Leflok

Leflok (Leflock)

Mednarodni in kemijsko ime: levofloksacin;

(-) - (S) -9-fluoro-2, 3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1, 2, 3, kjer imajo ] -1, 4 benzoksazin-6-karboksilna kislina hemihidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg ali 500 mg levofloksacina hemihidrata, ki temelji na 100% levofloksacin;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, krospovidon, povidon, smukec, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 4000, barvanje Sunset Yellow E.E.C. E110.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva kinoloni. Fluorokinolonov.

Oznaka ATC J01M A12.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Levofloksacin - izvedeni fluorokinolonov, označen s širokim spektrom antibakterijsko delovanje. Baktericidni učinek je zagotovljena zaradi inhibicije giraze bakterijske encima DNA, ki spada v II topoizomeraze tipa. DNA giraze je bistveni encim bakterij in bazičnega katalizatorja podvajanje procesov, transkripcija in popravilo bakterijske DNK. Posledica tega delovanja je nezmožnost reprodukcije bakterijskih celic.

Spekter delovanja pripravka obsega Gram-pozitivne, Gram-negativne bakterije, skupaj z brez fermentacije bakterij, ki pogosto vzrok bolnišničnih okužb, kot tudi atipičnih mikroorganizmov, kot so S. pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, kot tudi patogenov takih kot mikobakterije, od H. pylori in anaerobe so dovzetni za levofloksacin. Tako kot drugod po fluorokinolonov Leflok relativno neaktivne spirohete.

Za zdravilo dovzetnih gram-pozitivne aerobne: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, streptokoki grup C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes- Gramu negativne aerobne: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemofilus influenzae ampi-S / R, hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis + / -, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens- anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

druge, kot Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

spremenljivo občutljiv na zdravila:

Gram-pozitivne aerobne bakterije Staphylococcus haemolyticus methi-R;

Gram-negativne aerobne Burkholderia cepacia;

anaerobi: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Z delovanjem na zdravila odporno gram-pozitivnih metitsillinrezistenten je Staphylococcus aureus.

Farmakokinetika. Po peroralnem dajanju levofloksacina je hitro in skoraj popolnoma absorbira največjo koncentracijo v plazmi po eni uri.

Biološka - skoraj 100%. Prejemanje hrano upočasni absorpcijo zdravila. Po dajanju posameznem odmerku 250 mg do največje koncentracije nastavljen na 1, in je 6-1,0 ure 2, 8-0,4 g / ml, po prejemu 500 mg - 1, 3-0,6 ure in 5, 1 -0,8 ug / ml. Približno 30-40% zdravila veže na proteine ​​plazme. Stabilno koncentracija zdravila dosežena po 3 dneh. Prodre v tkiva in organe: pljuča, bronhialne sluznice, izpljunku, Organa urogenitalnega sistema, polimorfi, alveolarni makrofagi.

To presnovi v zelo majhnih količinah, da dezmetillevofloksatsina in levofloksacin N-oksid. Ti metaboliti so manj kot 5% količine zdravila, ki se izloči z urinom.

Po peroralni uporabi levofloksacina je izhod iz plazme je relativno počasno (T_1/2 6-8 ur). Nespremenjeno v urinu v 24 urah 70% izhodne in 48 ur - 87% - v blatu po odkritih v 4% uporabljenega odmerka 72 ur.

indikacije. Okužbe, ki jih povzročajo dovzetni mikroorganizmi za levofloksacin: okužbe spodnjih dihal (kronični bronhitis, pljučnica) ENT (sinuzitis, otitis media), sečil in ledvic (t. H. akutne pielonefritis), Spolni organi (t. H. Urogenitalni Chlamydia), kože in mehkih tkiv (aterom, da je kuhala, absces, zavre).

Postopek uporabe in odmerek. Leflok jemlje enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek je odvisen od vrste in resnosti okužbe in občutljivost patogena.

