plazmi v ostalih organov in tkiv, zbranih na ravni ukrepa. Imajo enako stopnjo odprave, razpolovne dobe pri odraslih - 10-11 uro. Otroci Razpolovna doba precej krajša in je odvisna od starosti: do 1 leta - 7-8 ur, 1-10 let - 5-6 ur. Pri starejših in bolnikih z okvaro delovanja ledvic razpolovno dobo se poveča. Izloči preko ledvic kot metabolitov in nespremenjen (80% trimetoprim in sulfametoksazol 30%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:

- okužba zgornjega respiratornega trakta in dihalnih poti: sinuzitis, otitis media, bronhitis, bronhiektazija, pljučnica. Zdravljenje in preprečevanje pljučnice s Pneumocystis carinii v AIDS povzročil;

- okužbe prebavnega trakta: salmonelo, vključno s trebušnim tifusom, AIDS-povezana izosporiaz;

- okužbe sečil: bakterijske neuslozhnenny akutna in kronična cistitis- epididimitis, akutna pielonefritis, pyelitis, uretritis;

- genitalne okužbe: gonokoki uretritis, prostatitis, adneksitisa, chancroid jo povzroča Haemophilus ducreyi, dimeljske granuloma.

- Kože in mehkih tkiv okužbe: piodermija, furunkuloza, abscesi, okužene rane;

- druge okužbe: osteomielitis, akutna bruceloza (v kombinaciji z drugimi zdravili), nocardiosis, toksoplazmoza, oslovski kašelj, blastomekoz, malarija (V kompleksni terapiji), fascioliasis.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let.

Običajni začetni odmerek je 32 ml sirup Sumetrolim razdeli v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer). Zdravilo je treba vzeti po obroku in pijte veliko tekočine. Bolniki, ki trpijo zaradi hudih okužb lahko dajemo velik odmerek, najvišji enkratni odmerek ne presega 48 ml, razporejenih v dveh odmerkih. Če je potrebno za vzdrževanje terapije za 14 dni ali več Priporočeni dnevni odmerek 16 ml, razdeljenih v 2 odmerka.

Otroci.

Priporočeni dnevni odmerek za otroke, v glavnem, je 6 mg trimetoprima in 30 mg sulfametoksazol na kg telesne mase, ki se uporablja v dveh korakih. Priporočena shema zdravljenja je:

Doziranje poteka ob uporabi dimenzijsko sklyanochki ki nastanejo v, in ima vrednosti 1 ml, 2 ml, 2, 5 ml, 4 ml, 5 ml.

Trajanje zdravljenja:

Pri akutnih okužb (razen gonorejo) se priporoča vsaj za 5 dnevni potek zdravljenja. Možno je tudi nadaljevati zdravljenje do izginotja simptomov, in potem še eno za vsaj 2 dni. lahko zadostuje 3-dnevno zdravljenje, medtem ko je za otroke s to boleznijo sam bolje izvajati obdelavo za 5-7 dni, za ženske z akutno cistitisu neuslozhnennym. Pri bolezni, kot so prostatitis in akutne bruceloze, je treba zdravljenje nadaljevati še vsaj 4 tedne, in pri zdravljenju nocardiosis je celo več nadaljeval.

Neuslozhnennaya gonoreja: Zdravljenje se lahko izvede v enem dnevu odmerka prijave 80 ml, razdeljeno v 2 odmerka (zjutraj in zvečer). Prav tako je mogoče izvesti dvodnevnem zdravljenje z odmerkom 64 ml razdeljen na 2 odmerka. Pri takšnih zdravljenj lahko bolj praktična uporaba tablet.

Ko pljučnica s Pneumocystis carinii povzročena, priporočljivo 20 mg trimetoprima in 100 mg sulfametoksazola na 1 kg telesne teže na dan. Ta odmerek je treba razdeliti v 4 odmerke na dan, zdravljenje pa se nadaljuje za 14-21 dni.

Da bi preprečili okužbe s Pneumocystis carinii povzroča, odrasli z visokim tveganjem je priporočljivo predpisati dnevni odmerek 32 ml. Lahko prejmete tudi 32 ml / dan, ali 32-krat ml na dan, vsak dan. Za profilaktično zdravljenje otrok, je treba izbrati odmerek, ob upoštevanju otrokove starosti in telesne teže, kakor tudi režim - 1 injekcija enkrat na dan ali zdravljenje 3 zaporedne dni. V takem zdravljenju nanešen odmerek, kar ustreza 150 mg trimetoprima in 750 mg sulfametoksazol na 1 kvadratni meter površine.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, se odmerek lahko izbere po naslednjem sistemu:

* Razen če hemodializo.

Bolniki na hemodializi, je mogoče uporabiti polovico odmerka redni pred hemodializo. Po zaključku tega postopka, lahko vnesete 50% prej uporabljenega odmerka. Hemodializa traja 4 ure, pri katerem je telo, ki izhajajo iz 44% do 57% trimetoprim sulfametoksazol. Sumetrolim ni priporočljivo za uporabo v dneh, ko se dializa ne izvaja.

