Floksium

Floksium (Floxium)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Levofloksacin;

(-) - S-9-fluoren-2, 3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1, 2, 3, -gde-] -1, hemihidrat 4-benzoksazin-6-karboksilna kislina;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, kremno rumene barve z oboevypukloy površino z zarezo na eni strani tablete in reliefno "Ilc" na drugi strani;

Sestava. 1 prevlečena tableta vsebuje levofloksacin hemihidrat temelji na 0,5 g levofloksacina;

druge sestavine: Polyplasdone XL, mikrokristalna celuloza, krompirjev škrob, smukec, hidroksipropilmetilceluloza, kalcijev stearat, natrijev lavril sulfat, natrijev karboksimetilškrob, Opadry II rumena.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva kinoloni. Fluorokinolonov.

Oznaka ATC J01MA12.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Floksium, kot predstavnik skupine fluorokinolonov, označena s širokim spektrom antibakterijsko delovanje. Hitra baktericidni učinek je zagotovljena zaradi inhibicije giraze bakterijske encima DNA, ki pripada tipu II topoizomeraze. DNA giraze je bistveni encim bakterij in bazičnega katalizatorja podvajanje procesov, transkripcija in popravilo bakterijske DNK. Rezultat takšnega inhibicije je nezmožnost sektorja (množenje) od bakterijskih celic.

Floksiuma spekter delovanja vključuje Gram-pozitivne, Gram-negativne bakterije, skupaj z brez fermentacije bakterij, ki pogosto vzrok bolnišničnih okužb, kot tudi atipičnih mikroorganizmov, kot so S. pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, kot tudi patogenov takih kot mikobakterije, od H. pylori in anaerobe so občutljivi na levofloksacin. Tako kot drugi fluorokinoloni Floksium neaktivni proti spirohete.

Za zdravilo dovzetnih gram-pozitivne aerobne: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupina C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni, Streptococcus pyogenes;

Gram-negativne aerobne: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemofilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri , Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

druge, kot Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

spremenljivo občutljiv na zdravila:

aerobni, po Gramu pozitivne bakterije Staphylococcus haemolyticus;

Gram-negativne aerobne Burkholderia senocepacia;

anaerobi: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Z delovanjem na drog odporna Gram-pozitivne aerobne bakterije Staphylococcus aureus.

Farmakokinetika. Po zaužitju Floksium hitro in skoraj popolnoma absorbira, najvišje koncentracije v plazmi po 1 h. Absolutna biološka - skoraj 100%. Hrana, ki jemljejo več vpliva na absorpcijo zdravila.

Po dajanju enkratnega odmerka 0,25 g maksimalne koncentracije določi na 1, 6 ur in 1,0 + 2 8 + 0, 4 ug / ml, po prejemu 0,5 g 1, 3 + 0,6 in 5 urami, 1 + 0, 8 mg / ml.

Približno 30-40% zdravila veže na serumske proteine. Stabilni distribucija indeksi so dosežene v 3 dneh.

Presnovi v zelo majhnih količinah, da dezmetillevofloksatsina in levofloksacin

N-oksid. Ti metaboliti so manj kot 5% količine zdravila, ki se izloči z urinom.

Po peroralni uporabi levofloksacina je izhod iz plazme je relativno počasno (T_1/2 6-8 ur). Izpeljava poteka predvsem preko ledvic (85% danega odmerka).

indikacije. Okužbe odraslih Floksium blagi ali zmerni, ki se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi levofloksacin povzročajo: akutni sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnice, pridobljene, vključujoči z pielonefritis, okužbe kože in mehkih tkiv zapletene okužbe sečil.

Postopek uporabe in odmerek. Floksium traja 1 ali 2-krat na dan. Odmerek je odvisen od vrste in resnosti okužbe in občutljivost patogena.

Trajanje zdravljenja je odvisno od bolezni, in ne več kot 14 dni. Priporočena nadaljevati zdravljenje vsaj 48-72 ur po normalizaciji telesne temperature, ali mikrobioloških preskusov potrdijo uničenje patogenov.

Tablete Floksiuma je treba pogoltniti brez žvečenja, z biti zadostno količino tekočine lahko jemlje bodisi skupaj z obrokom ali ločeno.