Trajanje zdravljenja je odvisno od bolezni, in ne več kot 14 dni. Priporočena nadaljevati zdravljenje vsaj 48-72 ur po normalizaciji telesne temperature, ali mikrobioloških preskusov potrdijo uničenje patogenov.

Tablete Lefloka je treba pogoltniti brez žvečenja, z biti zadostno količino tekočine lahko jemlje bodisi skupaj z obrokom, in brez nje. Kot je za odmerjanje mora slediti ta priporočila za bolnike z normalnim delovanjem ledvic, ki imajo očistek kreatinina nad 50 ml / min:

Odmerek za bolnike z motnjami v delovanju ledvic, ki imajo očistkom kreatinina manj kot 50 ml / min:

* Stalno ambulantno peritonealno dializo.

Po hemodializi ali kontinuirani ambulantni peritonealni dializi dodatnih odmerkov ni potrebno.

Pri bolnikih z nastavitvijo delovanja odmerka jetrno okvaro je potrebno, ker se levofloksacin majhen ukrep presnavlja v jetrih.

Pri starejših bolnikih z nemotenega delovanja ledvic ni treba spremeniti odmerek.

Stranski učinek. Splošni preobčutljivostne reakcije na učinkih in kožnih: redki - anafilaktične in preobčutljivostne reakcije s simptomi, kot so koprivnica, bronhospazem in po možnosti huda astma in v redkih primerih - otekanje mehkih in sluznic (npr obraza in sluznici žrela).

Zelo redko se lahko nenaden padec krvnega tlaka in shok- povečana občutljivost na sončno svetlobo in ultravijolično sevanje.

Traplyayutsya nekaj primerov hudega izpuščaja na koži in sluznicah, da tvorijo mehurji, kot so Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem. Splošni preobčutljivostne reakcije lahko včasih pred vžigalnik kožne reakcije. lahko pojavijo Zgornje reakcije po prvem odmerku in v nekaj minutah ali urah po dajanju.

Na delu prebavnega trakta in presnove: pogosto - slabost, driska, in v nekaterih primerih - izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija. Redka priložnost za krvavo drisko, ki je v redkih primerih so lahko znaki vnetja črevesja, vključno psevdomembranskega kolitisa.

Zelo redko je mogoče zmanjšati sladkor v krvi (hipoglikemija), kar je še posebej pomembno za bolnike diabetes. znaki hipoglikemija Lahko se poveča apetit, živčnost, potenje, tresenje okončin.

Video: Nicolas Le Floch / Nicolas Le Flock - 3sezon 2/2 [TV-3 2/2]

Od živčnega sistema: v redkih primerih, možni glavobol, omotica, zaspanost in motnje spanja. Občasno so neprijetne občutke, npr, parestezije v roke, tresenje, nemir, tesnoba, napadi, in zameglitev zavesti. Zelo redko - vida in sluha, motnje okusa in voha, zmanjšuje občutek občutek, kakor tudi psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresivnih premiki razpoloženja, motenj procesov gibanja, vključno s hojo.

Kardiovaskularnega sistema: redko mogoče tahikardija, nizek krvni tlak, zelo redki - kolaps (šoku podobno).

Na delu mišice, kite in kosti: A redko priložnost za poraz kite, vključno z njihovo vnetja, bolečine v sklepih in mišicah. Zelo redko - pretrganje tetive (npr Ahilove tetive pretrganje). Ta neželeni učinek se lahko pokaže v 48 urah po začetku zdravljenja in zadeti Ahilove tetive obeh nog. Mišična oslabelost, ki je lahko še posebej pomembno za bolnike s miastenija gravis. Posamezni primeri poškodb mišic (rabdomioliza).

Učinki na jetra in ledvice: pogosto - povišane vrednosti jetrnih encimov (ALT, AST). V nekaterih primerih - dvig bilirubina uspešnosti in kreatinina v serumu. Zelo redko - jetrne reakcije, kot so vnetja jeter. Poslabšanje delovanja ledvic, do akutno ledvično odpovedjo, npr zaradi alergičnih reakcij (intersticijski nefritis).