Stranski učinek.

- Prebavila: pogosto slabost, bruhanje, drisko in anoreksijo. Včasih se razvije stomatitis in glositis, in zelo redko - pankreatitis in psevdomembranski kolitis. Zdravljenje Sumetrolimom lahko vodi do povečanja vrednosti transaminaz in raven bilirubina v serumu. Hepatitis in holestaza so redki.

- Alergijske reakcije: pogosto pojavi izpuščaj. Fotosenzitivnost lahko pride v nekaterih primerih - eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov (toksična epidermalna nekroliza) sindrom. V nekaj primerih so opazili neželene učinke, kot so vročina, alergični miokarditis, serumska bolezen, otekanje angiotichesky, nodozni nodozni, sistemski lupus rdeče. eozinofilni alergični alveolitis lahko zgodi zelo redko, kar je potencialno nevarna za življenje. Hude alergijske reakcije so zelo redke, vendar so lahko tudi smrtno nevarne. Zato je videz eritroderma, izpuščaji, srbenje in prvi znaki bolezni dihal, je priporočljivo, da zdravljenje prekiniti Sumetrolimom.

- Nevrološki simptomi so lahko glavobol, omotica, utrujenost. Včasih je ataksija, krči in periferni nevritis. Kot eden z redkimi in prehodnih neželenih učinkov opozoriti aseptičnega meningitisa, ki izgine opustitvi zdravljenja Sumetrolimom.

- Hematološki simptomi lahko pojavijo trombocitopenija, nevtropenija in levkopenijo. včasih agranulocitoza, Megaloblastična anemija in metemoglobinemijo. Pri bolnikih z Sumetrolim glukoze primanjkljaja 6-fosfat lahko povzročijo hemolizo. Pri pomanjkanju folne kisline in vitamina B₁₂ To povečuje verjetnost za razvoj anemije, megaloblastno države ali nevtropenija. Tveganje resnih neželenih učinkov sistema krvi pri zdravljenju Sumetrolimom pri bolnikih s kronično alkoholizma povečala, pri starejših ljudeh s sočasnim zdravljenjem z fenitoin, osebe, ki so podhranjenih, pri bolnikih z zmanjšanim jeter in / ali ledvic, pacientov ki preživi dializo, pa tudi hemolize.

- Simptomi odpovedi ledvic: sulfametoksazol je komponenta, ki daje nefrotoksični učinek Sumetrolima ki jih je mogoče izrazit pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo. To lahko privede do povečanja koncentracije sečnine in / ali kreatinina in lahko povzroči intersticijski nefritis. Da bi preprečili nastanek kristalov je priporočljivo uporabiti zadostno količino tekočine.

- Presnovna sprememba: starejši in uporaba visokih odmerkov se lahko pojavi hiperkaliemija Sumetrolima in gipernatriyamiya.

- Drugi simptomi so lahko bolečine v sklepih in / ali mišicah.

Pri bolnikih z AIDS-om, ki uporabljajo Sumetrolim velik odmerek se lahko pojavi nevtropenija, izpuščaj, povečane ravni kreatinina in jetrnih encimov v krvni serum.

kontraindikacije. - Preobčutljivost na trimetoprim in / ali sulfametoksazol (vključno sulfametoksazola derivatov, antidiabetiki, kot sulfonilsečnine in tiazidnih diuretikov) in drugimi komponentami formulacije;

- nosečnost in dojenje;

- akutnega hepatitisa, disfunkcija jeter, porfirija;

- bolezni krvi, okvara hematopoeze, anemija od folata, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- ledvične odpovedi, ki je označena z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min (razen kot hemodializo);

- prezgodnje dojenčki do 1 leta, kot tudi polno izraz dojenčki do 6 tednov življenja.

Zdravljenje s tem drog do 3 mesece, se lahko opravi le po skrbnem tehtanju koristi in tveganj za otroka.

Preveliko. Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, zamegljen vid, zameglitev zavesti, povišana telesna temperatura, petehije, purpure, zlatenica, anoreksija, kolike, zaviranje delovanja kostnega mozga. Spremembe v krvotvornih sistemu večinoma pojavijo kasneje. Morda se zdi, hematurija, izločanje kristalov in anurijo urina.

Zdravljenje: Zdravljenje je simptomatsko. Priporočena izpiranje želodca. Izločanje sulfametoksazol lahko pomaga alkalizacijo urina, vendar je to zmanjša izločanje trimetoprim. Hemodializa omogoča le delno izločajo dve Sumetrolima komponento in peritonealno dializo ne vplivajo na izbiro zdravila. preobčutljivostne reakcije lahko preprečimo s steroidnih zdravil.

Značilnosti uporabe. To ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s tonzilitis, faringitis, ki jo povzroča beta-hemolitični streptokok.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic zmanjšal priporočeni odmerek. Zato je v takih bolnikih, je zaželeno, da se določi koncentracija zdravila v krvni plazmi.