Ta oblika zdravila ni priporočljiva pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, ki imajo očistek kreatinina manj kot 50 ml / min.

Po hemodializi ali kontinuirani ambulantni peritonealni dializi dodatnih odmerkov ni potrebno.

Pri bolnikih z nastavitvijo delovanja odmerka jetrno okvaro je potrebno, ker se levofloksacin majhen ukrep presnavlja v jetrih.

Starejši bolniki z neokrnjeno ledvice delujejo odmerek zdravila ne zahteva popravek.

Stranski učinek. Splošni preobčutljivostne reakcije in kožne reakcije: redke anafilaktične in preobčutljivostne reakcije s takšnimi značilnostmi, kot koprivnica, bronhokonstrikcija in po možnosti huda astma, kakor tudi v redkih primerih otekanje kože in sluznice (npr kože in sluznice žrela).

Zelo redka priložnost: nenaden padec krvnega tlaka in shok- povečana občutljivost na sončno svetlobo in ultravijolično sevanje.

Traplyayutsya nekaj primerov hudega izpuščaja na koži in sluznicah, da tvorijo mehurji, kot so Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem. Splošni preobčutljivostne reakcije lahko včasih pred vžigalnik kožne reakcije. Zgornja reakcija se lahko pojavijo po aplikaciji prvega odmerka in v nekaj minutah ali urah po dajanju.

Na delu prebavnega trakta in presnove: pogosto - slabost, driska, in v nekaterih primerih - izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu. Redka priložnost za krvavo drisko, ki je lahko znaki vnetja črevesja, vključno psevdomembranskega kolitisa.

Lahko zniža krvni sladkor (hipoglikemija), kar je še posebej pomembno pri bolnikih diabetes. znaki hipoglikemija Lahko se poveča apetit, živčnost, potenje, tresenje okončin.

Od živčnega sistema: v redkih primerih, možni glavobol, omotica, odrevenelost, zaspanost in motnje spanja. Redko imajo neprijeten občutek, kot parestezije v roke, tresenje, nemir, tesnoba, napadi, in motnost zavesti. Zelo redko - vida in sluha, motnje voha in okusa, zmanjšan občutek občutek, kot tudi psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresivnih premiki razpoloženja, motenj procesov gibanja, vključno s hojo.

Kardiovaskularnega sistema: tahikardija, nizek krvni tlak, zelo redki - kolaps (šoku podobno).

Na delu mišice, kite in kosti: redko - lahko premagati kable, vključno z njihovo vnetja, bolečine v sklepih in mišicah. Zelo redko - pretrganje tetive (npr Ahilove tetive pretrganje). Ta neželeni učinek se lahko pojavi v 48 urah po začetku zdravljenja in zadeti Ahilove tetive obeh nog. Mišična šibkost, ki je lahko posebno pomembna pri bolnikih z miastenijo gravis. Posamezni primeri poškodb mišic (rabdomioliza).

Učinki na jetra in ledvice: pogosto - povišane vrednosti jetrnih encimov (ALT, AST). V nekaterih primerih - dvig bilirubina uspešnosti in kreatinina v serumu. Zelo redko - jetrne reakcije, kot so vnetja jeter. Poslabšanje delovanja ledvic do akutno ledvično odpovedjo, npr zaradi alergičnih reakcij (intersticijski nefritis).

Učinki na krvi: v nekaterih primerih - lahko eozinofilija, levkopenija. Redko - nevtropenija, trombocitopenija, ki lahko povzroči povečano nagnjenost k krvavitev ali krvavitev. Zelo redko - agranulocitoza, ki lahko povzroči hude simptome bolezni (dolge ali recidivno vročina, vneto grlo, boleče, pri čemer je izrazil). Posamezni primeri - hemolitična anemija, zmanjšanje števila vseh vrst krvnih celic (pancitopenija).

Drugi neželeni učinki: v nekaterih primerih - splošna oslabelost (astenija). Zelo redko - vročina, alergijska reakcija pljuč (preobčutljivost pnevmonitis) ali malih krvnih žil (vaskulitis). Uporaba kakršnih koli protibakterijskih zdravil lahko povzroči motenj, povezanih z njihovim učinkom na normalne flore telesa. Sekundarna infekcija lahko razvije s tem vzrok, ki zahteva dodatne obdelave.