Učinki na krvi: v nekaterih primerih mogoče eozinofilija, levkopenija. Redko - nevtropenija, trombocitopenija, kar lahko vodi do povečane nagnjenosti do krvavitev ali krvavitev. Zelo redko - agranulocitoza, ki lahko povzroči hude simptome bolezni (dolge ali recidivno vročina, vneto grlo, boleče, pri čemer je izrazil). Posamezni primeri - hemolitična anemija, zmanjšanje števila vseh vrst krvnih celic (pancitopenija).

Drugi neželeni učinki: v nekaterih primerih - splošna oslabelost (astenija). Zelo redko - driska, alergijske reakcije iz pljuč (preobčutljivost pnevmonitis) ali malih krvnih žil (vaskulitis). Uporaba kakršnih koli protibakterijskih zdravil lahko povzroči motenj, povezanih z njihovim učinkom na normalne flore telesa. Sekundarna infekcija lahko razvije s tem vzrok, ki zahteva dodatne obdelave.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za Lefloku ali drugih kinolonov, epilepsijo, pritožb o neželenih učinkih iz tetive po predhodnem uporabe kinolonov, 18 let, nosečnosti, dojenja.

Preveliko. Simptomi prevelikega odmerka se nanašajo predvsem na centralnem živčnem sistemu (zamotnitve zavesti, omotica, poslabšanje zavesti, in napadi). Prav tako se lahko motnje v prebavilih (navzea), in poškodbe sluznice.

Zdravljenje. Simptomatsko. Leflok ne zanašajo na dializi. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Pri zdravljenju starejših bolnikih je treba upoštevati pogoste omejitve delovanja ledvic, ki zahteva ustrezno dozo.

Bolniki, ki so za vožnjo vozila, s potencialno nevarnih mehanizmov delovanja mora vzdržati takega dela ob drog.

Med lahko zdravljenje Leflokom razvoj epileptičnih napadov, napadov pri bolnikih s poškodbami možganov povzroči, na primer, kapi ali hude telesne poškodbe. Kljub temu, da je učinek svetlobo opazili redko, da bi preprečili, da se ni priporočljivo za bolnike, ne da bi s posebnimi potrebami podlegel vplivom močni sončni svetlobi.

Če sumite, da mora psevdomembranski kolitis takoj prekiniti zdravljenje Leflokom.

Morda razvoj pretrganje tetive pri starejših bolnikih, zato v primeru suma tendenit mora takoj prenehati uporabljati Lefloka in začeli zdravljenje prizadetega tetive.

Interakcije z drugimi zdravili. Absorpcija Lefloka znatno zmanjšajo ob sprejem antacidov, ki vsebujejo aluminij, magnezij, kot tudi pripravkih, ki vsebujejo železove soli. Priporočeni časovni interval med sprejemi Lefloka in ta zdravila mora biti vsaj 2 uri.

Biološka Lefloka bistveno zmanjšala, medtem ko sprejem z sukralfata. Časovni interval med sprejemi teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

V kliničnih študijah medsebojnega delovanja med nizom Leflokom in teofilin, morda znatno znižanje praga epileptičnih napadov, medtem ko je uporaba kinolonov s teofilina, nesteroidnih protivnetnih zdravil in drugih agentov, ki zmanjšujejo prag zanje.

Probenecid in cimetidin upočasni Lefloka. Ledvični očistek zdravila v prisotnosti probenecida zmanjša za 34%, in v prisotnosti cimetidina - 24%. Zato lahko obe zdravili blokira tubularno sekrecijo Lefloka.

Morate biti previdni pri imenovanju zdravila, ki vplivajo na ledvično izločanje, vključno probenecida in cimetidina, še posebej pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Razpolovni čas ciklosporina se poveča za 33%, medtem ko sprejem s Leflokom.

Medtem ko je uporaba antagonistov vitamina K (npr varfarin), potrebna za nadzorovanje parametrov strjevanja krvi.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.