Dolgotrajno zdravljenje Sumetrolimom priporočljivo določiti krvno sliko, število trombocitov, da opravi teste za oceno ledvic in jeter funkcijo.

Bolnike je treba opozoriti na potrebo po uporabi velike količine tekočine ves čas zdravljenja.

Če v času zdravljenja Sumetrolimom bolnik razvije huda ali trdovratna driska, je treba upoštevati možnost psevdomembranskega kolitisa. V tem primeru je treba zdravljenje odvisnosti od drog prekiniti in uporaba ustno metronidozol. Če to ne pomaga, lahko dodelite vankomicin.

Sumetrolim treba uporabljati previdno pri bolnikih s kronično alkoholizem, imunosupresivno stanju in bolnikih na hemodializi. Pri teh bolnikih obstaja večje tveganje za pojav neželenih učinkov na krvni sistem.

Neželeni učinki so pogostejši pri starejših, bolnikih z AIDS-om, pacientov z drugimi kroničnimi boleznimi (npr jeter ali odpovedjo ledvic).

Obe aktivni sestavini Sumetrolima izloča v materino mleko. Kljub temu, da se je število teh snovi v materinem mleku ne predstavlja posebnih nevarnosti za otroka, je med zdravljenjem priporočljivo, da prenehate dojiti. V primeru okužbe patogenov, odporno na druge antibiotike in občutljive na sulfonamide, otroka na materin zdravljenje Sumetrolimom in dodatno še 3 dni prenesti na umetnem hranjenju.

Med zdravljenjem je treba Sumetrolimom izogibajte neposrednemu izpostavljanju UV.

Če se med zdravljenjem razvije neželene učinke na živčni sistem naj se izogibajo vožnji in delo z natančnimi mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Izogibajte se uporabi Sumetrolima z drogami:

- varfarin in kumarin, antikoagulanti (pridobili svoja dejanja);

- peroralni antidiabetiki (povečanje njihovega delovanja, katerega cilj je zmanjšati raven glukoze v krvi;

- ciklosporin (ciklosporin zmanjšana učinkovitost s povečanjem njegove degradacije presnove). Na primer, če se uporablja pri bolnikih, ki prejemajo presajanja organov). Vendar sulfonamidov ne razširjajo hepatotoksičnih in / ali nefrotoksične učinke ciklosporina.

Sumetrolim priporočljivo uporabljati previdno v povezavi s temi zdravili:

- acetazolamid (Sumetrolima učinek lahko zmanjša);

- amantadin (zmanjšano izločanje cevasta tako amantadin in trimetoprim);

- azatioprin (povečano tveganje za nefrotoksičnost);

- dapson (lahko poveča za 40% koncentracije obeh zdravil v plazmi);

- digoksin (Sumetrolim zmanjšano izločanje zdravila, ki lahko vodi do povečanja koncentracije digoksina v plazmi cevasti, zlasti pri starejših);

- Ganciklovir (povečana toksičnost obeh zdravil);

- metenamin (povečano tveganje za ledvično kristalov izločanja);

- metformin (Sumetrolim zmanjšuje izločanje zdravila, ki povečuje tveganje za pojav laktacidoze cevasto);

- metotreksat (sulfonamidi kompetitivno inhibirajo vezavo metotreksat beljakovine v plazmi, kar ima za posledico povečane koncentracije zdravila v krvni plazmi, ki sega toksičnih koncentracij);

- nesteroidna protivnetna zdravila, kot so indometacin, fenilbutazon, salicilati in naproksena (zaradi zmanjšanja veže na plazemske proteine ​​sulfonamida koncentracije lahko dosežejo toksičnih koncentracij);

- estrogeni (estrogena padec učinkovitosti je posledica uničenja normalne črevesne mikroflore, ki so pomembni za absorpcijo estrogena);

- paraldehid (Sumetrolima učinek lahko zmanjša);

- fenitoin (stebla poveča razpolovno dobo in zmanjšanje presnove razgradnjo fenitoina v jetrih, ki lahko vodijo do zastrupitve fenitoinovoy);

- primidon (rezultati sprememb analize krvi)

- prokainamid (prokainamid poveča plazemske nivoje);

- pirimetamina (poveča tveganje megaloblastno anemije);

- sulfinpirazon (okrepljeno delovanje Sumetrolima);

- tiazidni diuretiki (starejši bolniki lahko razvijejo trombocitopenična purpura).

Ko se potreba po lokalni anesteziji z bolniki, ki se Sumetrolimom lahko uporabi lidokaina. Z drugimi lokalnimi anestetiki (npr benzokain, prokain, tetrakaina), tvorjene v metabolično razgradnjo paraaminoevaya kislino v visokih koncentracijah. To se kaže v nižji akcijski Sumetrolima.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi od 5 ° C do 15 ° C, v mestu, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok. Rok - 3 leta.