Treba je takoj dal v ugleda zdravnika, če se pojavi stranski učinek takoj ali hitro razvija, kot bi nekateri s stranskimi učinki zdravila bo zaradi nekaterih pogojev življenjsko nevarne (npr psevdomembranski kolitis, nekaj sprememb v krvi, hude anafilaktične ali anafilaktične reakcije, hude spremembe kože).

Kontraindikacij. Preobčutljivost za Floksiuma ali drugih kinolonov, epilepsijo, pritožb o neželenih učinkih iz tetive po predhodnem uporabe kinolonov, 18 let, nosečnosti, dojenja.

Preveliko. Simptomi prevelikega odmerka se nanašajo predvsem na centralnem živčnem sistemu (zamotnitve zavesti, omotica, poslabšanje zavesti, in napadi). Poleg tega lahko pride do motnje na delu prebavnega trakta (slabost, bruhanje) in poškodbe sluznice.

Zdravljenje je simptomatsko. Floksium ne zanašajo na dializi. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Skozi pomanjkanja študij na ljudeh in morebitno škodo na kinolonov iz sklepnega hrustanca v telesu, ki poveča, Floksium ni mogoče uporabiti za nosečnice in doječe ženske ter otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. Če Floksiumom med zdravljenjem s sedežem nosečnost, je treba prekiniti uporabo zdravila.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, se ne sme uporabljati Floksium, ker ne moremo izključiti možnosti poškodb sklepnega hrustanca.

Pri starejših bolnikih je treba upoštevati pogoste kršitve delovanja ledvic, ki zahteva ustrezno dozo zdravila.

Bolniki, ki so za vožnjo vozila, ki deluje z mehanizmi bi morali upoštevati mogoče neželene učinke na živčni sistem (omotica, odrevenelost, zaspanost, zamegljen zavesti, vizualni in sluha, motnje gibanja procesi).

Med lahko zdravljenje Floksiumom razvoj epileptičnih napadov, napadov pri bolnikih s poškodbami možganov povzroči, na primer, kapi ali hude telesne poškodbe.

Kljub temu, da je učinek svetlobo opazili redko, da bi preprečili, da se ni priporočljivo za bolnike, ne da bi s posebnimi potrebami podlegel vplivom močnega sončnega obsevanja.

Če sumite, da mora psevdomembranski kolitis takoj preklicati Floksium in začeti ustrezno zdravljenje.

Tendenit, ki se le redko zgodi, lahko to privede do pretrganje tetive. Starejši bolniki so bolj nagnjeni k takih zapletov. Če sumite, da mora tendenit nemudoma prenehati zdravljenje Floksiumom in začeli zdravljenje prizadetega tetive.

Interakcije z drugimi zdravili. Absorpcija Floksiuma znatno zmanjšajo ob sprejem antacidov, ki vsebujejo aluminij, magnezij, kot tudi pripravkih, ki vsebujejo železove soli. Priporočeni obdobje med sprejemi Floksiuma in teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

Biološka Floksiuma bistveno zmanjšala, medtem ko sprejem z sukralfata. Časovni interval med sprejemi teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

Čeprav so klinične študije ni nameščena interakcij med Floksiumom in teofilina, morda znatno zmanjšanje prag zanje pa je uporaba kinolonov s teofilina, nesteroidnih protivnetnih zdravil in druga zdravila, ki zmanjšajo prag zanje.

Probenecid in cimetidin upočasni Floksiuma. Floksiuma ledvični očistek zmanjša v prisotnosti probenecida smo 34%, in v prisotnosti cimetidina - 24%. Zato lahko obe zdravili blokira tubularno sekrecijo Floksiuma.

Morate biti previdni pri imenovanju zdravila, ki vplivajo na ledvično izločanje, vključno probenecida in cimetidina, še posebej pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Razpolovni čas ciklosporina se poveča za 33%, medtem ko sprejem s Floksiumom.

Medtem ko je uporaba antagonistov vitamina K (npr varfarin), potrebna za nadzorovanje parametrov strjevanja krvi.

Medtem ko je uporaba glukokortikoidi povečuje tveganje za pretrganje tetive.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ^º-C.

Rok - 2 leti.

Hranite izven dosega otrok!